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diltiazem congener,antianginal effect " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-P5608
Bacterial
Infection
Maximin 4 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 4 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-P5609
Bacterial
Infection
Maximin 5 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 5 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
HY-N0803
β-Myrcene
NF-κB
Others
月桂烯
Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-N8989
Others
Metabolic Disease
(1,5E,11E)-Tridecatriene-7,9-diyne-3,4-diacetate,可从 Atractylodes lancea 中分离得到,显著抑制脂肪酶活性,IC50 值为 23.9 µg/mL。具有抗肥胖作用。
HY-142691
HY-142692
HY-146724
HY-151111
Renin
Cardiovascular Disease
SPH3127 (DRI 18) 是一种新型的、高度有效的、且具有口服活性的 direct renin 抑制剂 (recombinant human-renin IC50 =0.4 nM,human plasma renin activity IC50 =0.45 nM)。SPH3127 具有抗高血压作用,可用于高血压的研究。
HY-137273
Others
Others
蔗糖八硫酸酯钠
Sucrose octasulfate 是硫糖铝的一种成分。Sucrose octasulfate 通过直接作用于胃粘膜中的 D 细胞来刺激生长抑素样免疫反应 (SLI) 从胃中释放。Sucrose octasulfate 通过释放内源性胃生长抑素发挥其溃疡愈合作用。Sucrose octasulfate 可用于抗胃溃疡的研究。
HY-145552
QR-01019
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-156573
DGK
Cancer
DGKα&ζ-IN-1 (Compound II) 是一种DGK靶点抑制剂。DGKα&ζ-IN-1 能增强 T 细胞功能,与 PD-1 联用具有协同作用,在免疫和肿瘤方面都有治疗效果。
HY-P5606
Bacterial
Infection
Maximin 3 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 3 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。Maximin 3 具有显著的抗 HIV 活性。
HY-10515
PDK-1
Cancer
BX-320 是一种选择性的、ATP 竞争性的、口服有效的直接 PDK1 抑制剂,IC50 为 30 nM。BX-320 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。具有抗癌作用。
HY-B0479
HY-122961
1,2-Didehydromiltirone
NF-κB
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
去氢丹参新酮
Dehydromiltirone (1,2-Didehydromiltirone) 是一种具有抗炎作用的二萜醌。Dehydromiltirone 通过修饰 MAPK 和 NF-κB 信号通路、减少神经炎症反应和抑制血小板聚集来预防肝损伤。Dehydromiltirone 可用于骨质疏松症研究。
HY-P99752
HY-N8015S1
HY-108449
WS-12; AR-15512; AVX-012
TRP Channel
Cancer
Acoltremon (WS-12; AR-15512) 是一种强效和选择性的 TRPM8 激动剂,是薄荷醇的衍生物,作为一种冷却剂。WS-12 显示出镇痛作用,可用于慢性神经性疼痛的研究。
HY-145427
DNA-PK
Cancer
NU5455 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DNA-PKcs 抑制剂。NU5455 给药增加了肠胃外给药的拓扑异构酶抑制剂的功效和毒性。NU5455 可增强肝肿瘤异种移植物中局部释放的多柔比星的活性,而不会引起任何不良反应。
HY-B0479S
HY-P3662
Tyrosinase
Cancer
Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2 是一种促黑素,一种刺激黑素细胞的激素。Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2 能够刺激酪氨酸酶活性并在大鼠模型中表现出体温调节作用。
HY-125390
HY-155179
PAK
HDAC
Cancer
ZMF-23 是一种 PAK1/HDAC6 双重抑制剂。ZMF-23 抑制 PAK1 和 HDAC6 调节的有氧糖酵解和迁移。ZMF-23 诱导 TNF-α 调节的坏死性凋亡 (necroptosis ),并进一步增强细胞凋亡 (apoptosis )。ZMF-23 抑制 Warburg 效应和细胞迁移。ZMF-23 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-149269
HY-N6642
HY-10583G
ROCK
Neurological Disease
Cancer
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-122311
HY-124473
Naphthafluorescein
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Naphthofluorescein 抑制 HIF-1 和 Mint3 之间的相互作用。Naphthofluorescein 抑制 Mint3 依赖性 HIF-1 活性以及癌细胞和巨噬细胞的糖酵解活动,同时不引起体外细胞毒性和体内副作用。Naphthofluorescein 也是一种荧光 pH 敏感探针,可用于功能性切伦科夫成像。
HY-149630
VEGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
VEGFR2/HDAC1-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂,IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2/HDAC1-IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期,并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2/HDAC1-IN-1 具有抗血管生成作用。
HY-144036
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-3 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-3 协同增强放化疗效果,有效抑制肿瘤生长。DNA-PK-IN-3 还有效减少对正常细胞的损伤,减少副作用。DNA-PK-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021213460A1,化合物 4)。
HY-107799
HY-B0479S1
Thiophenicol-d3 -1; Dextrosulphenidol-d3 -1
Isotope-Labeled Compounds
Infection
甲砜霉素
Thiamphenicol-d3 -1 (Thiophenicol-d3 -1; Dextrosulphenidol-d3 -1) 是氘代标记的 Thiamphenicol (HY-B0479)。 Thiamphenicol (Thiophenicol) 是 Chloramphenicol 的甲基磺酰基衍生物,是一种广谱抗菌类抗生素。Thiamphenicol 通过与 50S 核糖体亚基结合而起作用,使蛋白质合成被抑制并具有抑菌作用 (针对革兰氏阴性,革兰氏阳性需氧和厌氧菌)。
HY-116175
Others
Metabolic Disease
BIBB 515 是一种有效的,选择性的和口服活性的 2,3-氧化角鲨烯环化酶 (OSC ) 抑制剂,在大鼠和小鼠中的 ED50 值分别为 0.2-0.5 mg/kg 和 0.36-33.3 mg/kg (1-5 小时)。BIBB 515 主要通过抑制低密度脂蛋白 (LDL) 的产生来发挥降脂作用。
HY-108586
HY-132246
MAGL
Neurological Disease
WWL123 analogue-1 是 WWL123 的类似物。WWL123 是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂,IC50 为 430 nM。WWL123 可穿过血脑屏障并抑制脑实质中的 ABHD6。WWL123 阻断 ABHD6 在Pentylenetetrazole (PTZ)诱导的 R6/2 小鼠癫痫样发作和自发性癫痫发作中发挥抗癫痫作用。
HY-19037
HY-106991A
S-303 dihydrochloride
HIV
Bacterial
Infection
Amustaline (S-303) dihydrochloride,一种靶向核酸的烷基化剂,是有效的病原体灭活剂,可用于含有红细胞的血液成分。Amustaline dihydrochloride 具有三个组成部分:吖啶固定物 (非共价靶向核酸的嵌入剂),效应子 (与亲核试剂反应的双烷基基团) 和连接子 (细的柔性碳链,其中含有不稳定的酯键,在中性 pH 下水解产生非反应性分解产物)。
HY-N5013
HY-146468
HY-19490
AQW-051
nAChR
Neurological Disease
化合物 T26646
VQW-765 (AQW-051) 是一种选择性的、具有口服活性的 alpha-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR ) 激动剂,对重组表达的人 α7-nAChR 的 pKD 值为 7.56。VQW-765 在体内表现出抗焦虑作用。VQW-765 可用于焦虑障碍和急性焦虑的研究。
HY-160456
FABP
Metabolic Disease
FABP4/5-IN-4 (compound E1) 是 FABP 4 和 FABP 5 的有效抑制剂,IC50 s 值分别为 3.78 μM 和 5.72 μM。FABP4/5-IN-4 在糖尿病等代谢紊乱中发挥重要作用。
HY-160457
FABP
Metabolic Disease
FABP4/5-IN-4 (compound E1) 是 FABP 4 和 FABP 5 的有效抑制剂,IC50 s 值分别为 4.68 μM 和 10.72 μM。FABP4/5-IN-4在糖尿病等代谢紊乱中发挥重要作用。
HY-123515
HY-N3289
HY-120979
HY-N1984
HY-135393S
HY-W020044
DL-α-Tocopherol
Ferroptosis
Others
DL-α-生育酚
DL-alpha-Tocopherol 是一种合成维生素 E,具有抗氧化作用。DL-alpha-Tocopherol 能保护皮肤成纤维细胞免受紫外线的细胞毒性作用。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-N0023
HY-129071
HY-145046
Ras
Cancer
SOS1-IN-3 是一种有效的 SOS1 的抑制剂,IC50 为 5 nM。SOS1-IN-3 具有抗癌作用 (WO2019122129A1; compound I-1)。
HY-142679
EGFR
Cancer
EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对野生型 EGFR 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 4.91 nM 和 0.54 nM (CN112538072A,化合物 243)。
HY-137344
HY-137344A
Aurora Kinase
Cancer
dAURK-4 hydrochloride 是 Alisertib 的一种衍生物,是一种有效的选择性 AURKA (Aurora A) 降解剂。dAURK-4 hydrochloride 具有抗癌作用。
HY-121095
HY-146336
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 (Compound I-9) 是一种 PARP-1 、PARP-2 、TNKS1 、TNKS2 多重抑制剂,对 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.25 nM、1.2 nM、13.5 nM 和 4.15 nM。PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 表现出良好的协同抗肿瘤作用,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147580
Btk
Cancer
BTK-IN-10 是一种有效的 BTK 抑制剂,对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 值均小于 5 nM (WO2022012509A1; example 111)。
HY-147582
Btk
Cancer
BTK-IN-12 是一种有效的 BTK 抑制剂,对野生型 BTK 或突变型 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 1.2 nM 和 0.8 nM (WO2022037649A1; compound 8)。
HY-14943
ZIO-101; S-Dimethylarsino-glutathione
Apoptosis
Cancer
Darinaparsin (ZIO-101) 是一种有机砷,是一种线粒体靶向剂。Darinaparsin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-150250
Raf
Cancer
B-Raf IN 13 是一种 BRAF 抑制剂,在 BRAF V600E 酶测定中 IC50 为 3.55 nM。B-Raf IN 13 具有抗癌作用 (WO2020261156A1, Example 74)。
HY-124053
HDAC
Cancer
BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC1/2 的选择性是 HDAC3 和 HDAC6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞系生长,对于 T-47D 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
HY-122379
HY-N1159
HY-106514
R 830; R 830T; S 16820
COX
Inflammation/Immunology
Prifelone (R 830; R 830T; S 16820) 是一种二叔丁基苯酚,具有抗炎作用和抗氧化活性。Prifelone 抑制豚鼠肺氧合酶和牛精囊环氧合酶。
HY-N12785
Others
Cardiovascular Disease
Methoxy-2,3-methylenedioxyxanthone (Compound 5) 是一种可以从 Polygala caudata 树根中分离得到的氧杂蒽酮。Methoxy-2,3-methylenedioxyxanthone 具有抗氧化和血管舒张作用。
HY-163491
Wee1
Cancer
PKMYT1-IN-2 是一种有效的 PKMYT1 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。PKMYT1-IN-2 抑制 HCC1569 细胞的生长,IC50 为 22 nM (WO2024061343A1; compound 2)。
HY-Y0073
HY-U00081
HY-145619
HY-B0394S
Tropine tropate-d5 ; DL-Hyoscyamine-d5
mAChR
Autophagy
Neurological Disease
阿托品-d5
Atropine-d5 是 Atropine (sulfate monohydrate) 的氘代物。Atropine (Tropine tropate) sulfate monohydrate 是广谱的,竞争性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,具有抗近视作用。
HY-N10020
HY-17576
HY-N11563
HY-156605
HY-156643
HY-P1747
PNM
Others
Metabolic Disease
Pneumadin, rat (PNM) 是一种十肽, 对精氨酸加压素 (AVP) 的释放具有有效的刺激作用。Pneumadin, rat (PNM) 对有功能性 AVP 系统的动物有明显的抗利尿作用。
HY-145888
HY-17465
Glycopyrronium bromide; Glycopyrrolate bromide
mAChR
Neurological Disease
Cancer
格隆溴铵
Glycopyrrolate (Glycopyrronium bromide),一种季铵衍生物,是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。Glycopyrrolate 具有支气管保护作用,并对血压产生有益作用,可用于支气管疾病的研究。
HY-19825
HY-B0191S
HY-N0294
HY-N2155
HY-P5711
HY-B0219S
HY-B1345
HY-N4312
HY-N5028
HY-122086
HY-N3226
HY-W750101
SarTATE
Others
Cancer
Ucasareotide dasaroxetan (SarTATE) 是具有抗肿瘤作用的诊断剂。
HY-156640
HY-116685
HY-18719
HY-B0612DS1
HY-100976
HY-162003
HY-B1233A
2-Amino-6-methylheptane hydrochloride; 1,5-Dimethylhexylamine hydrochloride; 6-Methyl-2-heptylamine hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
2-氨基-6-甲基庚烷盐酸盐
Octodrine (2-Amino-6-methylheptane) 是一种中枢神经激活剂,可增加多巴胺 (dopamine ) 和去甲肾上腺素 (noradrenaline ) 的摄取。Octodrine 可增加痛阈、心率 (正变时效应) 和心肌收缩力 (正变力效应)。
HY-B1233
2-Amino-6-methylheptane; 1,5-Dimethylhexylamine; 6-Methyl-2-heptylamine
Dopamine Receptor
Others
2-氨基-6-甲基庚烷
Octodrine (2-Amino-6-methylheptane) 是一种中枢神经刺激剂,可增加多巴胺 (dopamine ) 和去甲肾上腺素 (noradrenaline ) 的摄取。Octodrine 可增加痛阈、心率 (正变时效应) 和心肌收缩力 (正变力效应)。
HY-W001940S
Isotope-Labeled Compounds
DL-m-Tyrosine-d3 是 DL-m-Tyrosine 氘代物。DL-m-Tyrosine 对拟南芥根系生长有影响。Carbidopa 与 DL-m-Tyrosine 联合用具有有效的降压作用。
HY-B1191
HY-N1366
7-Methoxycoumarin; Methyl umbelliferyl ether
Others
Cancer
7-甲氧基香豆素
Herniarin 是开花植物中常见的一种天然香豆素类化合物,具有抗肿瘤的作用。
HY-133773
HY-110097
HY-113549
HY-W017284
HY-156984
HY-D0371
HY-N9448
HY-162003A
Histone Methyltransferase
Cancer
DCPT1061 hydrochloride 在体外对 PRMT1 、PRMT6 和 PRMT8 有较强的抑制作用,对PRMT3 、PRMT4 和 PRMT5 等表观遗传酶的抑制作用较小。DCPT1061 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-P0210
HY-P0210B
HY-N10175
HY-142458
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂,具有抗肿瘤作用 (WO2021109737; 18-1 和 18-2 中的一个)。
HY-142460
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂,其 IC50 为 57 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2021113595A1; Example 1)。
HY-142457
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 26 是一种 KRAS G12C 抑制剂,具有抗肿瘤作用 (WO2021109737; 18-1 和 18-2 中的另一个)。
HY-P3346
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) (化合物 39) 是一种有效的 APJ 激动剂,Ki 为 0.6 nM。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 可以激活 Gαi1 (EC50 =0.8 nM) 并募集 β-arrestin2 (EC50 =31 nM)。NH2-c[X-R-L-S-X]-K-G-P-(D-1Nal) 表现出延长的心脏作用。
HY-N10350
Others
Cancer
2,3-Dihydro-3-methoxywithaferin A 是 2,3-dihydrowithaferin-A 的类似物。2,3-Dihydro-3-methoxywithaferin A 抑制 P388 细胞增殖。
HY-A0280
Benzylhexamethylenetetramine bromide
MDM-2/p53
FAK
Cancer
Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种具有抗癌作用的 p53 再激活剂。Roslin 2 bromide 结合 FAK,破坏 FAK 和 p53 的结合。
HY-103341
HY-116437
EGFR
Cancer
Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。
HY-W008613
HY-N10380
Others
Metabolic Disease
Inonotusol F 是一种三萜化合物,可从Inonotus obliquus 中分离得到。Inonotusol F 对 D-半乳糖胺诱导的 WB-F344 细胞损伤具有保肝作用。
HY-50898C
GW572016 tosylate; GW2016 tosylate
EGFR
Ferroptosis
Autophagy
Cancer
甲苯磺酸拉帕替尼
Lapatinib (GW572016) tosylate 是一种有效的,具有口服活性的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-112475
Tie
FLT3
Cancer
Flt-3 Inhibitor III 是一种有效的选择性 FLT3 kinase 激酶抑制剂,50 为 50 nM。Flt-3 Inhibitor III 对其他激酶的活性较低。Flt-3 Inhibitor III 具有抗癌作用。
HY-117284
HY-163481
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-6 (Compound 26c) 是一种具有抗生物膜效应的群体感应抑制剂,能够以浓度依赖的方式抑制 PAO1-lasB-gfp 和 PAO1-pqsA-gfp 的荧光强度。Antibiofilm agent-6 能够抑制绿脓青素和鼠李糖脂的产生。Antibiofilm agent-6 有助于环丙沙星 (HY-B0356) 在感染铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa PAO1) 的小鼠模型中有效消除活菌。
HY-B0424S
HY-162130
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 176 (Compound 6f) 是一种有效的 PqsR 拮抗剂。Antibacterial agent 176 对铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa CF ) 具有较好的抑制作用,对 pyocyanin, 2-烷基-4(1H)-喹诺酮类药物的产生有显著的抑制作用。
HY-B2075
HY-N3686
HY-N1922
HY-106372A
HY-N7629
HY-136094
HY-N9225
HY-N3056
HY-120401
HY-107918
HY-P0104
HY-160263S
HY-W020044S
Ferroptosis
Others
DL-α-生育酚 13 C3
DL-alpha-Tocopherol-13 C3 是一种 13 C 标记的 DL-alpha-Tocopherol。DL-alpha-Tocopherol 是一种合成维生素 E,具有抗氧化作用。DL-alpha-Tocopherol 能保护皮肤成纤维细胞免受紫外线的细胞毒性作用。
HY-B0612AS1
HY-W020044S1
Ferroptosis
Others
DL-α-生育酚-d9
DL-alpha-Tocopherol-d9 是 DL-alpha-Tocopherol 的氘代物。 DL-alpha-Tocopherol 是一种合成维生素 E,具有抗氧化作用。DL-alpha-Tocopherol 能保护皮肤成纤维细胞免受紫外线的细胞毒性作用。
HY-W020044R
Ferroptosis
Others
DL-α-生育酚(标准品)
DL-alpha-Tocopherol (Standard) 是 DL-alpha-Tocopherol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DL-alpha-Tocopherol 是一种合成维生素 E,具有抗氧化作用。DL-alpha-Tocopherol 能保护皮肤成纤维细胞免受紫外线的细胞毒性作用。
HY-B0949S
HY-N4213
HY-N4220
HY-N10061
HY-145558
HY-N10279
HY-145236
HY-W011360
Others
Others
S-(-)-Warfarin 是 Warfarin 的一种更有效的对映体,是维生素 K 的拮抗剂,具有抗凝作用。
HY-122365
HY-W041498
HY-N11766
Others
Cancer
Calythropsin 是一种细胞毒性查尔酮,Calythropsin 对有丝分裂有微弱影响,可能对微管蛋白聚合也有影响。
HY-111781
WS-413
Others
Cancer
Civorebrutinib (WS-413) 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤作用。
HY-156632
KIN-3248
FGFR
Cancer
Resigratinib (KIN-3248) 是一种 FGFR 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤作用。
HY-P5887
HY-N9346
HY-162002
HY-163450
HY-D0402
HY-N2515
NF-κB
PI3K
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。
Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-N7272
HY-115969
Bacterial
Infection
F-17 是一种潜在的 virulence factor 抑制剂。F-17 对生物膜、弹性蛋白酶、绿脓素和蜂群运动有非常显着的抑制作用。F-17 对 LasR 和 PqsR 也显示出良好的结合效果。F-17 无明显细胞毒性。
HY-18611
HY-18611A
HY-101295
Ras
Cancer
Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras 抑制剂,破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
HY-D0205
HY-W012980
HY-N0532
HY-W013478
HY-121527
HY-125323
HY-116813
HY-107992
Others
Others
Iotrolan 是一种传统的造影剂。Iotrolan 对 NP 细胞活力没有影响或诱导细胞凋亡。
HY-P0100
HY-107226
Others
Cancer
Crovatin 是从巴豆 C. oblongifolius 的茎皮中分离出来的,具有抗肿瘤活性。
HY-116682
HY-B0971
HY-N0789
HY-119322
HY-Z0548S1
HY-B0971A
HY-B0612AS
HY-B1521
Others
Inflammation/Immunology
氢氧化铝
Aluminum Hydroxide 是具有口服活性的铝佐剂的一种主要形式。基于 Aluminum Hydroxide 辅助的研究包括储存库效应、促吞噬作用和激活促炎症的 NLRP3 通路。Aluminum Hydroxide 还作为佐剂补偿亚单位疫苗的低固有免疫原性。
HY-100152
HY-N6039
HY-N3460
HY-N5029
HY-N0806
HY-N3415
Apoptosis
Cancer
Kumatakenin 是一种从丁香中分离得到的黄酮类化合物,具有诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis ) 的作用
HY-N9322
HY-N9370
HY-101693A
HY-124909A
HY-103230
HY-N9595
HY-N11566
HY-P4259
HY-N1246
HY-114682
HY-134670
Others
Others
a-Hydroxymetoprolol 是美托洛尔的代谢产物。a-Hydroxymetoprolol 对美托洛尔的肾上腺素受体阻断作用几乎为零。
HY-N8840
Others
Cancer
Laricitrin (compound 4) 是一种 O-甲基化黄酮醇,是类黄酮的一种,具有抗肿瘤作用。
HY-160264
HY-113459
HY-D1036A
HY-P1328
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子,具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-N10781
HY-101693
HY-66012
HY-B0967
HY-112627
HY-116795
HY-101481
HY-122207
HY-N7436
HY-W019773
HY-N1449
HY-N7962
HY-107421
HY-103562
HY-W756217
(R)-AAD1566
Others
Others
R-Monepantel (AAD2224) 是Monepantel的光学 R-对映体。(R)-Monepantel无杀线虫作用,无活性。
HY-N1522
Others
Others
Rengynic Acid 可以从连翘 (Forsythia suspensa) 的种子中分离出来的。Rengynic Acid 对 RSV 具有有效的 抗病毒作用。
HY-P5248
HY-119527
HY-N3512
Others
Cancer
Wilfornine A 是一种可从五味子 Schisandra sphenanthera 中分离的天然产物。Wilfornine A 具有抗肿瘤作用。
HY-113873
HY-116380
HY-112624
HY-B0386
HY-16926
HY-N1377
HY-Y1314
HY-119124
HY-145924
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。BAY 2666605 是一种 PDE3A-SLFN12 复合诱导剂 (WO2019025562A1; example 135)。
HY-N10354
Apoptosis
Cancer
27-Methyl withaferin A (comppund 26) 是一种具有抗癌作用的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-Methyl withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类肿瘤细胞系具有抗增殖作用,IC50 值分别为 3.2 μM、4.2 μM 和 1.4 μM。
HY-138937
HY-143872
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-4 是一种有效的、具有口服活性的选择性 Bcl-2 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。Bcl-2-IN-4 的选择性比 Bcl-xL 高于 200 倍 (IC50 为 411 nM)。Bcl-2-IN-4 抑制 RS4; 11 细胞增殖,IC50 为 2.7 nM (WO2021180040A1; compound 2)。
HY-143403
PI3K
Cancer
PI3K-IN-31 (Compound 6b) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα 、PI3Kβ 、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 3.7 nM、74 nM、14.6 nM 和 9.9 nM。PI3K-IN-31 具有抗癌作用。
HY-101205
HY-147980
HY-152495
Others
Infection
MenA IN-1 是一种有效的结核分枝杆菌 (MTB) 1,4-二羟基-2-萘甲酸异丙酰基转移酶 (MenA ) 抑制剂,IC50 值为 13 µM,GIC50 值为 8 µM。MenA IN-1 可用于遏制结核病的持续传播。
HY-150138
HY-B1594
HY-155302
FLT3
Cancer
FLT3-IN-22 (compound 22f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT3-IN-22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba/F3 细胞系 (包括 FLT-D835Y 和 FLT3-F691L) 表现出强大的抗增殖活性。
HY-14316
Ebanicline; ABT-594
nAChR
Neurological Disease
替巴克兰
Tebanicline,依巴替丁的类似物,是一种神经元型烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。Tebanicline 表现出强效抗伤害作用并对中枢神经系统中 α4β2 神经元型烟碱乙酰胆碱受体亚单位具有高亲和力。
HY-B0264S1
HY-W012123
HY-P1328A
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 TFA 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子。TAT-14 TFA 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-128530
HY-100952
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸硝苯洛尔
Nifenalol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体拮抗剂。Nifenalol hydrochloride 能够引发早期复极后去极化 (Early Afterdepolarization, EAD) 效应。EAD 是心脏电生理学中的一种现象,通常在心室肌细胞的动作电位期间发生,可能导致心律失常。Nifenalol hydrochloride 的 EAD 效应可被河豚毒素 Tetrodotoxin 阻断。Nifenalol hydrochloride 用于心律不齐或高血压等疾病的研究。
HY-152120
Aiphanol
COX
Inflammation/Immunology
(±)-Aiphanol 是一种新发现的 stilbenolignan 类化合物。(±)-Aiphanol 具有显著的抗炎活性,通过抑制 COX-1 和 COX-2 发挥作用。其对 COX-1 的抑制作用尤其强 (IC50 = 1.9 μM),而对 COX-2 的作用相对较弱 (IC50 = 9.9 μM)。
HY-10913A
HY-B0916
HY-18996
HY-N2318
HY-101105A
HY-101445
HY-N2842
HY-N6926
HY-107348
HY-N4177
HY-105808
HY-113821
Phosphatase
Others
1-磷酸萘酯钾盐
1-Naphthyl phosphate potassium salt 是一种非特异性磷酸酶 (phosphatase ) 抑制剂。1-Naphthyl phosphate potassium salt 可以降低剪接校正作用。
HY-10913
HY-N8083
HY-N8204
HY-N8290
HY-N9092
HY-116977
HY-148156
HY-141510A
ITPP hexa-triethylamine
Others
Others
myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexa-triethylamine 是一种肌醇三焦磷酸盐 (ITPP) 盐,是血红蛋白的膜渗透变构效应物。
HY-100922
HY-P5256
HY-122551
Others
Others
Chlorfenethol 是一种脱氢氯酸酶 抑制剂。Chlorfenethol 可作为杀虫剂 DDT 的增效剂,以增强其对抗性菌株的作用。
HY-N8829
HY-N0294S1
HY-D1173
HY-D0164
HY-P1213A
HY-P1213
HY-106668
Sch 21420
Antibiotic
Bacterial
Infection
异帕米星
Isepamicin (Sch 21420) 是一种氨基糖苷类抗菌剂。Isepamicin 对产生 I 型 6'-乙酰转移酶的菌株具有更好的活性。异帕霉素的抗菌谱包括肠杆菌科和葡萄球菌。厌氧菌、奈瑟菌科和链球菌具有抗药性。Isepamicin 具有很强的浓度依赖性杀菌作用,长时间抗生素后效应 (数小时),以及诱导适应性抗性。
HY-103367
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN-7 (Compound 10c) 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。CHK1-IN-7 没有表现出单药效应,但增强了Gemcitabine HY-17026 在前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系中的抗增殖作用。CHK1-IN-7 可用于癌症研究。
HY-N0218
HY-N0516
HY-N2111
HY-135658
HY-N6069
HY-12785
Ricobendazole; Albendazole oxide
Parasite
Infection
阿苯达唑亚砜
Albendazole sulfoxide (Ricobendazole) 是Albendazole 的主要代谢物,具有抗寄生虫活性 (e.g. Echinococcus multilocularis )。
HY-131126S
HY-N1830
Others
Cancer
3-Epiwilsonine 是一种生物碱,可从 Cephalotaxus wilsoniana 分离得到,可用于急性及慢性粒细胞白血病和恶性淋巴病的研究。
HY-N3193
HY-N10971
Others
Infection
Noraucuparin 是一种联苯型植物抗毒素。Noraucuparin 具有抗真菌作用。Noraucuparin 可以从 Sorbus pohuashanensis 的叶子中分离得到。
HY-152847
HY-116793
MY 93; Yukamate
MAGL
Others
Dimepiperate (MY 93) 是一种硫代氨基甲酸酯 (TC) 农药杀虫剂。 Dimepiperate 对抑制 ABHD6 具有潜在的脱靶效应。
HY-101105
HY-106356
HY-P5225
PGC-1α
Others
Acetyl hexapeptide-38是一种具有上调脂肪生成作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P5227
HY-P5253
HY-P5258
HY-151231
HY-N11665
HY-N0499A
HY-Y0525
HY-113681
HY-117040
Norbinaltorphimine; NorBNI
Opioid Receptor
Others
nor-Binaltorphimine 是 kappa-opioid receptor 的选择性拮抗剂。nor-Binaltorphimine 在体内有持久的作用。
HY-163093
Others
Cancer
ATX inhibitor 24 是一种强效 ATX 抑制剂,IC50 为 7.51±0.72 nM,具有抗肿瘤作用。
HY-B0252S
HY-152468
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂,对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis ),对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
HY-W250311
Biochemical Assay Reagents
Others
天冬氨酸镁
DL-Aspartic acid (hemimagnesium salt 即 DL-天门冬硫酸盐。DL-天冬氨酸半镁盐是一种常用的食品补充剂和食品添加剂,因为它能促进人体内蛋白质的合成,对神经系统和心血管系统的产生有一定的保护作用。此外,由于工业上的一些化学反应,也可得到 DL-天冬氨酸半镁盐。
HY-114732
HY-145552A
QR-01019K
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
Azilsartan mepixetil potassium (QR-01019K) 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil potassium 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil potassium 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-B1461
HY-100856
HY-B1878
HY-W011641
HY-N3139
HY-N0528
HY-122924
HY-N7680
HY-N7697A
HY-125112
HY-N7586
HY-106449
HY-145575
HY-116885
HY-127118
Pteroyltriglutamic
Others
Cancer
Pteropterin (Pteroyltriglutamic) 是叶酸的活性形式。Pteropterin 能抑制肿瘤生长,具有广泛的抗癌活性。
HY-127118A
Pteroyltriglutamic monohydrate
Others
Cancer
Pteropterin (Pteroyltriglutamic) monohydrate 是叶酸的活性形式。Pteropterin monohydrate 能抑制肿瘤生长,具有广泛的抗癌活性。
HY-N3323
HY-W338247
Others
Others
氯噻啉
Imidaclothiz 是一种新烟碱类杀虫剂。Imidaclothiz 具有优良的杀虫效果。Imidaclothiz 可用于吸吮和叮咬昆虫的研究。
HY-B0714
Dexketoprofen tromethamine salt
COX
Neurological Disease
右酮洛芬氨丁三醇
Dexketoprofen trometamol (Dexketoprofen tromethamine salt) 是一种具有口服活性的非选择性 COX 抑制剂。Dexketoprofen trometamol 具有缓解疼痛的作用。
HY-109036
HY-P5244
HY-142013
(-)-Blestriarene B
Others
Others
Blestriarene B ((-)-Blestriarene B) 是一种利用微管蛋白聚合抑制作用从白芨 (兰科) 中分离得到的二苯乙烯类化合物。
HY-P10077
HY-106917
HY-129415
Hexaprazole
Others
Others
艾沙拉唑
Esaprazole (Hexaprazole) 是一种抗溃疡剂,具有促进消化性溃疡愈合的作用。Esaprazole 能抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌。
HY-B1322AS
HY-155382
Monocarboxylate Transporter
Others
Cancer
Lactate transportor 1 (compound 1) 是活细胞中活性的 lactate transporter 。Lactate transportor 1 在 Hela、CAL27、MCF7 和 MCF10A 细胞中显示出毒性作用中,IC50 值分别为 3.36、3.27、5.58 和 7.66 μM。Lactate transportor 1 与 Cisplatin (HY-17394) 在 HeLa 细胞中具有叠加效应。
HY-B0184A
HY-B0184
HY-N0882
HY-B1541
HY-111587
HY-N6672
HY-Z0478
HY-N5004
HY-A0176
HY-19522
HY-W009177
HY-N3119
HY-W000838
HY-N5126
HY-145388B
Others
Cancer
AU-16235 是 AU-15330 的非活性差向异构体。AU-16235 对癌细胞的存活和生长没有影响。
HY-103108
HY-N10359
HY-101375
HY-121481
10α-Cucurbitadienol
Others
Inflammation/Immunology
Cucurbitadienol (10α-Cucurbitadienol) 是一种天然产物,存在于 Trichosanthes kirilowii 的种子中。Cucurbitadienol 具有抗炎作用。
HY-B1067A
HY-N10967
Others
Neurological Disease
Isoatriplicolide tiglate 是一种具有生物活性的倍半萜内酯。Isoatriplicolide tiglate 可从 Paulownia coreana 中分离得到。Isoatriplicolide tiglate 具有神经保护作用。
HY-N11443
Others
Neurological Disease
Acetyllycoposerramine M 是一种石松碱类生物碱,可从石松(日本石蒜,Lycopodium japonicum ) 中分离得到。但Acetyllycoposerramine M m对乙酰胆碱酯酶没有抑制作用。
HY-N9289
HY-105960A
HY-128473
HY-100945
mAChR
Neurological Disease
Nitrocaramiphen Hydrochloride 是一种选择性 M1 受体 拮抗剂 (Ki : 5.5 nM)。Nitrocaramiphen Hydrochloride 抑制肌纤维中毒蕈碱的超极化作用。
HY-154977
HY-N3788
HY-W596782
Chaetochromin
Others
Neurological Disease
Chaetochromin A (Compound 1) 是一种真菌代谢产物。Chaetochromin A 具有 A 型肉毒杆菌神经毒素 (BoNT A) 的抑制作用 (IC50 =24.6 μM)。
HY-114731
HIV
Infection
Adenallene,一种核苷类似物,是一种抗 HIV 化合物。Adenallene 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制和细胞病变作用。
HY-160160
PPAR
Cancer
BAY-5516是 PPAR G 的反向激动剂,IC50 为6.1±3.6 nM,具有抗肿瘤作用[1] 。
HY-44132A
RS 42358-197 hydrochloride
5-HT Receptor
Cancer
Dehydro Palonosetron hydrochloride (RS 42358-197 hydrochloride) 是 5-HT3 受体拮抗剂。Dehydro Palonosetron hydrochloride 有止吐作用。
HY-12059B
Akt
Cancer
AT7867 hydrochloride 是强效的,有口服活性的 AKT 和 p70 S6 kinase 抑制剂。 AT7867 hydrochloride 具有抗肿瘤效果。
HY-N0801
HY-B0252S2
HCTZ-13 C6
TGF-beta/Smad
Potassium Channel
氢氯噻嗪-13 C6
Hydrochlorothiazide-13 C6 是 13 C 标记的 Hydrochlorothiazide。 Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-13236
HY-B0377
HY-100409
mGluR
Cancer
PHCCC 是一种 I 型 mGluR (Group I mGluR) 拮抗剂,IC50 为 3 μM,PHCCC 也是 mGlu4 受体选择性正向调节剂。具有抗帕金森病作用。
HY-A0190
HY-50730
HY-19364
Ferrochloroquine; SSR97193
Parasite
Infection
二茂铁氯喹
Ferroquine (Ferrochloroquine),是 Chloroquine 的二茂铁基类似物,是一种抗疟疾剂。Ferroquine 通过诱导氧化应激和随后的膜破坏而对疟原虫表现出杀虫作用。
HY-111029
HY-108711
HY-114336
HY-N6669
HY-N4246
HY-N0398
HY-Y0790
HY-N4109
HY-119850
HY-101682
HY-W001940
HY-107309
Others
Cancer
Scabioside C 是总次生皂苷 (TSS) 的一种主要三萜皂苷。TSS 来自 A. raddeana ,具有潜在的抗乳腺癌效果。
HY-N7680A
HY-N7700
HY-N7798
HY-N0299
HY-101000
HY-139622
Others
Others
DN-F01 对 cardiac myofibrillar ATPase 具有强烈的钙依赖性抑制作用,其 IC50 值为 11 ± 4 nmol/L。
HY-139900
Fungal
Infection
Benzyl 2-hydroxy-6-methoxybenzoate 显示出较强的抗真菌效果,对真菌菌株的 IC50 值为 25–26 μg/mL。
HY-120333
HY-W012980S1
HY-147295
HY-N8819
Others
Others
Methyl ganoderate H 是可从灵芝 (Ganoderma lucidum ) 中分离得到的天然产物。Methyl ganoderate H 对 NO 的产生有中度抑制作用。
HY-100621
Others
Neurological Disease
MDL 72527 dihydrochloride 是一种有效的多胺氧化酶 (polyamine oxidase (PAO) ) 抑制剂。MDL 72527 dihydrochloride 显示出溶酶体效应。MDL 72527 dihydrochloride 具有神经保护作用。
HY-N3324
HY-126196
HY-121660
Others
Others
Hexyl nicotinate 是一种具有血管扩张作用的烟酸酯。Hexyl nicotinate 可改善血液循环,通常作为局部制剂,如面霜和乳液中的活性成分。
HY-103557
HY-N1886
HY-U00315S
HY-155036
HY-156625
NFX-179
MEK
Cancer
Nedometinib 是一种针对 MEK1 的酪氨酸激酶抑制剂。Nedometinib具有抗肿瘤作用,可用于皮肤病、皮肤纤维神经瘤、神经纤维瘤病的研究。
HY-115839A
Detajmium bitartrate; Tachmalcor
Others
Cardiovascular Disease
Detajmium (L-tartrate) 是一种抗心律失常化合物。Detajmium对狗心室肌和 Purkinje 纤维的 V max 都有影响,呈频率依赖性。
HY-N12520
Strophanthidin-digitoxoside
Others
Metabolic Disease
Cancer
Helveticoside (Strophanthidin-digitoxoside) 是一种黄草次苷,对分离的豚鼠小肠的 ED50 值为0.17 μM。Helveticoside 具有抗癌作用
HY-136869
Liposome
Others
MHAPC-Chol是一种阳离子胆固醇,通过高细胞结合率产生高基因沉默效果。MHAPC-Chol 用于向肝脏传递siRNA.
HY-P4898
HY-124363
HY-10583
HY-103269
HY-N7694
HY-141795
HY-145600
HY-107617
HY-N10351
Apoptosis
Cancer
27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A (compound 9a) 是一种天然的茄内酯,是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类癌细胞系以及正常 Vero 细胞具有抗增殖活性。
HY-144896
HY-144897
HY-100784
EAAT
Neurological Disease
Dihydrokainic acid (DHK) 是一种谷氨酸转运蛋白 GLT1 (EAAT2) 抑制剂。Dihydrokainic acid 损害小鼠的新物体识别 (NOR) 记忆表现。Dihydrokainic acid 具有致癫痫作用。
HY-148418
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40 ) (Free Fatty Acid Receptor) 激动剂,pEC50 为 7.39。TUG-499 的选择性超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPARγ 以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P99324
Anti-Human EGFR Recombinant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
托木妥昔单抗
Tomuzotuximab (Anti-Human EGFR Recombinant Antibody) 是一种针对 EGFR 的全人糖工程 IgG1 单克隆抗体。Tomuzotuximab 具有抗癌作用。
HY-B1901S
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
盐酸乙哌立松-d10
Eperisone-d10 (hydrochloride) 是 Eperisone hydrochloride 的氘代物。Eperisone hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种抗痉挛试剂,用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用。
HY-19686
TVX Q 7821 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
HY-B0252S1
HY-155072
Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK 降解剂,对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用,可用于恶性淋巴瘤研究1 。
HY-15002
HY-15161
HY-N5015
HY-B0079
HY-W012980S
HY-N6862
MMP
Cancer
赤芝酸 A
Lucideric acid A 是从灵芝中分离得到的天然产物,可抑制 PMA 诱导的 MMP-9 活性,对肝癌细胞具有抗侵袭作用。
HY-N1414
HY-P1044
LVV-hemorphin-4
Others
Neurological Disease
Spinorphin 是脑啡肽降解酶的抑制剂。Spinorphin 抑制氨基肽酶、二肽基氨基肽酶III、血管紧张素转换酶和脑非肽酶。Spinorphin 可用于缓解疼痛的研究。
HY-N7630
HY-N7697C
HY-N5103
HY-N8103
HY-N9535
HY-N9454
Others
Cancer
Garcinoic acid 是从藤黄可乐种子中提取的维生素 E 类似物。Garcinoic acid 对胶质瘤 C6 癌细胞具有显着的抗增殖作用。
HY-W013150
HY-110215
HY-N10416
HY-N0975
HY-B0079A
HY-W403633
Bacterial
Infection
六氢马尿酸
Hexahydrohippuric acid 是莽草酸在肝脏和肾脏中的代谢物,受到微生物代谢的影响。Hexahydrohippuric acid 由环己烷羧酸和甘氨酸组成,具有抗菌活性。
HY-N10809
HY-148026
BGB 11417
Bcl-2 Family
Cancer
Sonrotoclax 是一种口服有效的 Bcl2 抑制剂。Sonrotoclax 对多种淋巴瘤和白血病细胞系具有有效的细胞杀伤作用。
HY-N2034
HY-119902
HY-156621
HY-W035709
Dihydrocinchonine
Apoptosis
Cancer
氢化辛可宁
Hydrocinchonine (Dihydrocinchonine) 是一种多重耐药性 (MDR) 逆转剂。Hydrocinchonine 与紫杉醇在 MES-SA/DX5 细胞中发挥协同凋亡 (apoptotic ) 作用。
HY-124925
(-)-Isoeburnamine; (-)-epi-Eburnamine
Sodium Channel
Neurological Disease
Vincanol ((-)-Isoeburnamine) 是一种电压门控 Na+ 通道 阻断剂。Vincanol 可阻断 Na+ 电流,IC50 值为 40 μM。Vincanol 具有神经保护作用。
HY-111029A
GlyT
Others
ALX-1393 TFA 是一种选择性 GlyT2 抑制剂, 对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害作用。
HY-114902
HY-N10620
HY-E70222
Others
Others
植酸酶, 来源于黑曲霉
Phytase, from Aspergillus niger 将植酸降解为肌醇和磷酸盐。 Phytase, from Aspergillus niger 处理可以最大限度地减少植酸的抗营养作用。
HY-162020
HY-N7040
HSV
Infection
11-脱氧罗汉果苷IIE
11-Deoxymogroside IIE 11-脱氧罗汉果苷IIE 是从罗汉果 Siraitia grosvenorii 果实中分离的葫芦烷糖苷。
11-Deoxymogroside IIE 对TPA 诱导的 Epstein Barr 病毒 (EBV-EA ) 活化具有抑制作用,对 NO 供体 (NOR1 ) 显示出弱抑制作用。
HY-144825
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Chol-CTPP 是一种对血脑屏障 (BBB) 和胶质瘤 (glioma ) 细胞具有双重靶向作用的配体,能与 Chol-TPP 合成Lip-CTPP 。 Lip-CTPP 是发挥阿霉素 (DOX) 和氯胺达明 (LND) 联合抗胶质瘤 (anti-glioma ) 作用的潜在载体。Lip-CTPP 可提高对肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的抑制率,促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis ),干扰线粒体功能。
HY-N0867
HIV
ULK
Bcl-2 Family
Infection
Cancer
正十二烷酸巨大戟酯
13-Oxyingenol-dodecanoate 是一种肿瘤抑制因子。13-Oxyingenol-dodecanoate 也具有抗 HIV-1 活性,EC50 值为 33.7 nM。13-Oxyingenol-dodecanoate 可以诱导 ULK1 表达造成线粒体功能损失和细胞自噬。13-Oxyingenol-dodecanoate 也会增加 BAX 的表达和抑制 BCL-2 的表达造成细胞凋亡。
HY-10561
HY-P1388
HY-10268
HY-Z0548
HY-116856
HY-N2064
HY-N4164
Apoptosis
Cancer
青花椒碱
Schinifoline,Zanthoxylum schinifolium Sieb中提取出来的一种喹啉酮衍生物,可促进癌细胞放射敏感性,影响细胞循环周期和细胞凋亡。
HY-N6860
MMP
Cancer
赤芝酸 C
Lucidenic acid C 是从灵芝中分离得到的天然产物,可抑制 PMA 诱导的 MMP-9 活性,对肝癌细胞具有抗侵袭作用。
HY-14425
HY-N5040
HY-B1918
Others
Others
(+)-乙酸龙脑酯
(+)-Bornyl acetate 存在于 Pichtae 精油 (西伯利亚冷杉针油) 中。(+)-Bornyl acetate 对拟南芥幼苗根系生长具有较强的抑制作用。
HY-108522
HY-N4073
HY-119580
HY-N7692
Others
Others
猪苓酮A
Polyporusterone A 是一种从 Polyporus umbellatus Fries 中分离出来的三萜羧酸。Polyporusterone A 对自由基诱导的红细胞裂解 (溶血) 具有抑制作用。
HY-N8097
Bacterial
Infection
苦参醇W
Kushenol W 是一种黄酮类化合物,在 Sophora flavescens 发现。Kushenol W 具有抗菌作用,对金黄色葡萄球菌的 MIC 为 10 μg/mL。
HY-N2267
HY-N0544
HY-117152
L-threo-Sphingosine C-18
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
L-threo-Sphingosine 是一种有效的 MAPK 抑制剂。L-threo-Sphingosine 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并清除 DNA 片段化。L-threo-Sphingosine 具有抗癌作用。
HY-W019773S1
HY-111025
HY-103323
AP-1
Others
Fas C-Terminal Tripeptide 是 Fas 蛋白的 C 端三肽。Fas C-Terminal Tripeptide 对 Fas/FAP-1 结合具有抑制效应。
HY-120541A
HY-N10860
Others
Others
5-O-beta-D-Glucopyranosylmyricanol 是一种从 Myrica esculenta 分离得到的二芳基庚烷类化合物,对血管紧张素转换酶(ACE)有较弱的抑制作用。
HY-120541
HY-107863
HY-N11619
Others
Others
Batatasin V 是从山药 (Dioscorea batatus ) 休眠鳞茎中分离得到的天然产物。Batatasin V 具有抑制植物生长的作用。
HY-N11492
HY-122451
Milfuram; RE 20615
Fungal
Infection
Ofurace 是一种杀真菌剂,对 Pythium ultima 、Phytophthora tabacum 和 Phytophthora palmi 非常有效。 Ofurace 对孢子囊形成的影响大于对菌丝体生长的影响。
HY-N1289
HY-108520
HY-149399
Others
Infection
GABA-IN-1 (Compound 6) 是一种 GABA 抑制剂。GABA-IN-1 具有杀幼虫活性和杀虫作用,50 mg/L时死亡率分为93%。
HY-149400
Others
Infection
GABA-IN-2 (Compound 5) 是一种 GABA 抑制剂。GABA-IN-2 具有杀幼虫活性和杀虫作用,50 mg/L时死亡率分为 87%。
HY-A0163C
HY-149498
HY-W399297
HY-N7709
HY-N12432
HY-N12426
Others
Metabolic Disease
Heilaohuguosu F (compound 6) 是一种四氢呋喃木脂素,具有弱肝脏保护作用。Heilaohuguosu F 对 APAP 诱导的 HepG2 细胞肝毒性具有轻微保护作用。
HY-N0396
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-118528A
TGF-β Receptor
Endocrinology
TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂,IC50 为 2.72 nM,这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化,IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-111283
(+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76
Dopamine Receptor
Neurological Disease
AJ-76 ((+)-AJ 76; (1S,2R)-AJ 76) 是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptor ) 拮抗剂。AJ-76 可提高大鼠大脑多巴胺的合成和周转,而对血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素的合成和周转的影响小。AJ-76 还能够拮抗低剂量阿扑吗啡的镇静作用,且对突触后多巴胺受体具有较弱的拮抗作用。
HY-127024
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 是一种竞争性、选择性、高亲和力的甲状腺激素受体 (TR ) 拮抗剂,拮抗 T3 对 TR 的影响的 IC50 为 1.5 μM。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 可阻断 T3 介导的 TRα 和 TRβ 与核受体共激活剂的相互作用。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 对 RARα 的活性没有影响。
HY-14739
ABT-335
PPAR
COX
Cardiovascular Disease
非诺贝特胆碱
Choline Fenofibrate (ABT-335) 是 Fenofibric acid (HY-B0760) 的胆碱盐,在胃肠道中释放游离的 Fenofibric acid。Fenofibric acid 是一种 PPAR 激活剂,具有降血脂作用。
HY-B0244
HY-15312
HY-13647
HY-100229
HY-B1391
HY-P1388A
HY-Y0313
HY-116564
HY-P1763
Uru-TK II
Bacterial
Infection
Urechistachykinin II (Uru-TK II) 是一种从棘虫体内分离出的无脊椎动物速激肽相关肽 (TRPs),具有抗菌活性且无溶血作用。
HY-P1768
Uru-TK I
Bacterial
Infection
Urechistachykinin I (Uru-TK I) 是一种从棘虫体内分离出的无脊椎动物速激肽相关肽 (TRPs),具有抗菌活性且无溶血作用。
HY-109084
CT-707
FAK
Cancer
Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用,IC50 为 1.6 nM。
HY-N0555
HY-N7066
HY-129467
2-Hydroxyoleic acid; 2-OHOA
Apoptosis
Cancer
(Rac)-Idroxioleic acid (2-Hydroxyoleic acid) 是一种合成油酸 (OA) 衍生物,能与质膜结合改变脂质组织。(Rac)-Idroxioleic acid 具有抗肿瘤作用。
HY-N2058
HY-N4114
Apoptosis
Cancer
Picrocrocin,一种发现于藏红花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素瘤细胞具有生长抑制作用。
HY-W011522
HY-B2012
HY-118660
Antibiotic
Bacterial
Infection
Anhydrotetracycline hydrochloride 是一种四环素的生物合成前体,是一种有效的竞争性的四环素破坏酶 (tetracycline destructase enzymes) 广谱抑制剂。Anhydrotetracycline hydrochloride 是真核细胞中四环素控制的基因表达系统的效应子。
HY-N7517
HY-107207
Kaempferol 3-O-neohesperidoside
Others
Metabolic Disease
Kaempferol 3-neohesperidoside (Kaempferol 3-O-neohesperidoside) 是一种类黄酮。Kaempferol 3-neohesperidoside 对大鼠比目鱼肌具有拟胰岛素作用。
HY-P1083
Dynamin
Neurological Disease
Dynamin inhibitory peptide 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin ) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。
HY-106947
HY-Y1125
HY-14620
Others
Others
α-法呢烯
α-Farnesene, 是一种倍半萜烯,并且是草食动物诱导的植物挥发物 (HIPV)。α-Farnesene 对许多植物物种的抗虫性具有重要影响。
HY-N6621
HY-106968
HY-100927
HY-N1318S
HY-115771
Others
Cancer
3-Phenylpropyl isothiocyanate 对N-亚硝基甲基苄胺 (NMBA) 肿瘤的发生有较强的抑制作用。3-Phenylpropyl isothiocyanate 具有化学预防作用。
HY-107722
HY-14620A
Others
Others
Farnesene (mixture of isomers) 是一种含有异构体混合物的 Farnesene。Farnesene 是一种倍半萜烯,并且是草食动物诱导的植物挥发物 (HIPV)。Farnesene 对许多植物物种的抗虫性具有重要影响。
HY-109542
Others
Metabolic Disease
Cyclopenthiazide 是一种苯并噻二嗪利尿剂。Cyclopenthiazide 通过抑制在远端肾小管处对氯化钠和水的重吸收而发挥利尿作用。Cyclopenthiazide 增加大鼠肾脏的排泄能力。
HY-N3686S
HY-148058
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 8 是一种强效 topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 8 是一种喜树碱六环类似物,对肿瘤细胞有毒性。
HY-N11001
HY-152536
NO Synthase
Cancer
iNOS inhibitor-10 (Compound 1b) 是一种 iNOS 抑制剂 (IC50 : 65 nM)。iNOS inhibitor-10 对三阴性乳腺癌细胞具有抗增殖作用。
HY-N10089
Others
Cancer
Psiguadial D 是一种可以从 Psidium guajava 中分离得到萜类化合物,对 HepG2 细胞的生长有较强的抑制作用,IC50 值为 128.3 nM。
HY-120456
HY-N3866
HY-15972
HY-N11925
Others
Cardiovascular Disease
(+)-Osbeckic acid 是一种从 Tartary Buckwheat 中分离得到的血管松弛剂。(+)-Osbeckic acid 对 Sprague-Dawley 大鼠胸主动脉环有明显的血管松弛作用,其 EC50 为 887 μM。
HY-N3102
p-Hydroxycinnamyl alcohol
Others
Others
对羟基肉桂醇
p-Coumaryl alcohol 是一种抗氧化剂,可从 Alpinia officinarum Hance 中分离得到。p-Coumaryl alcohol 对亚油酸甲酯的自氧化有抑制作用。
HY-N8739
Endogenous Metabolite
Cancer
2-Hydroxyxanthone (Compound 3) 是一种来源于 Calophyllum inophyllum 的异戊二烯基黄酮。2-Hydroxyxanthone 对慢性粒细胞白血病 (K562) 细胞有明显的杀伤作用。
HY-103290
Bradykinin Receptor
Others
R715 是一种选择性缓激肽 B1 受体 (bradykinin B1 receptor ) 拮抗剂。R715 显著减弱 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病小鼠的痛觉过敏作用。
HY-P5072
HY-N3563
HY-156183
Others
Cancer
Antiproliferative agent-37 (compound 10J) 通过将细胞阻滞在细胞周期的 G2/M 期来发挥抗增殖作用。
HY-156359
Others
Others
Tuberculosis inhibitor 10 对MSMEG_6649 的酶活性表现出中等的抑制作用。Tuberculosis inhibitor 10 增强PAS对分枝杆菌的抑制活性。
HY-156411
HY-P990042
ONC-392; BNT 316
CTLA-4
Cancer
Gotistobart (ONC-392) 是一种人源化抗 CTLA-4 抗体,通过选择性耗竭肿瘤微环境中的调节性 T 细胞 (Treg) 来赋予免疫治疗效果。
HY-161076
HY-80013B
CDK
Cancer
(E/Z)-THZ1 dihydrochloride 是 CDK7 的选择性抑制剂,其 IC50 为 3.2 nM。(E/Z)-THZ1 dihydrochloride 具有抗增殖作用。
HY-157534
HY-162240
HY-112709
HY-157987
HY-P4898A
HY-N12737
HY-101682A
HY-A0032A
HY-B0303A
HY-B1024
HY-B1042
HY-100351
HY-113334
HY-100322
HY-N4219
HY-N1272
HY-N1995
HY-W050000
HY-121418
c-Myc
Cancer
Lusianthridin 是来自 Dendrobium venustum 的天然化合物,具有抗迁移作用。Lusianthridin 通过抑制Src-STAT3 信号,促进c-Myc 的降解。
HY-N2429
HY-N6049
HY-N7693
Others
Others
猪苓酮B
Polyporusterone B 是一种从 Polyporus umbellatus Fries 中分离出来的三萜羧酸。Polyporusterone B 对自由基诱导的红细胞裂解 (溶血) 具有抑制作用。
HY-136373
Others
Others
甲氧氯胺
Metazachlor 是氯乙酰胺类除草剂 (herbicide )。Metazachlor 是一种长链脂肪酸合成的抑制剂,杂草种子发芽和萌发过程中,影响其细胞分裂或组织分化。
HY-P3066
HY-A0171A
HY-136302
Others
Others
Karrikinolide 是一种从烟中提取的植物活性化合物,在园艺、生态修复和农业中有广泛应用。Karrikinolide 影响植物内源细胞分裂素的浓度,具有促生长作用。
HY-N1966
HY-100002
HY-132269
HY-121458
Apoptosis
Cancer
Nemorosone 是 Clusia rosea 树脂的主要成分。Nemorosone 对癌细胞有抗增殖作用。Nemorosone 诱导 HT-29 和 LoVo 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-134418
Others
Cancer
NOTA 是一种双功能螯合物,可作为构建 PET 成像工具的框架。NOTA 还可以用于探针设计并通过多价效应设计信号放大。
HY-139897
HY-N0545
HY-145443
Others
Cancer
Fludarabine-Cl 对 RNA 腺苷脱氨酶1 (ADAR1) 有抑制作用,可用于预防和/或研究癌症或肿瘤相关疾病。
HY-103272
Apoptosis
Bacterial
Others
iMAC2 是一种有效的 MAC 抑制剂,IC50 为 28 nM,LD50 b> 15000 nM。iMAC2 显示出抗凋亡 (anti-apoptotic ) 作用。iMAC2 阻断细胞色素 c 的释放。
HY-150686
Fungal
Infection
Chitin synthase inhibitor 4 (compound 4fh) 是一种几丁质酶 (CHS ) 抑制剂,具有杀菌效果。Chitin synthase inhibitor 4 是一种潜在的基于 CHS 的农业杀菌剂。
HY-W013378
HY-P99404
HY-152249
HY-N10071
Others
Cancer
茯苓酸G
Poricoic acid G 是一种可以从 Poria cocos 中分离得到的三萜化合物。Poricoic acid G 对白血病细胞具有显著的细胞毒性作用,是一种潜在的有效的抗人白血病化合物。
HY-N3981
Others
Cancer
Guajadial 是一种基于石竹烯的类萜,具有抗雌激素和抗癌作用。Guajadial 可逆转癌症的多药耐药性。 Guajadial 可以从 Psidium guajava 叶子中分离出来。
HY-149848
HY-103501
HY-134124
HY-N12001
Others
Neurological Disease
6-Epiagarotetrol 是一种可以从 Aquilaria sinensis 中提取得到的神经保护剂。6-Epiagarotetrol 对 corticosterone 诱导的PC12细胞损伤具有保护作用。
HY-N2140
Others
Infection
Herpetone,乙酸乙酯提取物,是一种木脂素化合物。Herpetone可以从Herpetospermum caudigerum 的种子中分离出来。 Herpetone 显著提高细胞活力,对体外肝细胞具有保护作用。
HY-138253
dFdU; 2',2'-Difluoro-2'-deoxyuridine
Drug Metabolite
Cancer
2′,2′-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的主要代谢物。2′,2′-Difluorodeoxyuridine 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。
HY-P5984
mTOR
Others
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导的自噬 (autophagy ),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
HY-105507
HY-E70197
μ-Calpain
Cathepsin
Others
钙蛋白酶-1
Calpain-1 (pig) (μ-Calpain) 是一种细胞内 Ca2+ 调节的半胱氨酸蛋白酶。Calpain-1 (pig) 具有神经保护作用。
HY-N12469
Others
Others
Gypsogenin 3-O-glucuronide 是一种从 Gypsophila 中分离得到的葡糖苷类化合物。Gypsogenin 3-O-glucuronide 对 THP-1 细胞具有细胞毒作用。
HY-111052
HY-N3977
HY-145264
HY-142694
HY-143899
Fungal
Infection
FBA-IN-1 (compound 2a11) 是来自白色念珠菌的 1,6-二磷酸果糖醛缩酶 (CaFBA) 的首创的,共价变构抑制剂。FBA-IN-1 抑制唑类耐药菌株 103 的生长,MIC80 为 1 μg/mL。
HY-N10355
Apoptosis
Cancer
27-TBDMS-4-Dehydrowithaferin A 是一种叶黄素 A 衍生物,对肿瘤细胞具有强大的抗增殖作用。27-TBDMS-4-Dehydrowithaferin A 诱导肿瘤细胞凋亡。27-TBDMS-4-Dehydrowithaferin A 是一种抗癌剂。
HY-143873
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-5 是一种 BCL-2 抑制剂,对 Bcl-2 野生型、Bcl-2 D103Y 和 Bcl-2 G101V 的 IC50 分别为 0.12 nM、0.14 nM 和 0.22 nM。Bcl-2-IN-5 抑制细胞生长,对 Bcl 2-G101V 敲入RS4; 11 和 RS4; 11 细胞的 IC50 值分别 0.2 nM 和 0.44 nM (WO2021208963A1; Example 155)。
HY-144759
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-9 (Compound 6O) 是一种选择性的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 75.3 nM。FGFR4-IN-9 有效抑制肝癌细胞的生长和血管生成。
HY-147573
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-23 是一种有效的具有口服活性的 BRD4 抑制剂,对 BRD4 BD-1 和 BRD4 BD-2 的 IC50 分别为 6.21 nM 和 1.44 nM (WO2022033542A1; Example 1)。
HY-146153
HDAC
Cancer
HDAC-IN-40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的 HDAC 抑制剂,对 HDAC2 和 HDAC6 的 Ki 值分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC-IN-40 具有抗肿瘤作用。
HY-151203
PKG
Cardiovascular Disease
PKG1α activator 3 是 PKG1α 激活剂 (EC50 basal/partial=13/0.52 μM)。PKG1α activator 3 对平滑肌细胞有抗增殖作用,可用于心血管疾病的研究。
HY-151898
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4 和 CDK6 (CDK) 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK 1、2、7 和 9 的 60 多倍,并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。
HY-P99476
HY-N11457
Others
Others
Swertiaside 是一种天然产物,可从Swertia mussotii Franch中分离得到。
HY-137502
Bacterial
Infection
ML267 是一种有效的 Sfp 磷酸泛酰基转移酶 (PPTases ) 抑制剂,IC50 为 0.29 μM。ML267 还抑制 AcpS-PPTase ,IC50 为 8.1 μM。ML267 具有特定的针对革兰氏阳性菌的杀菌活性。
HY-156290
HY-161362
PI3K
Cancer
SR-3-65 (compound 6) 是一种 Indisulam (HY-13650) 衍生物,能抑制胃癌细胞的迁移。SR-3-65 减弱 PI3K /AKT/GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-158017
PI3K
Cancer
WXM-1-170 (compound 10) 是 Indisulam (HY-13650) 衍生物,可抑制胃癌细胞的迁移。WXM-1-170 减弱PI3K /AKT/GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-13030A
HY-14622A
Necrostatin 1S; Nec-1S; 7-Cl-O-Nec1
RIP kinase
Cancer
Necrostatin 2 racemate (Nec-1S),是一种稳定型 Necrostatin-1 (HY-15760),Necrostatin 2 racemate 是一种有效且特异性的 RIPK1 抑制剂,但缺乏 IDO 靶向作用。
HY-B0418A
HY-B1004
HY-B1358
HY-100718
HY-15871
Ras
Apoptosis
Cancer
GGTI298 Trifluoroacetate 是有效的 GGTase I 抑制剂, 能够抑制 Rap1A 且 IC50 值为3μM;对 Ha-Ras 的作用很小 IC50 值 > 20 μM。
HY-B1788
HY-108703
PXT002331
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-N0332
HY-N4265
HY-N4243
Others
Metabolic Disease
新莪术二酮
Neocurdione 是一种具有肝保护性倍半萜,分离于 Curcuma zedoaria 根茎。Neocurdione 对 D-半乳糖胺- (D-Gain) 和脂多糖- (LPS) 诱导的小鼠急性肝损伤发挥有效作用。
HY-108986
Sirtuin
SARS-CoV
Cancer
JFD00244 是一种 sirtuin 2 (SIRT2 ) 抑制剂。具有抗肿瘤作用。JFD00244 也是一种靶向 Nsp-16 ,抑制 SARS-CoV-2 的抑制剂。
HY-N4095
HY-N2998
Others
Metabolic Disease
灵芝烯酸 A
Ganoderenic acid A 是一种三萜类化合物。Ganoderenic acid A 是一种有效的 β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase ) 抑制剂。Ganoderenic acid A 对 CCl4 诱导的肝损伤具有保护作用。
HY-113951
HY-N7271
Others
Cancer
茄次碱
Solanidine 是一种胆甾烷生物碱,从几种马铃薯种中分离得到,其中包括马铃薯,茄果。Solanidine 可抑制增殖并表现出明显的抗肿瘤作用。
HY-N2081
HY-N7439
HY-P1083A
Dynamin
Neurological Disease
Dynamin inhibitory peptide TFA 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin ) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide TFA 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。
HY-13735B
Mepacrine hydrochloride hydrate; SN-390 hydrochloride hydrate
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
奎纳克林二盐酸盐二水合物
Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-N7678
Others
Cancer
绞股蓝皂苷LXXV
Gypenoside LXXV 是从绞股蓝中分离出来的,是人参皂甙 Rb1 的去糖基化形式之一。Gypenoside LXXV 显著降低癌细胞活力并显示出有效的抗癌作用。
HY-135667
HY-112248A
HY-W019773S
HY-B0303
HY-146651
HY-117726
HY-16403
HY-N2785
Wnt
Metabolic Disease
去甲基胞菌素 (Desmethylicaritin) 是一种植物雌激素分子,对胚胎干细胞向心肌细胞定向分化有诱导作用。去甲基胞菌素也通过 Wnt/β-catenin 信号通路抑制脂肪生成。
HY-136896
HY-W075256
HY-112074
HY-N3970
Others
Neurological Disease
Gopherenediol 是一种二萜类化合物,据推测对哺乳动物食草动物具有拒食活性。Gopherenediol 是有效化合物中形成威慑作用,保护地黄草、大戟 (Euphorbiaceae) 免受哺乳食草动物的取食。
HY-148177
ZY-19489; MMV 253; AZ13721412
Parasite
Infection
Sutidiazine (ZY-19489) 是一种口服有效的抗疟剂。Sutidiazine 抑制寄生虫引起的感染。Sutidiazine 的半衰期短(约 7 小时),且有暴露效应。
HY-155754
ATP Synthase
Others
3’-Acetate-ATP 是 ATP 类似物,是 ATP 乙酰化产物,在 259 nm 处具有最大紫外线吸收 (中性 pH 值的水中)。3’-Acetate-ATP 对核酸聚合发挥阻断作用。
HY-156032
HY-N1861
HY-N7825
Others
Cancer
Gomisin L1 是一种木酚素,对 A2780 和 Ishikawa 细胞的细胞活力具有抑制作用,IC50 分别为 39.06 μM 和 74.16 μM。
HY-157147
HY-163081
PARP
Cancer
PARP7-IN-17 是一种有效的 PARP7 抑制剂,IC50 为 4.5 nM,具有口服活性。PARP7-IN-17 显示抗肿瘤作用。
HY-157574
HY-P6053
HY-N8684
Others
Cancer
白杨素6-C-葡萄糖苷
Chrysin 6-C-glucoside (compound 14) 是一种活性产品,可从番石榴 Psidium guajava 中提取。Chrysin 6-C-glucoside 具有抗肿瘤作用。
HY-157844
HY-W012570S
HY-B0424
HY-12222
INT-747; 6-ECDCA; 6-Ethylchenodeoxycholic acid
FXR
Autophagy
Others
奥贝胆酸
Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-B1078
HY-N0360
HY-U00441
HY-B1237
HY-124646
HY-130118
HY-102048
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT5-IN-2 是 STAT5 的抑制剂,在 K562 和 KU812 细胞中的 EC50 分别为 9 μM和 5 μM,在文献 1 的名称是 17f。STAT5-IN-2 具有高效的抗白血病活性。
HY-B2209B
HY-N2483
Others
Cancer
氢化物碱
Hydroprotopine 是来自 Hypecoum leptocarpumand 的生物碱。 Leptopidine 可以抑制乳腺癌细胞的生长并诱导细胞毒性,这可能与其对脂肪酸合酶表达的抑制作用有关。
HY-N4289
Cathepsin
Cancer
3-表熊果酸
3-Epiursolic Acid 是一种可从 Eriobotrya japonica 中分离到的三萜类物质,为竞争性的组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 6.5 和 19.5 μM,对 cathepsin B 无明显作用。
HY-N1438
7-O-Methylluteolin
Others
Cancer
羟基芫花素
Hydroxygenkwanin (7-O-Methylluteolin) 是一种天然的类黄酮化合物,是芫花的主要成分之一。Hydroxygenkwanin 具有抗氧化,抗神经胶质瘤能力和抗癌作用。
HY-N2495
HY-136498
HY-N8390
Others
Cancer
3-Epidehydropachymic acid,一种羊毛甾烷三萜,对人急性单核细胞白血病细胞系 THP-1 具有毒性作用 (IC50 =52.51 μM)。
HY-N10230
Phanerosporic Acid
Bacterial
Infection
MC 304 是一种从 Phanerochaete chrysosporium 培养物中分离出来的 β-resorcylate。MC 304 具有抗菌活性。MC 304 显示出对 Lepidium satiuum 根系伸长的刺激作用。
HY-115930
HY-N10417
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Apoptosis inducer 5 (compound 1b) 是一种木脂素对映异构体,存在于 Crataegus pinnatifida 中。Apoptosis inducer 5 通过 Hep3B 细胞中的凋亡和自噬表现出细胞毒性作用。
HY-B2209C
HY-124061
HY-110122
HY-N10497
nAChR
Neurological Disease
Dihydro-β-erythroidine 是一种竞争性烟碱受体 (nicotinic receptor ) 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine 可阻断尼古丁的辨别刺激特性。Dihydro-β-erythroidine 抑制尼古丁诱导的抗焦虑作用。
HY-N3686S1
HY-N3686S2
HY-123179
HY-59208
HY-152084
Others
Cancer
Anticancer agent 93 是一种 4-羟基香豆素衍生物。Anticancer agent 93 可通过调节上皮间质转化 (EMT) 效应子的表达来抑制肺癌细胞的侵袭和迁移。
HY-152085
Others
Cancer
Anticancer agent 94 是一种 4-羟基香豆素衍生物。Anticancer agent 94 可通过调节上皮间质转化 (EMT) 效应子的表达来抑制肺癌细胞的侵袭和迁移。
HY-W012980S2
HY-W012980S3
HY-P4816
HY-149854
HY-134467
Parasite
Infection
Phylloflavan 是一种抗利什曼病剂,RAW 264.7 细胞内 EC50 为 3.2 nM。Phylloflavan 还能抑制脑心肌炎病毒对 L929 成纤维细胞的细胞病变作用 (38 U/mL)。
HY-N12210
Parasite
Others
Notrilobolide 是一种具有杀虫特性的生物碱,能够从甘薯中分离得到。Notrilobolide 对赤拟谷盗 (Tribolium Castaneum) 等害虫的幼虫发育有抑制作用,通过抑制害虫的繁殖力来影响昆虫的消化和繁殖。
HY-N1546
Others
Inflammation/Immunology
Protoplumericin A 是一种Plumeria obtusa L. attenuates 的生物活性成分。Protoplumericin A 具有减轻脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠急性肺损伤的作用。Protoplumericin A 可用于研究 LPS 诱导的抗炎作用。
HY-156856
HY-P2357
HY-107323A
QM 6008 hydrochloride; Thiadipone hydrochloride; Tiadipone hydrochloride
Others
Neurological Disease
Bentazepam (QM 6008, Thiadipone) hydrocholide 是一种具有短效抗焦虑作用的化合物。Bentazepam hydrocholide 具有抗惊厥和镇静作用。Bentazepam hydrocholide 可以用于抑郁症和焦虑症的研究。
HY-163190
Bacterial
Infection
NDM-1 inhibitor-4 (compound 27) 是一种NDM-1 抑制剂,Ki 为 1.7 μM。NDM-1 inhibitor-4 具有抗菌作用。
HY-W097994
HY-N8248
HY-131895
HY-161336
Others
Cancer
Alendronate prodrug-1 (compound 2) 是 farnesyl diphosphate synthase (FPPS) 的抑制剂。 Alendronate prodrug-1 具有抗增殖作用,IC50 值为 34.0 μM。
HY-D1121
HY-149854B
HY-126247
Ras
Cancer
BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-14330
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
HY-103409
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
HY-P3418
CCR
ERK
Inflammation/Immunology
CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽,与 CCR4 受体结合并激活 ERK1/2 通路。CKLF1-C27 可以通过竞争 CCR4 受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进HUVECs增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。
HY-P3418A
CCR
ERK
Inflammation/Immunology
CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽,与 CCR4 受体结合并激活 ERK1/2 通路。CKLF1-C27 可以通过竞争 CCR4 受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进HUVECs增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。
HY-152589
SARS-CoV
Infection
Antiviral agent 25 (compound 6g) 是一种 SARS-CoV-2 3CLpro 新型非肽模拟共价抑制剂。Antiviral agent 25 对 SARS-CoV-2 3CLpro 和 SARS-CoV-2 PLpro 具有强抑制作用,IC50 值分别为 0.118 µM、0.448 µM。Antiviral agent 25 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒作用,EC50 值为 7.249 µM。
HY-128634
Apoptosis
PI3K
MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-B0548
HY-N0907
HY-N0815
Bufogenin; Recibufogenin
Others
Cancer
酯蟾毒配基
酯蟾毒配基 (Resibufogenin) 是华蟾素的一种成分,具有抑制氧化应激及肿瘤再生的功能。
HY-13735A
Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
阿的平
Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-18657
ML-265
Pyruvate Kinase
Cancer
TEPP-46 (ML-265) 是一种有效,选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2; PKM2 ) 激活剂,AC50 值为 92 nM,对 PKM1,PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。
HY-108703A
PXT002331 monohydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-N6826
HY-126237
Fungal
Infection
Acetyllovastatin 是一种 Lovastatin 的乙酸盐,对乙酰胆碱酯酶 有中度抑制作用,IC50 为 79 μg/mL。Lovastatin 具有抗真菌活性,并抑制许多转化细胞系的增殖。
HY-N3026
HY-N3027
HY-N1411
HY-N6010
Others
Others
8-羟基佛手苷内酯
在离散的 O-甲基转移酶介导的反应中,8-hydroxybergapten 被 Ruta 细胞的无细胞提取物 O-甲基化为异青霉素。 8-hydroxybergapten 具有优异的抗皱效果。
HY-100957
Others
Cardiovascular Disease
Dilazep dihydrochloride 是腺苷摄取的抑制剂。Dilazep dihydrochloride 通过增强腺苷的作用而具有脑和冠状血管舒张作用。Dilazep dihydrochloride 还可抑制缺血性损伤,血小板聚集和核苷的膜转运。
HY-108059
HY-N2050
HY-W016645
HY-135868
HY-B1355A
HY-15764
RK-20449
Src
Apoptosis
Cancer
A 419259 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,对 Src 激酶具有高选择性。A 419259 靶向 Src ,Lck 和 Lyn ,IC50 s 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。A 419259 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-N1745
HY-W016819
Fungal
Infection
Cancer
5-Fluoroorotic 是酵母分子遗传学中的一种选择剂。5-Fluoroorotic 具有与 5-fluorocytosine 接近的抗癌作用以及中等程度的抗皮肤癣菌作用。
HY-B1892
HY-W013699
HY-12785S1
HY-108562
HY-B1046S
HY-112071
HY-144019
Liposome
Infection
18:0 EPC chloride 是一种合成的阳离子磷脂。18:0 EPC chloride (在临界协同浓度 2.34-2.93 μM) 可显著提高丁香酚对大肠杆菌的灭活效果。
HY-146255
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 10 是一种有效的细胞凋亡 诱导剂。Apoptosis inducer 10显示出抗增殖作用。Apoptosis inducer 10 通过线粒体依赖性内源性途径诱导 HeLa 癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1355
HY-147251
Others
Others
SRI 6409-94 是一种口服有效的 Ro 13-6298 类似物,具有致畸作用。SRI 6409-94 可作为分子工具,用于研究视黄醇的三维构型对致畸活性的影响。
HY-N8388
Bacterial
Infection
Collinin 是一种抗结核剂,可从紫荆 (Z. schinifolium ) 的叶中分离得到。对耐多药 (MDR)、广泛耐药 (XDR) 菌株具有良好的抗结核效果。
HY-126569
Antibiotic
Bacterial
Infection
Efrotomycin 是一种口服有效的抗生素。Efrotomycin 能够从链霉菌 S.Lactamdurans 中分离得到。Efrotomycin 对感染的猪的鼠伤寒沙门氏菌数量、持续时间、脱落率和抗菌敏感性均无显著影响。
HY-P99947
XVR011
SARS-CoV
Infection
Rimteravimab (XVR011) 是一种二价 VHH-Fc 抗体,具有强大的中和活性与高稳定性、广泛的覆盖范围和沉默的 Fc 效应器功能,可以对抗由 SARS-CoV-2 引起的疾病。
HY-N3919
HY-N11682
Keap1-Nrf2
Others
Microcystin-LY 是一种铜绿微囊藻蓝藻的环状七肽毒素,可作为 Nrf2 通路的激活剂引起氧化应激反应,在3μM时诱导效果最明显。
HY-N3117
(+)-Paeonilactone B
Others
Neurological Disease
Paeonilactone B 是一种具有抗氧化应激神经保护作用的单萜。Paeonilactone B 具有神经保护作用,在大鼠皮质细胞在抑制 H2 O2 诱导的神经毒性。
HY-119580B
2,3-trans-3,4-trans-Leucocyanidin; 3,4-trans-Leucocyanidin; (2R,3S,4R)-Leucocyanidin
Others
Inflammation/Immunology
(+)-Leucocyanidin 是 Leucocyanidin (HY-119580) 的异构体,这是一种活性抗溃疡成分,是从 Litchi Chinensis 中提取的。Leucocyanidin 在大鼠模型中显示出对阿司匹林诱导的侵蚀的显着保护作用。
HY-N12336
Others
Metabolic Disease
Gnetuhainin I (Compound 5) 是一种来源于 Pouzolzia zeylanica 的木质素。Gnetuhainin I 具有良好的 ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制作用 (IC50 =2.63 μM)。
HY-N12021
Others
Neurological Disease
7(8)-Dehydroschisandrol A (Compound 4a) 是一种可以从 Schizandra chinensis Baill 中分离得到的木脂素。7(8)-Dehydroschisandrol A 对应激性胃溃疡具有较弱的抑制作用。
HY-155352
mGluR
Others
mGluR5antagonist-1 是一种高亲和力 mGluR5 拮抗剂,IC50 值为 11.5 nM。mGluR5 拮抗剂-1 具有抗抑郁 作用。
HY-117646
HY-157435
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PELI1-IN-1 (compound 3d) 是 PELI1,一种 E3 泛素连接酶 (E3 ubiquitin ligase ) 的有效抑制剂。 PELI1-IN-1 具有抗肿瘤作用。
HY-157460
HY-162321
Ras
Cancer
ZINC57632462 (ACA-6) 是一种非共价变构 KRAS 抑制剂。ZINC57632462 破坏核苷酸交换并抑制 RAS 效应子相互作用。ZINC57632462可用于癌症的研究。
HY-B0218
HY-N0614
E955; Trichlorosucrose
Endogenous Metabolite
Cancer
三氯蔗糖
Sucralose (E955; Trichlorosucrose) 是一种无营养的人工甜味剂 (sweetener ) 和代糖。Sucralose 可以激活保守神经的禁食响应,从而对啮齿动物产生食欲刺激作用。
HY-101796
Others
Cancer
NSC-70220 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂。NSC-70220 抑制变构位点激活,并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。
HY-113123
HY-112437
HY-N3942
HY-N4113
Keap1-Nrf2
AMPK
Cancer
甘草香豆素
Glycycoumarin 是一种有效的抗痉挛剂。Glycycoumarin 是甘草的主要生物活性香豆素,具有抗痉挛活性。Glycycoumarin 还具有保肝作用。Glycycoumarin 可用于腹痛和肝脏疾病的研究。
HY-107805
HY-N7142
HY-N0505
HY-N0769
HY-N0819
Apoptosis
Cancer
竹节香附素A
Raddeanin A 是竹节香附中天然的三萜皂苷,具有抗癌活性。Raddeanin A 通过 ROS/JNK 和 NF-κB 信号通路对人类骨肉瘤产生抗癌效应。
HY-N1318
HY-N4195
HY-101682B
Others
Others
(R)-SCH 42495 是 SCH 42495 的低活性异构体。SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP ) 抑制剂,具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前体。
HY-B1851
Parasite
Infection
噻螨酮
Hexythiazox 是一种选择性的杀螨剂,具有杀卵,杀幼虫和杀虫活性,广泛用于化学控制棉,水果和蔬菜上的螨虫 (mites )。Hexythiazox 对哺乳动物无害,对有益昆虫和螨虫没有影响。
HY-106235
HY-P1060
HY-15378
ZD2079 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Talibegron hydrochloride (ZD2079 hydrochloride) 是一种有效的 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor ) 激动剂,在去氧肾上腺素收缩的大鼠肠系膜动脉上的 pD2 值为 3.72。Talibegron hydrochloride 具有血管舒张作用。
HY-117900A
Btk
Inflammation/Immunology
(Rac)-PF-0625011 是 PF-06250112 的外消旋体。PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂, 对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用。
HY-77490A
HY-108764
ISIS 301012
HCV
Metabolic Disease
Mipomersen sodium (ISIS 301012) 是载脂蛋白 B (apoB) 的反义寡核苷酸抑制剂。Mipomersen 具有抗 HCV 的作用,可降低 HCV 的感染性。Mipomersen sodium 可用于纯合子家族性高胆固醇血症 (HoFH) 的研究。
HY-124414
HY-143586
CDK
Cancer
CDK7-IN-8 是一种有效的 CDK7 抑制剂,IC50 为 54.29 nM。CDK7-IN-8 对一些癌细胞和体内肿瘤模型有抑制作用。
HY-N1179
HY-B0756
HY-12652
mTOR
Cancer
AZD3147 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 mTORC1 和 mTORC2 的双重抑制剂,IC50 值为 1.5 nM。AZD3147 对 PI3K 也具有一定的选择性作用。
HY-17494A
HY-116617
HY-151440
Fungal
Infection
Antifungal agent 42 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 42 对 C.alb. 的 lanosterol 14α-demethylase (CYP51) 具有抑制作用。Antifungal agent 42 抑制生物膜形成。
HY-P3979
HNP 4
Bacterial
Infection
Defensin HNP 4 (HNP 4) 是 HNP-41-11 的一个 11 个氨基酸长片段。Defensin HNP 4 对多药耐药和非耐药菌株有抑制作用。
HY-N10772
HY-N10890
Others
Cancer
Alpinoid D 是一种二芳基庚烷类化合物,可从高良姜 (Alpinia officinarum Hance) 根茎甲醇提取物中分离得到。Alpinoid D 对 IMR-32 人成神经细胞瘤细胞系具有细胞毒作用。
HY-152472
HY-W134326
HY-B1878S
HY-149996
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 6 (Compound 4d) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.46 μM,对癌细胞具有显着的细胞毒性作用。
HY-149854A
HY-101071
(+)-Monastrol
Kinesin
Cancer
(S)-Monastrol ((+)-Monastrol) 是一种有丝分裂运动蛋白 Eg5 的变构抑制剂,对多种癌细胞系具有抗增殖作用。(S)-Monastrol 抑制哺乳动物单极纺锤体有丝分裂中的细胞。
HY-N11528
7-Noreugenitin
Others
Infection
Eugenitol (Compound 3) 是一种从 Diaporthe eucalyptorum 中分离纯化的抗真菌代谢产物。Eugenitol 对四种植物病原真菌具有抑制作用 (Alternaria solani , Botrytis cinerea , Fusarium solani 和 Gibberella saubinettii )。
HY-N12430
Others
Cancer
Marsdenoside A (compound 7) 是一种马斯地苷,能从海芋属植物中分离得到。Marsdenoside A 对两种肿瘤细胞系 MGC-803 和 HT-29 的生长抑制作用较弱,IC50 >50 μg/mL。
HY-P10106
PAK
Cancer
TAT-PAK18 inhibitory peptide 是一种膜渗透性 PAK 抑制肽。TAT-PAK18 inhibitory peptide 可减少 F-肌动蛋白簇并阻断 Shank3 敲低的作用。
HY-160409
Others
Cancer
TopBP1-IN-1 是一种 TopBP1 抑制剂。TopBP1-IN-1与 PARP 抑制剂有协同作用。TopBP1-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-110073
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
iMAC2 hydrochloride 是一种有效的 MAC (线粒体凋亡诱导通道)抑制剂,IC50 为 28 nM,LD50 为 15000 nM。iMAC2 hydrochloride 显示出抗凋亡 (apoptosis ) 作用。iMAC2 hydrochloride 阻断细胞色素 c 的释放。
HY-W011641R
HY-162165
Others
Neurological Disease
Neuroprotective agent 4 (compound 24a) 是一种新的有效的小分子抗氧化剂。Neuroprotective agent 4 具有神经保护作用。Neuroprotective agent 4 可用于缺血性脑卒中及相关疾病的研究。
HY-106477
HY-149464
Ras
Cancer
ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶,可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。
HY-162337
HY-106755
HY-B1878R
Fungal
Infection
灭菌丹 (标准品)
Faltan (Standard) 是 Faltan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Faltan 是一种二甲酰亚胺杀真菌剂,广泛用于葡萄树和一些蔬菜作物,对人支气管上皮细胞有毒性。
HY-N8016S1
HY-B0385
FOY
Proteasome
Factor Xa
Inflammation/Immunology
甲磺酸加贝酯
Gabexate mesylate (FOY) 是一种竞争性非抗原性合成胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子,Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合,Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用,并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
HY-125959
HY-B0235
Others
Metabolic Disease
三氯噻嗪
Trichlormethiazide 是一种具有口服生物活性的噻嗪类利尿剂,具有降压作用。Trichlormethiazide 可增加急性肾功能衰竭大鼠的尿量、Na 和 K 排泄,并有改善降低的肌酐清除率 (CCRE)。
HY-B0548A
HY-N0640
HY-100876
Ras
Apoptosis
Cancer
GGTI298 是有效的 GGTase I 抑制剂,能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程,对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响,在体内,IC50 值分别为 3 和 > 20 μM。
HY-112434
HY-Y0892
HY-16172
Dimethylamino Parthenolide
NF-κB
Cancer
DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是Parthenolide (PTL) 的类似物,是具有口服活性的 NF-κB 抑制剂,对原发性急性髓性白血病细胞的LD50 值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。
HY-N6969
HY-108402
HY-N0802
HY-126379
Apoptosis
Cancer
CDDO-2P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-2P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。
HY-103436
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
NSC624206 是一种泛素 E1 (UBA1) 抑制剂,其 IC50 值为 ~9 μM。NSC624206 特异性地阻断泛素-硫代酯的形成,但对泛素腺化无影响。
HY-N7453
Fungal
Antibiotic
Infection
丰原素
Fengycin 是用作农业杀菌剂的环状脂肽,可由枯草芽孢杆菌产生。Fengycin 主要成分包括FengycinA、FengycinB、FengycinC、FengycinS 和 Plipastatin。Fengycin 通过破坏靶细胞的细胞膜而具有抗真菌感染的作用。
HY-134194
HY-N2556
HY-N1965
Others
Inflammation/Immunology
冬绿苷
Gaultherin 是一种从 Gaultheria yunnanensis 中分离得到的天然水杨酸酯衍生物。Gaultherin 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Gaultherin 高果胶具有止痛和抗炎作用,与 Aspirin 相比缺乏胃溃疡作用。
HY-121488
HY-144698
mGluR
Neurological Disease
mGlu4 receptor agonist 1 (compound 62) 是一种有效的 mGlu4 受体正向变构调节剂,其 EC50 值为 308 nM。mGlu4 receptor agonist 1 具有显著的抗焦虑和类抗精神病作用。
HY-B0235A
Others
Metabolic Disease
三氯噻嗪钠盐
Trichlormethiazide sodium 是一种具有口服生物活性的噻嗪类利尿剂,具有降压作用。Trichlormethiazide sodium 可增加急性肾功能衰竭大鼠的尿量、Na 和 K 排泄,并有改善降低的肌酐清除率 (CCRE)。
HY-151439
Fungal
Infection
Antifungal agent 41 (compound B01) 是一种抗真菌剂 。Antifungal agent 41 在体内外表现出对白假丝酵母菌的抗性。Antifungal agent 41 可以用于侵袭性真菌感染的研究。
HY-122506
STAT
Cancer
Salviolone 是一种天然的二萜衍生物,可以对抗黑色素瘤细胞。Salviolone 通过阻碍细胞周期进程、STAT3 信号和 A375 黑色素瘤细胞的恶性表型,对黑色素瘤表现出多效性作用。
HY-126414
Others
Inflammation/Immunology
Methylenedihydrotanshinquinone 是一种天然产物,可从干燥的 S. miltiorrhiza 的根中分离得到。Methylenedihydrotanshinquinone 可通过抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-8 的表达而具有抗炎作用。
HY-116883
HY-122955
Fungal
Infection
Xanthobaccin A 是一种抗真菌化合物,可从窄食单胞菌 SB-K88 菌株的培养液中分离得到。Xanthobaccin A 对甜菜枯萎病有较强的抑制作用。
HY-100786
HY-N3231
CM-c2
Lipoxygenase
COX
Cancer
Murraol (CM-c2) 是一种香豆素,能够从马达加斯卡松黄柏 (Apiaceae) 的叶子中分离得到。Murraol 具有环加氧酶 (COX ) 和脂加氧酶 (lipoxygenase ) 抑制特性,对癌细胞生长具有抑制作用。
HY-P5437
PKC
Others
PKCε (85-92) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 e-PKC 特异性激活剂,它还能激活野生型细胞中的 MARCKS 磷酸化,并且对基因敲除小鼠来源的细胞中的 MARCKS 磷酸化没有影响。)
HY-B2209
HY-108502
HY-N8730
Others
Neurological Disease
7,8,3′,4′-Tetramethoxyflavone 是从天然的石榴汁和籽中分离的提取物。7,8,3′,4′-Tetramethoxyflavone 对百草枯诱导的帕金森病小鼠模型的神经毒性具有保护作用。
HY-N11994
HY-122830
Btk
Cancer
DD-03-171 是一种 BTK 、IKFZ1 和 IKFZ3 的降解剂,对 BTK IC50 值为 5.1 nM。DD-03-171 对套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞有抗增殖作用。
HY-N12182
HY-162231
HY-162363
HY-W803134
HY-B0184R
HY-129471
HY-N12723
Fungal
Infection
Talaroderxine D (compound 4) 具有生物膜抑制作用。Talaroderxine D 对枯草芽孢杆菌 Bacillus subtilis 和金黄色葡萄球菌 Staphylococcus aureus 具有抗菌活性,MIC 值分别为 2.1 和 8.3 μg/mL。
HY-D1144
Fluorescent Dye
Acid blue 260 是一种偶氮染料,其染色效果可被多壁碳纳米管 (MWCNT) 有效去除。298 K 时,MWCNT 的吸附量为 233.34 mg/g;且随着染料浓度和温度的升高而增加。
HY-112030
Potassium tetrachloroplatinate(Ⅱ)
Others
Cancer
氯亚铂化钾
Dipotassium tetrachloroplatinate (Potassium tetrachloroplatinate(Ⅱ)) 是一种制备其他铂配位配合物的重要试剂。Dipotassium tetrachloroplatinate 可作为放射增敏剂,增强热疗的杀伤效果。Dipotassium tetrachloroplatinate 具有抗肿瘤活性。
HY-128946
HY-N7624
3-Oxoolean-12-en-28-oic acid methyl ester
PPAR
Cancer
3-Keto-齐墩果酸-28-甲酯
Methyl oleanonate 是从 Pistacia lentiscus var. Chia 中分离得到的三萜类 PPARγ 激动剂。Methyl oleanonate 是齐墩果酸衍生物,具有抗癌作用。
HY-110080
HY-N7719
Endogenous Metabolite
Others
Oosporein 是一种红色结晶代谢物,由 Chaetomium trilaterale 产毒菌株产生。Chaetomium trilaterale 是从发霉的花生中分离得到的。Oosporein 抑制植物生长并产生药害作用。
HY-151953
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitubulin agents-1 是一种抗微管蛋白剂,可诱导微管 (microtubules ) (Microtubule/Tubulin ) 破坏并增加 α-微管蛋白乙酰化。Antitubulin agents-1 具有抗癌作用。Antitubulin agent 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126109
HY-149376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM,24 h) 介导有丝分裂阻滞,阻断 G2/M 期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
HY-32339
HY-B0034
HY-20336
Maleimidocaproyl-L-valine-L-citrulline-p-aminobenzyl alcohol p-nitrophenyl carbonate
ADC Linker
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Mc-Val-Cit-PABC-PNP 是一种组织蛋白酶可裂解的抗体偶联药物 (ADCs) 连接子,可将抗体元件偶联到效应化合物。Mc-Val-Cit-PABC-PNP 可用于 ADCs 的合成。
HY-19312
HY-N0418
HY-N0221
(R,R)-Daurisoline
Autophagy
Potassium Channel
Cancer
蝙蝠葛苏林碱
Daurisoline 是一种,可从蝙蝠葛 (Menispermum dauricum ) 和北豆根 (Rhizoma Menispermi ) 中分离得到的双苄基异喹啉生物碱。Daurisoline 对 hERG 具有阻断作用,具有抗心律失常作用。Daurisoline 是一种有效的自噬阻断剂,可用于癌症研究。
HY-107750A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Cyprodime hydrochloride 是一种高度选择性的 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor ) 拮抗剂,对于 μ,δ 和 κ 阿片受体的 Ki 值分别为 5.4 nM,244.6 nM 和 2187 nM。Cyprodime hydrochloride 具有抗抑郁样作用。
HY-107790
HY-123785
HY-N5106
Apoptosis
Cancer
卡瓦胡椒素A
(E)-Flavokawain A 是从卡瓦胡椒中提取的查尔酮,具有抗癌作用。(E)-Flavokawain A 通过介入 bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡通路,诱导膀胱癌细胞凋亡,抑制小鼠肿瘤生长。
HY-N2196
HY-108402A
HY-N0427
HY-135117
Monocaprin
Bacterial
HSV
Infection
一癸酸甘油酯 |
Glyceryl monocaprate (Monocaprin) 是癸酸的 1-甘油单酯,可抵抗革兰氏阳性细菌 (bacterial ) 感染。 Glyceryl monocaprate 对单纯疱疹病毒 (HSV ) 具有抑制作用,有潜力用于唇疱疹。
HY-N4134
HY-121018
HY-N7031
HY-W011100
HY-15260
BMS-863233
CDK
Cancer
XL413 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂,IC50 值为 3.4 nM,同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM,对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
HY-125130
HY-P1132
HY-P1060A
HY-133672
HY-121381
HY-N1782
HY-108695
HY-129692
iGluR
Neurological Disease
Withanone 是来自 Withania somnifera 根的活性成分,在减轻认知功能障碍方面具有多功能的神经保护作用。在神经元样细胞中,Withanone 可以抑制 NMDA 诱导的兴奋性毒性。
HY-19666
HY-111447
HY-115941
HY-107621
MEK
Cancer
U0124 是一种无活性的 U0126 类似物,对 c-Fos 和 c-Jun 蛋白或 mRNA 水平没有影响。 U0126 是一种 MEK 抑制剂。 U0124 在浓度高达 100 μM 时也不会抑制 MEK。
HY-146267
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER) ) 降解剂,对 ERα 的 EC50 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-B0690
HY-10563
MCI-9042 free acid
5-HT Receptor
Infection
沙格雷酯
Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种新的特异性 5-HT2 受体拮抗剂,具有口服活性,Sarpogrelate 可以增加血小板聚集,有止血作用,可被用于伯格氏病的研究。
HY-106564A
Ba 598Br; Flubron
Others
Inflammation/Immunology
Flutropium bromide (Ba 598Br) 是氟的有机溴化物盐。Flutropium bromide 具有抗胆碱的作用。Flutropium bromide 有效抑制痉挛,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病的研究。
HY-151626
HY-148684
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 10 是一种具有口服活性的 AMPK 激活剂,通过细胞 ELISA 检测,EC150 为 44.3 nM。AMPK activator 10 增加 ACC 的磷酸化水平。AMPK activator 10 具有降糖作用。
HY-N11551
HY-A0117
HY-148647
ISIS 301012 free base
HCV
Infection
Mipomersen (ISIS 301012 free base) 是载脂蛋白 B (apoB) 的反义寡核苷酸抑制剂。Mipomersen 具有抗 HCV 的作用,可降低 HCV 的感染性。Mipomersen 可用于纯合子家族性高胆固醇血症 (HoFH) 的研究。
HY-108278
Others
Endocrinology
Zolimidine 是咪唑并吡啶的衍生物,是一种具有口服活性的抗溃疡剂。Zolimidine 刺激肠粘膜细胞的粘液分泌并增强肠壁抵抗溃疡的能力。Zolimidine 在十二指肠溃疡研究中表现出胃保护作用。
HY-153836
Others
Others
Anivamersen 是一种 RNA 核酸适配体,可逆转凝血因子 factor Ixa 抑制剂 pegnivacogin 的抗凝作用。Pegnivacogin(一种凝血因子IXa的RNA适体抑制剂)和 Anivamersen (一种互补序列反转寡核苷酸)构成了一种新型抗凝系统REG1。
HY-155551
HY-16172A
(S)-Dimethylamino Parthenolide
NF-κB
Cancer
(S)-DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是Parthenolide (PTL) 的类似物,是具有口服活性的 NF-κB 抑制剂,对原发性急性髓性白血病细胞的LD50 值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。
HY-103567
mGluR
Neurological Disease
Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1 拮抗剂 (IC50 : 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
HY-107527
GlyT
Neurological Disease
Org 25543 h ydrochloride是一种选择性且不可逆的 GlyT2 抑制剂 (IC50 : 16 nM)。Org 25543 hydrochloride 具有镇痛作用。Org 25543 hydrochloride 可改善小鼠部分坐骨神经结扎损伤后的机械性异常性疼痛。
HY-156489
Sirtuin
Cancer
Epigenetic factor-IN-1 (40569Z) 是一种表观遗传因子抑制剂。Epigenetic factor-IN-1 对 SIRT7 有很强的结合作用。Epigenetic factor-IN-1 可用于肝癌研究。
HY-P10085
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-ε translocation inhibitor peptide 是一种 PKC-ε 易位抑制剂。PKC-ε translocation inhibitor peptide 可以调节 FcγR 介导的调理珠内化速率,对 FcαR 运输没有影响。
HY-153836A
Others
Others
Anivamersen sodium 是一种 RNA 核酸适配体,可逆转凝血因子 factor Ixa 抑制剂 pegnivacogin 的抗凝作用。Pegnivacogin(一种凝血因子IXa的RNA适体抑制剂)和 Anivamersen (一种互补序列反转寡核苷酸)构成了一种新型抗凝系统REG1。
HY-162064
VEGFR
Cancer
T-1-MBHEPA 是一种有效的 VEGFR -2 抑制剂,IC50 为 0.121±0.051 μM。T-1-MBHEPA 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-161075
Microtubule/Tubulin
Ferroptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 8 (MP-HJ-1b) 是一种有效的微管 (microtubule ) 抑制剂。Microtubule inhibitor 8 通过铁死亡 (ferroptosis ) 触发细胞死亡。Microtubule inhibitor 8 具有抗肿瘤作用。
HY-155941
HY-161254
HY-163295
ADC Cytotoxin
Btk
Cancer
BTK degrader-1 (compound 1) 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK ) 双功能降解剂,可与 CD79b 缀合。BTK degrader-1 具有抗肿瘤作用。
HY-117008
HY-12757
BCRP
Cancer
YHO-13177是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道(BCRP)抑制剂,可增强SN-38活性且对P-gp无作用。
HY-P0242
HY-B2209A
HY-113926
HY-P1120
HY-N0677
HY-N2255
HY-N2486
HY-10542A
HY-10787
H 376/95
Thrombin
Cardiovascular Disease
Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂,可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝活性分子,具有快速起效的抗凝作用,可预测的,剂量依赖性的药代动力学和药效学。
HY-N4080
HY-B1700A
HY-P1132A
HY-P1010
HY-112554
Others
Others
PDM11 是抗氧化剂白藜芦醇的衍生物。PDM11 对辐射分解产生的羟基自由基引发的亚油酸胶束氧化没有明显的保护作用。PDM11 在白藜芦醇活性测定中不活跃。
HY-10949
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SMER3 一种 Rapamycin 增强剂, 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30 泛素连接酶抑制剂。SMER3 通过抑制 SCFMet30 来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。
HY-N1514
P-glycoprotein
Cancer
灵芝烯酸 B
Ganoderenic acid B 是从 Ganoderma lucidum 中分离的一种三萜类化合物。Ganoderenic acid B 可有效逆转 ABCB1 介导的HepG2/ADM 细胞对 Doxorubicin 的耐药性。
HY-Y1269
Autophagy
Cancer
氯化铵
Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-101962
HY-144666
Glutaminase
Cancer
GLS-1-IN-1 (compound 1d) 是一种 GLS-1 抑制剂。GLS-1-IN-1 对 Hep G2、MCF 7 和 MCF 10A 细胞有抑制作用。
HY-143406
Fungal
Infection
Antifungal agent 25 是一种有效的广谱抗真菌剂。Antifungal agent 25 对白色念珠菌和耐氟康唑的白色念珠菌均显示出抗真菌作用。Antifungal agent 25 在体内显示出代谢稳定性。
HY-139414
HY-103101
5-HT Receptor
Others
LP44 (hydrochloride) 是一种选择性 5-HT7 激动剂, 其 Ki 值为0.22 nM。LP44 (hydrochloride) 通过脑室内注射以剂量依赖性方式诱导低温效应。LP44 (hydrochloride) 通过腹腔给药不会引起显着的低温反应。
HY-146758
HY-150790
HY-151919
HY-N2693
HY-N10789
Others
Cancer
(2S)-4'-Hydroxy-7-methoxyflavan 是一种黄烷。黄烷 (4 ' -羟基-7-甲氧基黄烷) 对人白血病 Molt 4 细胞具有重要的细胞毒作用。
HY-110124
Pyruvate Kinase
Cancer
ML202 是一种高度特异性的针对人丙酮酸激酶 M2 (hPK-M2)的变构激活剂,可以影响磷酸烯醇丙酮酸 (PEP) 结合的协同性,对二磷酸腺苷 (ADP) 结合几乎没有影响。
HY-B0184S1
HY-149061
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 99 (compound 2p)对 HepG2 细胞有较好的抗癌活性,其 IC50 值为 35.9 μM。Anticancer agent 99 可以诱导细胞凋亡(apoptosis ),具有抗增殖作用。
HY-W016889
Ras
Cancer
2-萘酚-1-醛
CFL-137 是一种有效的 KRasG12C 抑制剂。CFL-137 具有抗增殖作用。CFL-137 显示出抗癌活性。CFL-137 具有肺癌研究的潜力。
HY-W041315
HY-153574
HY-151236
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-30 是一种抗结核分枝杆菌的抗菌药物 (MIC=50 μg/mL)。Antitubercular agent-30 对小鼠巨噬细胞的细胞毒作用很小 (LD85 =~100 μg/mL)。
HY-153471
HY-149268
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-6 (Compound A53) 是一种选择性的 JNK3 抑制剂 (IC50 =78 nM)。JNK3 inhibitor-6 具有神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-149855
Sigma Receptor
Others
AB10 是选择性 S1R 拮抗剂。AB10 对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 10 和 165 nM。AB10 能够逆转Capsaicin (HY-10448) 对模型造成的疼痛影响。
HY-118022
HY-N10755
HY-163182
Casein Kinase
Infection
CSNK2A-IN-2 (compound 6c) 是选择性的 CSNK2A 抑制剂,具有抗病毒活性。CSNK2A-IN-2 表现出对病毒复制的抑制作用,和对 PIM3 的选择性。
HY-157960
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-42 (compound 8c) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-42 对 MCF7 细胞有抑制增殖作用,IC50 值为 25 µM。
HY-17009
HY-10088
HY-10079
GMX1778
NAMPT
Apoptosis
Cancer
CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT ),IC50 值 <25 nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
HY-A0273
4-Isopropylantipyrine; Isopropylphenazone
COX
Inflammation/Immunology
异丙安替比林
Propyphenazone (4-Isopropylantipyrine) 是一种具有口服活性的,非酸性吡唑类非甾体抗炎药 (NSAID)。Propyphenazone 是一种弱的非选择性 COX 抑制剂。Propyphenazone 具有减轻疼痛和解热活性,且基本没有抗炎活性。
HY-100227
HY-109054A
Drug Metabolite
Neurological Disease
O-Desmethyltramadol (hydrochloride) 是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-B0184S
HY-B0303AS
HY-109054
Drug Metabolite
Neurological Disease
O-Demethyltramadol是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为 O-Demethyltramadol。
HY-B0303AS1
HY-117900
Btk
Inflammation/Immunology
PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM,对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用,IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。
HY-N0579
HY-112436
HY-P0242A
HY-P1120A
HY-N0206
Deglucocyclamin; LTS-4; Saxifragifolin B
Antibiotic
Cancer
百两金素 A
Ardisiacrispin A (Deglucocyclamin) 是来自紫金牛属物种 (Ardisia species) 中常见的三萜皂苷。 来自紫金牛属的 A. crenata 中的一些三萜皂苷对肿瘤细胞具有细胞毒作用,免疫调节和抗病毒活性,Ardisiacrispin A 与其具有相似的生物学特性。
HY-N1407
HY-N6612
HY-111380
DYRK
Neurological Disease
EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK ) 的强效抑制剂,抑制 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用,并能够调节细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N6865
HY-110153
HY-N4264
HY-P1310
HY-N7513
HY-P1078
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-P1149
HY-108660
HY-N10344
Others
Cancer
Glucoarabin 是一种具有生物活性的硫代葡萄糖苷。在 Hepa1c1c7 细胞中,水解的Glucoarabin 上调 NQO1,对细胞色素 P450 (CYP) 1A1 活性没有影响。
HY-103538
HY-B0377S
HY-B1831
HY-B0444A
HY-147208
YAP
Cancer
MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation,对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
HY-151628
Others
Cancer
MRV03-068 (化合物 2) 是一种选择性的大肠杆菌素活化肽酶 (ClbP ) 抑制剂,能阻断 Colibactin (HY-145930) 对真核细胞的基因毒性作用。MRV03-068 可用于结肠直肠癌的研究。
HY-151629
Others
Cancer
MRV03-069 (化合物 3) 是一种选择性的大肠杆菌素活化肽酶 (ClbP ) 抑制剂,能阻断 Colibactin (HY-145930) 对真核细胞的基因毒性作用。MRV03-069 可用于结肠直肠癌的研究。
HY-P99489
ABBV 181; PR 1648817
PD-1/PD-L1
Cancer
Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,靶向程序性细胞死亡 1 (PD-1 ) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变,从而减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。
HY-149274
HY-153593
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET bromodomain inhibitor 3 是 BET 溴区结构域抑制剂。 BET bromodomain inhibitor 3 对 BrdT 有抑制作用,Ki 值 > 40 µM。 BET bromodomain inhibitor 3 可用于避孕、癌症和心脏病的研究。
HY-N2627
Others
Cancer
Isorhamnetin 3-O-robinobioside 是一种黄酮类化合物。Isorhamnetin 3-O-robinobioside 对 H2 O2 诱导的脂质过氧化具有保护作用。Isorhamnetin 3-O-robinobioside 还可以抑制羟基自由基引起的遗传毒性。
HY-P2096
HY-400766
Others
Cancer
BWA-522 intermediate-2 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
HY-401056
Others
Cancer
BWA-522 middle-3 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
HY-162226
Carbonic Anhydrase
Others
Carbonic anhydrase inhibitor 19 (compound 26a) 抑制青光眼相关的异构体 hCA II 和 hCA XII ,Ki s 分别是 9.4 nM 和 6.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 19 可以降低眼压。
HY-15260A
BMS-863233 monohydrochloride
CDK
Cancer
XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂,IC50 值为 3.4 nM,同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM,对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
HY-B0464
HY-B1287
HY-100593
Rovamycin
Bacterial
Parasite
Antibiotic
Infection
螺旋霉素
Spiramycin (Rovamycin) 是由链霉菌 (Streptomyces ambofaciens ) 产生的大环内酯抗生素,具有抗细菌和抗弓形虫的作用,并具有抗寄生虫作用。Spiramycin (Rovamycin) 由 16 个内酯环组成,其上附着三种糖 (mycaminose,forosamine 和 mycarose)。
HY-111969
HY-N6842
Others
Infection
Cancer
山金车内酯C
ArnicolideC 是一种从石胡荽 (Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。ArnicolideC 对鼻咽癌 (NPC) 细胞组发挥细胞毒性作用,以剂量和时间依赖性方式显着抑制细胞生长。 ArnicolideC 还表现出对 NPC 增殖的抑制作用。
HY-114200
BAP-909
COX
Inflammation/Immunology
艾瑞昔布
Imrecoxib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecoxib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。
HY-N0526
HY-N0211
EGFR
Apoptosis
Cancer
杯苋甾酮
Cyasterone,一种天然的 EGFR 抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
HY-B1617A
HY-N7377
Glucosidase
Metabolic Disease
Butyl isobutyl phthalate 可以从海带的根状茎中分离得到。Butyl isobutyl phthalate 是一种非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,IC50 值为 38 μM。Butyl isobutyl phthalate 具有降血糖作用,可用于糖尿病相关的研究。
HY-126410
FAK
Metabolic Disease
Petunidin chloride 是一种 O-甲基化花青素,由飞花蓟草素衍生而来。Petunidin chloride 结合并抑制黏附灶激酶的活性,并抑制血小板来源的生长因子诱导的主动脉平滑肌细胞迁移,这可能对动脉粥样硬化具有保护作用。
HY-P1329
HY-P1010A
HY-N7698B
HY-135035
HY-136476
Others
Others
Mg(II) protoporphyrin IX 是小球藻中叶绿素的前体。Mg(II) protoporphyrin IX 是核光合基因表达的负效应因子。Mg(II) protoporphyrin IX 可用于研究质体与核间通讯信号分子。
HY-N7980
NF-κB
Cancer
Rubipodanone A 是一种萘氢醌二聚体,对 A549、BEL-7402、HeLa、HepG2、SGC-7901 和 U251 细胞具有细胞毒性。Rubipodanone A 在 20 μM 和 40 μM 对 NF-κB 也显示出明显的激活作用。
HY-124156
Wnt
Metabolic Disease
KY-02327 是代谢稳定的 KY-02061 类似物,是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂。KY-02327 对 Wnt/β-catenin 途径具有激活作用,从而促进成骨细胞分化。
HY-101200
HY-124156A
Wnt
Metabolic Disease
KY-02327 acetate 是代谢稳定的 KY-02061 类似物,是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂。KY-02327 acetate 对 Wnt/β-catenin 途径具有激活作用,从而促进成骨细胞分化。
HY-103506
NO-711 hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
NNC-711 (hydrochloride) 是一种有效且选择性的 GAT-1 (GABA 转运体 1) 抑制剂,对 hGAT-1 的 IC50 为 40 nM。NNC-711 在体内具有抗惊厥和镇痛作用,并表现出认知增强活性。
HY-145870
Others
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 13 (化合物 3) 是一种五环三萜化合物。Anti-inflammatory agent 13 对炎症模型表现出相当大的抑制作用。Anti-inflammatory agent 13 具有研究 DAMP 或 PAMP 引发炎症的潜力。
HY-146406
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 52 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 52 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 52 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 52 显示出抗肿瘤作用。Anticancer agent 52 具有研究膀胱癌的潜力。
HY-107209
ROCK
Cancer
RKI-1313 是一种 ROCK 抑制剂,对 ROCK 1 和 ROCK 2 的 IC50 s 分别为 34、8 µM。RKI-1313 对 ROCK 底物的磷酸化水平、迁移、侵袭或不依赖锚定的生长显示较小的影响。
HY-147821
HY-W176629
HY-106866
CDRI 80/53; Elubaquine
Parasite
Infection
Bulaquine (CDRI 80/53) 是有效的抗疟疾剂 ,是 Primaquine (HY-12651A) 的类似物。Bulaquine 影响多条代谢途径,对 Plasmodium cynomolgi 感染有抑制作用。Bulaquine 可用于疟疾的研究。
HY-151940
Reactive Oxygen Species
Cancer
Mal-Pc 是一种基于酞菁和马来酰亚胺设计的多功能分子光敏剂。在癌细胞中,Mal-Pc 可以与 GSH 反应,消耗 GSH 并减少聚集,从而提高 ROS (Reactive Oxygen Species ) 介导的光动力疗法 (PDT) 的作用。
HY-115447
HY-148777
HY-19536
STAT
Cancer
LLL12 是一种 STAT3 小分子抑制剂,抑制 STAT3 磷酸化。LLL12 增强顺铂 (HY-17394) 和紫杉醇 (HY-B0015) 对卵巢癌症细胞生成、迁徙、和生长的抑制作用。
HY-B1843
BAY 33172; Furidazole
Fungal
Infection
麦穗灵
Fuberidazole (BAY 33172; Furidazole) 是一种杀菌剂。Fuberidazole 与葫芦脲 (CB) 大分子如 CB7 和 CB8 具有协同作用。研究表明,CB8 可诱导 Fuberidazole 的 pKa 变化。 Fuberidazole 显著抑制灰霉病菌 (B. cinerea ) 的生长。
HY-149853
HY-P2325
HY-N2906
Atalantoflavone
Parasite
Cancer
Limonianin (Atalantoflavone) 是一种黄酮,可以从 Erythrina sigmoidea 和 Citrus limonia 中分离出来。Limonianin 对 P. gingivalis 具有抑制作用。Limonianin 对多重耐药 (MDR) 癌细胞系具有细胞毒性活性。
HY-154965
SIM0417; SARS-CoV-2-IN-41
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-41 (compound 2) 是一种有效的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂, IC50 值为 0.022 µM。SARS-CoV-2-IN-41 显示出抗病毒作用。
HY-116057
Others
Others
Stemazole 是一种促进干细胞存活的保护剂。Stemazole 具有人类胚胎干细胞(hESCs)的保护作用。Stemazole 增强单细胞的克隆扩增,降低细胞凋亡 (apoptosis)。Stemazole 用于干细胞在饥饿培养中存活的研究。
HY-N3261
HY-N12101
Others
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 57 (Compound 13) ,吡喃香豆素,是一种天然产物。Anti-inflammatory agent 57 可以从 Peucedanum praeruptorum 的根中分离出来。Anti-inflammatory agent 57 具有逆转多药耐药性 (MDR) 和抗炎作用。
HY-161042
Others
Neurological Disease
Neuroprotective agent 2 (Compd 28) 是一种有效的神经保护剂,在 salsolinol 和谷氨酸诱导的神经变性模型中都有保护作用。Neuroprotective agent 2 在谷氨酸模型中降低氧化应激和 caspase-3/7 的活性。
HY-163104
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 169 (Compound 28) 是一种吡咯酰胺型 GyrB/ParE 抑制剂,具有抗菌活性。Antibacterial agent 169 对 Staphylococcus aureus 的 Gyrase 和 Topo IV 具有抑制作用,IC50 值分别为 49 nmol/L和 1.513 μmol/L。
HY-15262
HY-B0106
HY-B0363
R805
COX
Inflammation/Immunology
尼美舒利
Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用弱,IC50 值 >100 μM;Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
HY-B0549A
HY-10799
Complement System
Cancer
EG00229 是一种神经纤维蛋白 1 受体 (NRP1 ) 拮抗剂。EG00229 选择性抑制 VEGF-A 与 NRP1 b1 域的结合, IC50 为 3μM,但对 VEGFA 与 VEGFR-1 和 VEGFR-2 的结合没有影响。
HY-17595
HY-B1029
HY-N0607
HY-Y0313S
HY-110398
HY-121685A
HY-110120
HY-111055
GSK-3
Neurological Disease
BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
HY-N0513
HY-B1856
HY-131055
ADC Cytotoxin
PI3K
Apoptosis
Cancer
Mytoxin B 是 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。Mytoxin B 是一种大环内脂,其作用类似于 LY294002 (HY-10108)。Mytoxin B通过 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1310A
HY-124712
Bacterial
Infection
Divin,一种有效的铁螯合剂,是一种细菌细胞分裂 (bacterial cell division ) 的有效抑制剂,对革兰氏阴性 (Gram-negative ) 和革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria ) 具有抑菌作用。Divin 破坏后期分裂蛋白的组装,减少分裂位点的肽聚糖重塑,并阻止细胞质的区室化。
HY-P1074
HY-P1078A
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI TFA,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI TFA 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-N6960
Stepholidine; (-)-Stepholidine; L-SPD
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-千金藤立定
L-Stepholidine (Stepholidine),一种从中草药 Stephania intermedia 提取的生物碱,是已知的第一种同时具有多巴胺受体 D1 (dopamine D1 receptor) 激动剂和多巴胺受体 D2 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂。L-Stepholidine 具有神经保护作用,并抑制海洛因诱导的恢复。L-Stepholidine 是研究阿片成瘾的一种潜在试剂。
HY-N9536
HY-121685
HY-123464
Ras
Cancer
RBC10 是一种抗癌剂。RBC10 抑制 Ral 与其效应器 RALBP1 的结合。RBC10 还抑制 Ral 介导的鼠胚胎成纤维细胞扩散和人癌细胞系的非贴壁依赖性生长。
HY-101247
HY-147195
HY-B1354
HY-106364
Bleomycin PEP; Pepleomycin
Antibiotic
Cancer
Peplomycin (Bleomycin PEP; Pepleomycin) 是 Bleomycin (HY-108345) 的类似物,具有很高的抗肿瘤作用和较少的肺毒性。Peplomycin 可诱导多种皮肤异常,并诱导口腔鳞癌 SSCKN 细胞凋亡 (apoptosis ),诱导肺纤维化。
HY-P3607
HY-N10786
Fungal
Infection
1,3,6-Trihydroxy-5-methoxyxanthone 是一种天然产物,可以从 Tovomita krukovii 的根皮中分离出来。1,3,6-Trihydroxy-5-methoxyxanthone 具有抗真菌作用。
HY-P99701
HY-133712
HY-P4810
T140
CXCR
Infection
Polyphemusin II-Derived Peptide (T140) 是 CXCR4 的抑制剂,显示对 HIV-1 进入有高抑制活动,以及对抗CXCR4 单克隆抗体 (12G5) 与 CXCR4结合的抑制剂作用。
HY-N1994
HY-16074
Bis(choline)tetrathiomolybdate
SOD
Cancer
ATN-224 是一种Cu2+ /Zn2+ -超氧化物歧化酶 1 (SOD1 ) 抑制剂。ATN-224 作用内皮细胞,抑制抑制SOD1活性,IC50 为 17.5±3.7 nM。
HY-125987
Others
Cancer
RBC6 是 GTPases RalA 的抑制剂。RBC6 抑制 Ral 与其效应子 RALBP1 的结合。RBC6 还抑制 Ral 介导的小鼠胚胎成纤维细胞的细胞扩散,以及抑制人类癌细胞系的贴壁依赖性生长。
HY-149719
Ferroptosis
Metabolic Disease
Ferroptosis-IN-4 是一种铁死亡抑制剂,EC50 值为 20 μM。 Ferroptosis-IN-4没有明显的细胞毒性。 Ferroptosis-IN-4 对甘油诱导的 RM-AKI 小鼠具有保护作用,可减轻肾功能障碍。
HY-N1115
(+)-Tubotaiwine; NSC 306222; Tubotaiwin
Others
Cardiovascular Disease
Tubotaiwine ((+)-Tubotaiwine) 是一种生物碱,对镉 (Cd) 诱发的大鼠高血压具有有益作用。Tubotaiwine 调节镉暴露大鼠的收缩压、舒张压和平均动脉压。Tubotaiwine 可降低动脉僵硬度、抑制氧化应激并促进血管重塑。
HY-B0303AR
HY-N0545R
Sodium taurocholate (Standard); N-Choloyltaurine sodium (Standard)
VEGFR
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Taurocholic acid (sodium) (Standard) 是 Taurocholic acid (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Taurocholic acid sodium 具有显着的生物活性作用,例如通过上调 VEGF-A 表达抑制肝动脉结扎诱导的胆道损伤。具有免疫调节作用。
HY-163311
Transketolase
Others
Transketolase-IN-6 (Compound 6bj) 是一种除草剂先导化合物。Transketolase-IN-6 对反枝苋 (Amaranthus retroflexus ) 和狗尾草 (Setaria viridis ) 具有约 80% 的根部抑制作用。Transketolase-IN-6 是一种有效的转酮酶 (TK ) 抑制剂。
HY-157891
Apoptosis
Cancer
JBC117 是一种靶向 Pygo2 PHD 指的新型抗癌先导化合物。JBC117 能有效拮抗 β-catenin 依赖活性的细胞效应,并抑制癌细胞的迁移和侵袭。JBC117 可诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis )。
HY-A0032AR
CMV
Infection
Inflammation/Immunology
缬更昔洛韦盐酸盐 (标准品)
Valganciclovir (hydrochloride) (Standard) 是 Valganciclovir (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Valganciclovir hydrochloride 是一种具有口服活性的抗病毒剂。Valganciclovir hydrochloride 可抑制腺病毒生长,对免疫抑制仓鼠具有保护作用。Valganciclovir hydrochloride 可用于巨细胞病毒 (Cytomegalovirus ) 的研究。
HY-W015307S
HY-163473
Bacterial
Infection
IITR08367 是一种有效的效应泵 Acinetobacter baumannii Fosfomycin Efflux pump (AbaF) 抑制剂,用于增强 Fosfomycin (HY-B1075A) 对 Acinetobacter baumannii 的抗菌活性。通过干扰 Fosfomycin/H+ 反向转运活动来发挥作用。
HY-126247B
Others
Cancer
(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-N10264
(+)-Avrainvillamide; CJ-17,665
Antibiotic
Infection
Cancer
Avrainvillamide ((+)-Avrainvillamide) 是一种具有抗增殖作用的天然生物碱,与核伴侣核磷蛋白结合,核磷蛋白是一种在许多不同人类肿瘤中过度表达的致癌蛋白。Avrainvillamide 通过直接结合 NPM1 和 Crm1,以及通过抑制这些蛋白质与某些天然细胞伙伴的结合来影响细胞生物学。抗生素Avrainvillamide,也是一种抗生素,抑制耐多药金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和粪肠球菌的生长,MIC分别为 12.5、12.5 和 25 μg/ml。
HY-N2313
Agarin; Agarine
GABA Receptor
Neurological Disease
蝇蕈醇
Muscimol (Agarin) 是一种精神活性异恶唑,是一种选择性神经递质 GABA 激动剂。Muscimol 在高亲和力和低亲和力位点结合 GABAA (Kd 分别为 10 和 270 nM),刺激氯化物流出,EC50 值为 200 nM。Muscimol 可以透过血脑屏障 (BBB),具有破坏记忆的作用。
HY-150723
Glucosidase
Metabolic Disease
PBI-6DNJ 是一种口服有效的多价糖苷酶 (glycosidase ) 抑制剂。PBI-6DNJ 对来自小鼠的 α- 葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 具有良好的抑制活性,Ki 为 0.14 μM。PBI-6DNJ 具有良好的降糖活性。PBI-6DNJ 可用于 2 型糖尿病研究。
HY-120087
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
KG-548 是一个 ARNT/TACC3 干扰子和 HIF-1α 抑制剂。KG-548 通过与 TACC3 竞争结合到 ARNT 的 PAS-B 结构域,而直接干扰 ARNT/TACC3 复合体的形成。ARNT 是芳基烃受体核转位器,也称为 HIF-β。
HY-10008
BMS-387032
CDK
Apoptosis
Cancer
SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的,选择性的 CDK2/7/9 抑制剂,IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
HY-50291
HY-17505
HY-B1041
Pimagedine hydrochloride; GER-11; Aminoguanidinium chloride
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍盐酸盐
Aminoguanidine hydrochloride (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Aminoguanidine hydrochloride 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine hydrochloride 具有抗氧化作用。Aminoguanidine hydrochloride 可用于糖尿病肾病研究。
HY-B1172
HY-Y0520
HY-12222S
INT-747-d5 ; 6-ECDCA-d5 ; 6-Ethylchenodeoxycholic acid-d5
FXR
Autophagy
Others
奥贝胆酸 d5
Obeticholic acid-d5 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-Y0313S1
HY-112847
Sulfo-N-succinimidyl oleate
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Sulfosuccinimidyl oleate (Sulfo-N-succinimidyl oleate) 是一种长链脂肪酸,抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate 结合小胶质细胞表面上的 CD36 受体。具有抗炎作用。
HY-112847A
Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium) 是一种长链脂肪酸,抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 结合小胶质细胞表面上的 CD36 受体。具有抗炎作用。
HY-N0677A
HY-N1510
Glucosidase
Metabolic Disease
Kaempferol 3-O-gentiobioside 是一种从 C. alata 叶中分离得到的黄酮类化合物,具有抗糖尿病活性。Kaempferol 3-O-gentiobioside 有抗 α-glucosidase 活性,并具有对碳水化合物酶的抑制作用,其 IC50 值为 50.0 µM。
HY-N1969
3,8-Di-O-methylellagic acid
Bacterial
Infection
3,3'-O-二甲基鞣花酸
3,3'-Di-O-methylellagic acid 自来于 Euphorbia adenochlora ,可选择性的抑制分枝杆菌耐酸性的形成而不阻碍其生长。3,3'-di-O-methylellagic acid 作为肝保护性化合物是由于它们的抗氧化作用。
HY-N2101
Tyrosinase
NF-κB
Inflammation/Immunology
苯甲酰氧化芍药苷
Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根,是 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇 tyrosinase 的 IC50 为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂,Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用,有助于改善血液循环。
HY-128945
HY-100591
HY-P1149A
Epithalon TFA; Epithalamin TFA
Telomerase
Neurological Disease
Cancer
Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon TFA 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon TFA 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
HY-108015
HY-N6250
HY-N0651
HY-129578
HY-P1329A
HY-130994
HY-P1299
HY-126970
HBV
Infection
HBF-0259 是一种有效和选择性的乙型肝炎病毒 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg) 分泌抑制剂,在 HepG2.2.15 细胞中的 EC50 值为 1.5 μM。HBF-0259 对 HBV DNA 合成没有影响。
HY-12222S1
FXR
Autophagy
Others
奥贝胆酸 d4
Obeticholic Acid-d4 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-139667
HY-107944
Maolate; U 19646
Others
Neurological Disease
氯苯氨酸甘油酯
Chlorphenesin carbamate 是一种作用于中枢的骨骼肌松弛剂。Chlorphenesin carbamate 可用于与骨骼肌创伤和炎症相关的疼痛研究。Chlorphenesin carbamate 是脊髓多突触通路的选择性阻断剂。具有镇痛作用。
HY-142743
HY-144265
HY-108583
HY-107482
Nicotinoyl-GABA; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid
GABA Receptor
Neurological Disease
Picamilon 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物,具有益智作用。Picamilon 能够改善大鼠癫痫模型,并促进 Alloxan (HY-W017227) 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。
HY-147525
HY-B0549
HY-143280
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤作用,引起 G2/M 期细胞周期阻滞,抑制癌细胞增殖并显示出细胞毒性。
HY-106102
HY-133167
Others
Others
噻虫胺
Clothianidin 是一种烟碱类杀虫剂。Clothianidin 对鞘翅目、胸翅目、鳞翅目、双翅目、同翅目、异翅目、直翅目和等翅目家族多种害虫表现出良好的小剂量长期防治效果。Clothianidin 应用方法多样且对农作物安全性高。
HY-119691
LY582563; MCC-478
HBV
Infection
阿拉氟韦
Alamifovir (LY582563; MCC-478) 是一种嘌呤核苷酸类似物前体,对野生型和拉米夫定耐药的乙型肝炎病毒 (HBV ) 显示出有效的活性。Alamifovir 具有有效的抗 HBV 复制活性和持续的抗病毒作用。
HY-125095
HY-149820
HY-153450
HY-155642
HY-123494
HY-N9241
Others
Neurological Disease
3-Hydroxy-7-methoxyflavone (compound 1) 是一种黄酮类化合物。3-Hydroxy-7-methoxyflavone 是从天然 Salvia elegans 中分离出来的。3-Hydroxy-7-methoxyflavone 具有抗焦虑的作用。
HY-N12435
Others
Others
Ingol 7,8,12-triacetate 3-phenylacetate (compound 1) 是一种高功能化 ingol 二萜,可从大戟朗姆酒乳胶中分离得到。Ingol 7,8,12-triacetate 3-phenylacetate 对细胞周期无显著影响。
HY-123103
HY-B0418AR
HY-N7271R
Others
Cancer
龙葵次碱(标准品)
Solanidine (Standard) 是 Solanidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solanidine 是一种胆甾烷生物碱,从几种马铃薯种中分离得到,其中包括马铃薯,茄果。Solanidine 可抑制增殖并表现出明显的抗肿瘤作用。
HY-W015551S
HY-13222
HY-13788
HY-12949
HY-B1002
HY-B1831A
HY-13788B
HY-14608S
HY-N0406
HY-N7121
Bacterial
Infection
依托红霉素
Erythromycin estolate 是红霉素衍生物,是一种大环内酯类抗生素,用于多种细菌感染研究。Erythromycin estolate 引起肝损伤,主要包括胆汁淤积性肝炎。Erythromycin estolate 的毒性与其对胆汁酸运输的抑制作用有关。
HY-D0003
Fluorescent Dye
Infection
甲基蓝
Methyl blue 属于三氨基三苯甲烷染料。Methyl blue 在多色染色法中被广泛用作抗菌染料,并在组织学和微生物学染色溶液中得到应用。Methyl blue 已经用作模型来研究各种催化剂对染料光降解的影响。
HY-129529
HY-N1388
HY-Y0378
HY-136406
ATP Synthase
Infection
Cancer
Bongkrekic acid 是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin )。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
HY-W011040
HY-P1121A
HY-P9915
HY-141510
ITPP hexasodium
Others
Cancer
myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 是血红蛋白 (haemoglobin ) 调节剂,是一种变构效应物,可降低血红蛋白的氧结合亲和力并促进红细胞释放氧。myo-Inositol trispyrophosphatehexasodium 可以逆转缺氧,控制肿瘤生长并改善化疗反应。
HY-136453A
Others
Cancer
CR-1-30-B 是 CR-1-31-B 的一种非活性对映体。作为对照,CR-1-30-B 对 eIF4A 不起作用,并且对 MUC1-C 翻译的诱导没有明显影响。
HY-14608S7
HY-14608S8
HY-B1851S
HY-N0614S
E955-d6 ; Trichlorosucrose-d6
Endogenous Metabolite
Cancer
三氯蔗糖-d6
Sucralose-d6 是 Sucralose 氘代物。Sucralose (E955; Trichlorosucrose) 是一种无营养的人工甜味剂 (sweetener ) 和代糖。Sucralose 可以激活保守神经的禁食响应,从而对啮齿动物产生食欲刺激作用。
HY-147377
HY-151437
Fungal
Infection
Antifungal agent 40 是一种抗真菌剂,可延伸到 C.alb. CYP51 的狭窄疏水口袋 II 中。Antifungal agent 40 对 lanosterol 14α-demethylase (CYP51) 具有抑制作用。Antifungal agent 40 抑制生物膜形成。
HY-14948
RWJ-333369
Others
Neurological Disease
Carisbamate (RWJ-333369) 是一种口服有效的神经调节剂。Carisbamate 能防止癫痫样放电的发展和产生,在体外癫痫样损伤后具有神经保护作用。Carisbamate 在全身性惊厥性和非惊厥性癫痫的遗传模型中具有较好的抗癫痫活性。
HY-N10593
HY-P3634
Opioid Receptor
Neurological Disease
[DAla2] Dynorphin A (1-13), amide (porcine) 是一种肽。[DAla2] Dynorphin A (1-13), amide (porcine) 可能具有 κ 阿片受体激动剂作用。[DAla2] Dynorphin A (1-13), amide (porcine) 可用于神经系统的研究。
HY-N10642
Others
Others
Pedaliin 6''-acetate (compound 10) 是一种可从甘青青兰中分离出的天然产物。Pedaliin 6''-acetate 显示出抗氧化活性并对阿霉素 (DOX) 诱导的 H9c2 心肌细胞毒性具有细胞保护作用,EC50 值为 19.1 μM。
HY-137309
HIV
Others
4-Deoxy-4α-phorbol 是在E. desmondi 中发现的一种四环二萜类物质。4-Deoxy-4α-phorbol 可用于半合成 HIV-1 诱导的 MT-4 细胞的细胞病理学效应抑制剂和 4α-山梨醇酯。
HY-N8303
HY-24574
(E)-Octadec-5-ene
Others
Endocrinology
(E)-5-Octadecene ((E)-Octadec-5-ene) 是一种性信息素或相关化学成分。(E)-5-Octadecene 可破坏水稻螟虫蛾 (Chilo suppressalis Walker ) 雌蛾的性吸引力。
HY-148708
iGluR
Neurological Disease
Oleoyl-D-lysine 是一种基于脂质的、选择性的甘氨酸转运体-2 (GlyT2 ) 抑制剂。Oleoyl-D-lysine 可逆转小鼠神经性疼痛,对慢性神经性疼痛有抗嗜睡的作用。Oleoyl-D-lysine 安全有效,不会引起呼吸抑制。
HY-Y0313S2
HY-149810
Bacterial
Parasite
Infection
AcrB-IN-2 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。AcrB-IN-2 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。AcrB-IN-2 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-149179
Bacterial
Antibiotic
Infection
多黏菌素 B
Polymyxin B 是一种抗生素 (antibiotic )。Polymyxin B 通过与细菌 (bacterial ) 壁的 LPS 高亲和力结合去抑制革兰氏阴性菌 (Gram-negative ) 感染。Polymyxin B 可以中和内毒素的效果。Polymyxin B 通过增加其渗透性诱导细菌死亡。Polymyxin B 可用于内毒素血症研究。
HY-162315
MAGL
Neurological Disease
MAGL-IN-16 (compound 27) 是一种口服活性、选择性、可逆的 MAGL 抑制剂,其 IC50 值为 10.3 nM。MAGL-IN-16 可提高体内 2-AG 水平,对慢性约束应激小鼠抑郁模型有抗抑郁作用。
HY-B1078R
HY-B2209BR
Vitamin B12a acetate (Standard)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Hydroxocobalamin (acetate) (Standard) 是 Hydroxocobalamin (acetate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Hydroxocobalamin acetate 是一种可注射的天然维生素 B12,具有良好的不良反应特征,可用于维生素 B12 缺乏症 (包括恶性贫血) 的相关研究。
HY-W184837
HY-N0226A
HY-158123
PSMA
Cancer
PSMA binder-1 是 PSMA 的配体,可用于合成 Ac-PSMA-trillium。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物,具有改善的 PSMA 结合特性和药代动力学特性。PSMA 配体经过不同放射性同位素修饰后,具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后,可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后 (得到 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254)),具有放射性杀伤效果;可作为 Macropa 螯合剂,用于靶向放射性核素疗法(TRT),对转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)有强抑制作用。
HY-13418
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
Organoid
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
HY-16661
SKPin C1
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1) 是一种 S 相激酶相关蛋白 2 (Skp2 ) 抑制剂,对转移性黑色素瘤细胞具有抑制作用。Skp2 Inhibitor C1 能够减缓细胞周期,抑制细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-15981
HY-13913
HY-12903
PBTZ169
Bacterial
Antibiotic
Infection
Macozinone (PBTZ169) 是一种杀菌型苯并噻嗪酮,也是有效的 DprE1 抑制剂。Macozinone 可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。Macozinone 有抗结核作用。
HY-12949A
HY-13323A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂,在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中,IC50 值分别为 142 nM,113 nM 和 54 nM,对 Pol II 作用不大 (IC50 ≥25 μM)。
HY-137960
HY-B0548AS1
Vistaril-d4 ' (dihydrochloride); Atarax-dd4 ' (dihydrochloride)
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Endocrinology
盐酸羟嗪 d4 ' (双盐酸盐)
Hydroxyzine-d4 (dihydrochloride) 是 Hydroxyzine dihydrochloride 的氘代物。Hydroxyzine dihydrochloride,一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine ),作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用,可用于广泛性焦虑障碍的研究。
HY-B0548AS2
HY-N0067
HY-N6780
Fungal
Infection
蛇孢假壳素B
Ophiobolin B 是一种 Helminthosporium oryzae 的二倍半萜类化合物 (sesterterpene) 的代谢产物,抑制玉米胚芽鞘的质子挤出。Ophiobolin B 抑制壳梭孢素 (FC) 促进的质子挤出,钾的摄取和细胞增大。Ophiobolins B 对不同接合菌的抗真菌 作用的 MIC 值为 25-50 μg/mL。
HY-101173
VUF 8325 dihydrobromide; SKF 91105 dihydrobromide
Histamine Receptor
Neurological Disease
Imetit dihydrobromide (VUF 8325 dihydrobromide) 是组胺 H3 和 H4 受体的高亲和力的强激动剂,Ki 值分别为 0.3 和 2.7 nM。Imetit dihydrobromide 模拟组胺对嗜酸性粒细胞形状改变的作用 (EC50 =25 nM)。
HY-N0809
HY-N1780
HY-N2150
HDAC
DNA Methyltransferase
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Cancer
Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases ) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria ) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 活性。抗肿瘤活性。
HY-B1617AS
HY-116042
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-B0867
Others
Others
2,4-滴丁酯
2,4-D Butyl ester 是一种有机苯氧基除草剂,用于防治木质阔叶杂草。2,4-D Butyl ester 通过模仿天然植物生长激素导致植物生长太快而无法生存,从而产生除草作用。
HY-W015782
Tyrosinase
Metabolic Disease
4-乙基间苯二酚
4-Ethylresorcinol 是一种间苯二酚的衍生物,可以作为酪氨酸酶的底物。4-Ethylresorcinol 具有色素减退作用。4-Ethylresorcinol 减弱酪氨酸酶相关蛋白 (TRP)-2 的 mRNA 和蛋白表达,并通过抑制脂质过氧化而具有抗氧化作用。
HY-139533
Others
Others
Phosphatidylinositols, soya, sodium salts 是磷脂酰肌醇的混合物。磷脂酰肌醇 (phosphatidylinositols) 是参与真核细胞不同隔室之间蛋白质和脂质囊泡运输的脂质。它们通过招募和/或激活效应蛋白发挥作用,因此参与调节各种细胞功能,如泡囊出芽、膜融合和细胞骨架动力学。
HY-14827
HY-14608S5
HY-137941
HY-107726A
HY-108519
ROCK
Neurological Disease
AS1892802 是一种有效的、具有口服活性的、高度选择性的 ROCK 抑制剂。AS1892802 的镇痛作用起效与曲马多和双氯芬酸一样快。AS1892802 不会引起胃刺激或异常行为。AS1892802 是用于研究严重骨关节炎疼痛的一种有吸引力的镇痛剂。
HY-115970
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 21 (compound 6f) 是一种基于查尔酮和褪黑激素的混合物,是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 21 对 SW480 细胞具有显着的细胞毒活性 (IC50 =0.26 μM),而对非恶性细胞的作用较低。
HY-146047
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 94 (compound 5b) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 94 显示出抗菌活性并显示出根除 MRSA 持久性的能力。Antibacterial agent 94 对细菌膜有作用。Antibacterial agent 94 干扰磷脂酰甘油 (PG) 合成途径。
HY-W013605A
p-Methoxycinnamaldehyde
RSV
Infection
4-Methoxycinnamaldehyde (p-Methoxycinnamaldehyde) 是 Agastache rugosa 的一种活性成分,对人喉癌细胞系中的呼吸道合胞病毒 (RSV ) 具有细胞保护活性。4-Methoxycinnamaldehyde 有效抑制 RSV 的细胞病变作用,IC50 约为 0.055 μg/mL。
HY-146309
HY-W002299
HY-149035
Others
Cancer
PAA4 是一种以甲基化物碳为中心的多核 Au(I) 簇。PAA4 显示出抗增殖活性。PAA4 以时间依赖性方式增加 pH2AX 的表达。PAA4 在原位膀胱癌小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-117616
(+)-Laurotetanine
NF-κB
Cancer
Laurotetanine ((+)-Laurotetanine) 是一种口服有效的异喹啉类生物碱,可从 Litsea cubeba (Lour.) Pers 的根中提取。Laurotetanine 通过下调 MUC5AC 和 NF-κB 信号通路抑制 IgE、组胺和炎症反应发挥抗哮喘作用。
HY-13562
AQ4N
NO Synthase
Cancer
Banoxantrone (AQ4N) 作为一种典型的缺氧选择性细胞毒素。Banoxantrone 可被还原为 AQ4,AQ4 是一种有效的拓扑异构酶 II 抑制剂。Banoxantrone 通过 iNOS 依赖机制选择性地杀死缺氧细胞。Banoxantrone 显示出强大的细胞毒性和低氧选择性效应,且能被辐射增强。
HY-101317
SB-205607 dihydrobromide
Opioid Receptor
Neurological Disease
TAN-67 (SB-205607) dihydrobromide 是一种有效的选择性非肽类 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor ) 激动剂,Ki 值为 0.647 nM。TAN-67 dihydrobromide 具有神经保护作用。TAN-67 dihydrobromide 可用于缺血性脑卒中的研究。
HY-139193
Others
Cancer
TH1760 是一种 NUDIX-type 15 (NUDT15 ) 抑制剂,IC50 值为 25 nM。TH1760 通过增强核酸中 6-thio-(d) GTP 的积累使细胞对 6-硫代鸟嘌呤敏感。TH1760 增强了硫基嘌呤的抗白血病作用。
HY-126910
Opioid Receptor
Metabolic Disease
Mesyl Salvinorin B 是一种有效的选择性 kappa 阿片受体 (kappa opioid receptor (KOP-r) ) 激动剂。Mesyl Salvinorin B 可预防小鼠的 ADE (酒精剥夺效应)。Mesyl Salvinorin B 剂量依赖性地降低 CED (慢性饮酒递增) 小鼠的酒精摄入量和偏好。
HY-W278582
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 14 (compound 2f) 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,具有抗癌活性。Topoisomerase II inhibitor 14 诱导细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在 S 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用并降低 GSH、MDA 和 NO 的水平。
HY-101230
HY-123542
Ser/Thr Protease
Apoptosis
Cancer
ONO-3403 是一种具有口服活性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。ONO-3403 抑制LPS 诱导的TNF-α 和一氧化氮的产生。ONO-3403 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对恶性肿瘤具有抗肿瘤作用。
HY-156293
HY-163111
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 170 (compound 6b) 是一种有效抗菌剂,可以抑制 P. aeruginosa PAO1 的生物膜形成。Antibacterial agent 170 通过 las 体系表现群体感应抑制作用。Antibacterial agent 170 可用于微生物耐药性研究。
HY-108695B
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
(±)-Enterodiol 是 Enterodiol (HY-108695) 的外消旋体。Enterodiol 是由人体肠道细菌从各种全麦谷物、坚果、豆类、亚麻籽和蔬菜中含有的木脂素转化而来。Enterodiol 对结直肠癌 (CRC) 细胞具有凋亡作用。Enterodiol 具有抗癌活性。
HY-12155
HY-B0190
HY-B0190B
HY-12762
Others
Cancer
QS11 是一种 ARFGAP1 抑制剂,其 EC50 为 1.5 µM。QS11 通过影响蛋白质运输来增强 Wnt/β-catenin 信号。QS11 能抑制 ARFGAP 过表达的乳腺癌细胞迁移。
HY-N7142S
HY-100860
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化,但对 LSD1 的表达无作用。
HY-100859
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化,但对 LSD1 的表达无作用。
HY-122629
DAPK
Others
DRAK2-IN-1,化合物 16,是一种有效的选择性 ATP 竞争性的 DRAK2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 3 nM 和 0.26 nM。DRAK2-IN-1 对 DRAK1 具有抑制作用 (IC50 =51 nM)。
HY-103234A
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-117113
Notch
Cancer
JI051 是一种 Hes1-PHB2 相互作用稳定剂,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2 ) 相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。
HY-17643
VT-1161
Fungal
Cytochrome P450
Infection
Oteseconazole (VT-1161) 是一种有效、可口服的抗真菌剂。Oteseconazole 有效结合并抑制白色念珠菌 (Candida albicans ) 中细胞色素 P45051 (CYP51 ) 活性 (Kd ≤39 nM, MIC =0.002 μg/mL),但对人 CYP51 无明显作用。Oteseconazole 还可用于皮肤癣菌的研究。
HY-125773
HY-N7026
Others
Metabolic Disease
青葙苷I
Celosin I,一种从 Celosia argentea L 种子中分离得到的三萜皂苷类化合物,可作为蚕豆种子质量控制的化学标志物。Celosin I 对四氯化碳诱导的小鼠肝毒性和 N,N-二甲基甲酰胺诱导的小鼠肝毒性具有明显的保护作用。
HY-N1478
HY-N1416
HY-121320
Caspase
Apoptosis
Cancer
Raptinal 直接激活 caspase-3 ,可启动 caspase 依赖性的细胞凋亡内源性途径。Raptinal 能够通过直接激活效应 caspase-3来快速诱导癌细胞死亡,绕过启动子 caspase-8 和 caspase-9的激活。
HY-14608S2
HY-101388
Others
Neurological Disease
AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂,可阻断 anandamide 转运,IC50 值在低微摩尔范围。去氧肾上腺素使大鼠离体肝动脉收缩,AM404 可使其放松,pEC50 值为 7.4 (对应的 EC50 值为 0.04 µM)。具有神经保护作用[ 2] 。
HY-B0509A
HY-145855
HY-143435
Apoptosis
Cancer
AG6033是一种潜在的新型CRBN 调节剂。AG6033通过调控CRBN 与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解,且AG6033诱导CRBN 依赖的细胞毒性作用。
HY-103234
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-12724
HY-12724A
HY-P3653
mAChR
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin M I 是 mAChR 和 α1β1γδ nAChR 的选择性和有效的抑制剂,但对尼古丁刺激的多巴胺释放无影响。α-Conotoxin 毒素是一种小的、富含二硫的多肽,竞争性地抑制肌肉和神经元的尼古丁 AChR。
HY-N3665
Tyrosinase
Cancer
Cyclocommunol 是一种具有抗酪氨酸酶和抗血小板活性的戊基类黄酮,可从面包果中分离得到。Cyclocommunol 具有抗肿瘤活性,抑制人肝癌和胃癌细胞的生长,IC50 在 16-80 µM 之间。Cyclocommunol 对口腔鳞癌 (OSCC) 细胞有促凋亡作用。
HY-109038
KRP-203 free base
LPL Receptor
Cancer
Mocravimod 是一种具有口服活性的鞘氨醇-1-磷酸受体 (S1PR ) 调节剂,可阻断T细胞从淋巴器官流出所需的信号,从而防止效应细胞迁移至非淋巴造血组织。Mocravimod 可用于癌症研究。
HY-142072
HY-P4202
Suc-AEPF-pNA
Biochemical Assay Reagents
Others
Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
HY-W012845A
HY-144009
Liposome
Cancer
DSPE-PEG-Folate, MW 3350 是一种含有叶酸的 PEG 衍生物。DSPE-PEG-Folate 具有靶向作用并能与癌细胞中的叶酸受体结合。DSPE-PEG-Folate 形成胶束/脂质双层,可用于靶向给药系统的研究。
HY-N11441
Phosphatase
Metabolic Disease
cis-Ferulic acid 4-O-β-D-glucopyranoside (compound 7) 是一种酚糖苷,可从西伯利亚白刺中分离得到。cis-Ferulic acid 4-O-β-D-glucopyranoside 具有抗氧化活性和对磷酸酶 PTP1B 的强效抑制作用。
HY-149240
P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 108 (Compound 3.10) 是一种有效的 P-gp 抑制剂,具有抗肿瘤活性且对正常和假正常细胞的毒性较小,对 С57BL/6 小鼠无急性毒性作用。
HY-P1219
β-TRTX-Cj1α
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
HY-B0218R
HY-103234B
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-156019
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-10 (Compound 4i) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50 : 28 nM)。FGFR1 inhibitor-10 抑制 FGFR1 的磷酸化。FGFR1 inhibitor-10 具有抗血管生成、抗侵袭活性和抗肿瘤作用。
HY-155232
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-16 是一种有效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂。PI3Kδ-IN-16 对细胞具有很强的抗增殖作用,引起细胞周期停滞,并诱导细胞凋亡。
HY-156294
HY-157168
Trk Receptor
Neurological Disease
TrkA-IN-6 (compound R48) 是原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (TrkA ) 的腙类、选择性抑制剂。TrkA-IN-6 对 U87 GBM 细胞表现出比 Temozolomide (HY-17364) 更高的细胞毒性作用,IC50 为 68.99 μM。
HY-161029
HY-W027126
Apoptosis
Metabolic Disease
Hepatoprotective agent-2 (compound 2a) 是一种4-苯基四氢喹啉衍生物,具有显着的保肝作用。Hepatoprotective agent-2 具有抗细胞凋亡 活性。Hepatoprotective agent-2 可显着防止化学诱导的与肝损伤相关的肝脏指标升高。
HY-N3240
Others
Neurological Disease
Mulberrofuran C (compound 11) 是一种可从桑树的根皮中提取的异戊二烯基类黄酮化合物。Mulberrofuran C 对 t-BHP 诱导的氧化应激有保护作用, EC50 值为 1.02 μM。Mulberrofuran C 具有肝保护和神经保护活性。
HY-157461
HY-162136
HY-158022
HY-152293
VEGFR
ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM),具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖,还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧,减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用,它提高 ICT 应答率,对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-10542
Raf
Apoptosis
Cancer
GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
HY-B0335
GEA 6414
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
托芬那酸
Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL),对 COX-1 无作用。
HY-B1234
HY-100692
MicroRNA
Cancer
Lin28-let-7a antagonist 1 对 Lin28-let-7a 的结合有明显的拮抗作用,其对 Lin28A-let-7a-1 结合的 IC50 值为 4.03 μM。
HY-14608
HY-14608S1
HY-B0034S1
HY-N6678
HY-N0646
HY-N0539
Aldose Reductase
Cancer
木通苯乙醇苷B
Calceolarioside B 是从 Akebia quinata 叶片中分离出的一种天然产物。Calceolarioside B 对大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR) 具有显著的抑制活性,其 IC50 值为 23.99 μM。Calceolarioside B 能有效抑制 DPPH 自由基清除活性,其作用的 IC50 值为 94.60 μM。
HY-N2112
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
蓝萼甲素
Glaucocalyxin A,一种来自Rabdosia japonica var. 的对映型月桂基二萜,通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
HY-107726
HY-W013164
HY-129995
TSH Receptor
Endocrinology
TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a (HY-129995A) 的低活性异构体,对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制作用。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。
HY-119437
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
FLTX1 是一种荧光他莫昔芬 (Tamoxifen) 衍生物,可以在透化和非透化条件下特异性标记细胞内 Tamoxifen 结合位点 (雌激素受体)。FLTX1 在乳腺癌细胞中表现出 Tamoxifen 有效的抗雌激素特性。FLTX1 缺乏对子宫的雌激素激动作用。
HY-107646
mAChR
Neurological Disease
PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体拮抗剂,IC50 为 90.7 nM。PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈碱受体,IC50 分别为 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM。具有抗运动障碍作用。
HY-14608S6
HY-103502
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP7930 (3-(3',5'-Di-tert-butyl-4'-hydroxy)phenyl-2,2-dimethylpropanol) 是一种代谢型 GABAB 受体变构正向调节剂。CGP7930 增强 l-baclofen 对培养的皮层神经元振荡活动的抑制作用。
HY-B0034S
E2020-d5
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
盐酸多奈哌齐-d5
Donepezil-d5 (hydrochloride) 是 Donepezil (Hydrochloride) 氘代物。Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂,对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE 。Donepezil Hydrochloride对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用 。
HY-151094
HY-N6613
Galacturonic acid polymer
Others
Infection
Inflammation/Immunology
聚半乳糖醛酸
Polygalacturonic acid (Galacturonic acid polymer) 是透明胶状酸,是细胞壁的主要成分。Polygalacturonic acid 可用于制备银纳米颗粒 (AgNPs),作为抗氧化剂和抗炎剂,保护细胞免受 ROS 升高的破坏作用,并加速伤口愈合。Polygalacturonic acid 纳米颗粒也表现出抗菌活性。
HY-N6635
HY-P99536
HY-152193
Others
Cancer
ChoKα inhibitor-4 是一种 HChoK α1 的生物等位抑制剂 (IC50 =0.66 μM),对癌细胞具有抑制和抗增殖作用。ChoKα inhibitor-4 通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ),降低抗凋亡蛋白表达。
HY-148606
STING
Cancer
STING modulator-3 是一种 STING 抑制剂。在闪烁接近实验中,STING modulator-3 抑制 R232 STING 的 Ki 值为 43.1 nM。STING modulator-3 对 THP-1 细胞的 IRF-3 激活和 TNF-β 诱导无影响。
HY-N7905
Others
Inflammation/Immunology
Myricetin 3'-glucoside 是槲皮素的糖苷衍生物。Myricetin 3'-glucoside 通过降低 HepG2 细胞的肝转氨酶活性和炎症反应,显着预防乙醇诱导的肝毒性。Myricetin 3'-glucoside 对酒精引起的肝损伤具有一定的保护作用。
HY-153573
HY-149811
Bacterial
Parasite
Infection
Efflux pump-IN-3 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-3 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-3 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-149812
Bacterial
Parasite
Infection
Efflux pump-IN-4 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-4 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-4 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-W440888
Liposome
Others
DSPE-PEG-Folate, MW 2000 是一种含有叶酸的 PEG 衍生物。DSPE-PEG-Folate, MW 2000 具有靶向作用并能与癌细胞中的叶酸受体结合。DSPE-PEG-Folate, MW 2000 形成胶束/脂质双层,可用于靶向给药系统的研究。
HY-155014
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-44 是 SARS-CoV-2 的抑制剂,抑制病毒复制的 EC50 为 0.6 μM。SARS-CoV-2-IN-44 对 Calu-3 细胞无明显的细胞毒性作用,可用于抗病毒研究。
HY-N0544S1
HY-P9915A
Anti-Human CD38, Human Antibody (PBS)
ADC Antibody
CD38
Cancer
Daratumumab (PBS) (Anti-Human CD38) 是首创的特异性抗 CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab (PBS) 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab (PBS) 损伤了 MM 细胞的粘附,从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。
HY-N12134
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Methylpiperate 是一种胡椒碱类生物碱,具有显著的 MAO 抑制活性 (IC50 3.6 μM) 。Methylpiperate 对 MAO-B (IC50 1.6 μM) 比 MAO-A (IC50 27.1 μM) 有选择性抑制作用。Methylpiperate 可用于治疗精神障碍。
HY-103146
HY-N9933
TβMCA
FXR
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 是一种三羟基化胆汁酸。Tauro-β-muricholic acid 是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂 (IC50 = 40 μM)。Tauro-β-muricholic Acid 具有抗细胞凋亡作用。Tauro-β-muricholic acid 通过维持线粒体膜电位抑制胆汁酸诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157459
Fungal
Infection
SDH-IN-11 (compound A7) 是一种 SDH 抑制剂,对线虫取食、繁殖能力和卵孵化均有抑制作用。SDH-IN-11促进线虫的氧化应激,对线虫造成肠道损伤。SDH-IN-11 抑制线虫琥珀酸脱氢酶 (SDH) 活性。
HY-128481
STING
Cancer
SB24011 是一种 STING-TRIM29 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.85 μM。SB24011 通过上调 STING 蛋白水平增强 STING 免疫,从而通过全身抗癌免疫增强 STING 激动剂和抗 PD-1 抗体的免疫治疗效果。
HY-162320
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ agonist 12 (compound 9i) 是一种有效的 PPARγ 选择性激动剂,对 PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 3.98 和 15.42 μM。PPARγ agonist 12 改善胰岛素分泌,具有抗糖尿病作用。
HY-B0235R
Others
Metabolic Disease
三氯噻嗪 (标准品)
Trichlormethiazide (Standard) 是 Trichlormethiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Trichlormethiazide 是一种具有口服生物活性的噻嗪类利尿剂,具有降压作用。Trichlormethiazide 可增加急性肾功能衰竭大鼠的尿量、Na 和 K 排泄,并有改善降低的肌酐清除率 (CCRE)。
HY-B0548AR
HY-146159
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-2 是一种有效的双重 PI3K/HDAC 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的 IC50 分别为 226 nM、279 nM、467 nM、29 nM,对于 HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8,IC50 分别为 1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM。PI3K/HDAC-IN-2 表现出 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显着的抗癌作用。
HY-W014940
HY-A0020
HY-B0252
HY-B0673
HY-16637
HY-B1124
HY-12519
HY-100573
Mixed Lineage Kinase
Cancer
Necrosulfonamide,一种 necroptosis 抑制剂,选择性靶向 (MLKL) 。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。
HY-107743
NalBzoH
Opioid Receptor
Neurological Disease
Naloxone benzoylhydrazone (NalBzoH) 是一种混合的激动剂/拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 是原型 κ3 -阿片样受体激动剂,是克隆的 μ 和 δ 阿片样受体的部分激动剂,在阿片样 NOP 受体上是拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 可用于缓解疼痛的研究。
HY-W013378S
HY-W010130
3,4-Dihydro-7-hydroxy-2(1H)-quinolinone
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
7-Hydroxy-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone (3,4-Dihydro-7-hydroxy-2(1H)-quinolinone) 是一种弱 MAO-A 抑制剂,IC50 值为 183 μM,对 MAO-B 无作用。
HY-111549
Others
Cancer
Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂,抑制 Arf GTPase 活化,IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合,为非竞争性界面抑制剂,对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
HY-N2011
HY-10277
SB-424323
Thrombin
Cardiovascular Disease
Odiparcil (SB-424323) 是一种具有口服活性 beta-d-thioxyloside 类似物,具有抗血栓形成活性,可降低不良出血事件的风险,Odiparcil (SB-424323) 是一种间接凝血酶抑制剂,通过激活抗凝血酶 II (肝素辅助因子 II) 发挥其抗凝血作用。
HY-P1932
HY-130251
HY-135869
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
Mito-apocynin (C11),基于三苯基膦酸 (TPP+ ) 的线粒体靶向化合物,并具有口服性的化合物。Mito-apocynin (C11) 由 Apocynin 部分与 TPP+ 阳离子结合而合成。Mito-apocynin (C11) 选择性靶向线粒体,具有神经保护作用。Mito-apocynin (C11) 可预防嗅觉减退,纠正运动功能的缺陷。
HY-112390A
HY-P1297
CRFR
Neurological Disease
CRF(6-33)(human) 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP ) 抑制剂,与 CRF-BP 竞争性结合,但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) 具有抗肥胖作用。
HY-B1124A
HY-B1471
HY-N7648
Atherospermine
Parasite
Infection
芒籽宁
Atherosperminine (Atherospermine) 是一种天然的生物碱。Atherosperminine 在体外表现出抗疟原虫活性,其 IC50 值为 5.80 μM。Atherosperminine 是一种良好的还原剂,具有螯合金属的能力。Atherosperminine 具有 DPPH 自由基清除活性,其 IC50 值为 29.56 µg/mL。Atherosperminine 对气管有非特异性的弛缓作用。
HY-136262
PROTACs
Cancer
CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性的基于 von Hippel-Lindau E3配体的 cereblon (CRBN ) 降解剂,DC50 值为 1.5 nM,而对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。
HY-112273
Aurora Kinase
Cancer
CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于癌症的研究。
HY-112273A
Aurora Kinase
Cancer
CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-137451
HY-143275
PI3K
Cancer
HL-8 是一种靶向 PI3K 激酶的 PROTAC 分子。HL-8 在10 μM 浓度下 8 h 内对 PI3K 激酶具有显着且完全的降解作用。HL-8 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147747
HSP
Cancer
在vibsanin A类似物中,vibsanin A类似物C(VAC)对各种癌细胞系表现出抗增殖作用,在vibsanin A类似物中抗增殖活性最强。此外,VAC使细胞中HSP90 相关蛋白的量波动,并抑制HSP90 介导的荧光素酶体外蛋白重折叠。
HY-16637A
HY-150021
HY-112390
5-HT Receptor
Syk
Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II dihydrochloride 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 抑制 RBL 细胞释放 5-HT ,IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
HY-N2892
Aristololactam A IIIa; Sch 546909
DYRK
Cardiovascular Disease
Cancer
Aristolactam A IIIa (Sch 546909) 是一种可以从 Glycosmis chlorosperma 中分离得到的马兜铃内酰胺型生物碱。Aristolactam A IIIa 是一种 DYRK1A 抑制剂。Aristolactam A IIIa 抑制花生四烯酸 (AA)、胶原蛋白和血小板活化因子 (PAF) 诱导的血小板聚集。Aristolactam A IIIa 对 HeLa 细胞具有较强的细胞毒性作用。
HY-P4202A
Suc-AEPF-pNA TFA
Biochemical Assay Reagents
Others
Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) TFA 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA TFA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
HY-W250113
HY-149813
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 14 (Compound 8a) 是一种高亲和力 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 14 逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (EC50 =48.74 nM)。P-gp inhibitor 14 对 CYP3A4 活性有较弱的抑制作用。
HY-155015
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-45 (Compound 8p) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-45 可抑制 Calu-3 细胞中 SARS-CoV-2 的复制,EC50 为 0.5 μM,且无明显细胞毒作用。
HY-101063
HY-P5801
HY-134556
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
2-羟基黄烷酮
2'-Hydroxyflavanone 是一种黄烷酮,可以抑制癌细胞增殖 (proliferation )、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和减轻炎症。2'-Hydroxyflavanone 对花生四烯酸 (AA) 和 二磷酸腺苷 (ADP) 两种诱导剂引起的血小板聚集 (platelet aggregation ) 具有抑制作用,IC50 分别为 47.8 μM 和 147.2 μM。
HY-157956
mAChR
Neurological Disease
LASSBio-873 是一种具有口服活性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChR ) 激动剂,可穿过血脑屏障。LASSBio-873 对急性疼痛和炎性疼痛具有有效的镇痛作用。LASSBio-873 的镇痛作用被鞘内注射的 M2 受体拮抗剂 methoctramine 所抑制。
HY-160581
Liposome
Others
OH-C-Chol 是一种阳离子脂质体,可作为 siRNA 递送载体。OH-C-Chol (LP-C) 和 OH-NC-Chol (LP-NC)/siRNA 复合物 (脂质复合物) 分别表现出比 NP-C 和 NP-NC/siRNA 复合物 (纳米复合物) 更大的基因沉默效应。
HY-163382
HY-158076
Others
Cancer
S2/IAPinh 由凋亡蛋白抑制剂 (IAPinh ) 的抑制剂和 sigma 2 SW43 的配体组成的偶联物。S2/IAPinh 通过降解细胞凋亡蛋白抑制剂 (clAP-1) 表现出抗增殖和凋亡诱导活性。
HY-B0190A
HY-B0557
HY-12325
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
GSK2194069 是脂肪酸合成酶 (FASN ) 的 β-酮基还原酶 (KR ) 的有效抑制剂,IC50 为 7.7 nM。GSK2194069 通过作用乙酰乙酰辅酶 A、NADPH (IC50 或 Ki 分别为 4.8 nM 和 5.6 nM) ,抑制表达 FAS 的癌细胞。
HY-B1260
HY-15588
DNA/RNA Synthesis
Cancer
L189 是一种 DNA 连接酶抑制剂。L189 对 DNA 连接酶 I、III、IV 有抑制作用,IC50 值分别为 5 μM, 9 μM 和 5 μM。L189 无细胞毒性,单独会增加细胞死亡。L189 可被用于癌症的研究。
HY-19928
EW-7197; TEW-7197
TGF-β Receptor
Cancer
Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
HY-104037
LYC-55716
ROR
Cancer
Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长,提高生存率 。
HY-14608A
HY-19928A
EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride
TGF-β Receptor
Cancer
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
HY-B1355AS
HY-B0106S1
HY-13315S
HY-17462
HY-13315S1
HY-B0106S
HY-129498
Others
Neurological Disease
3-Hydroxy PCP (hydrochloride) 是苯环利定 (PCP) 的衍生物。3-Hydroxy PCP (hydrochloride) 具有阿片样物质拮抗作用。3-Hydroxy PCP (hydrochloride) 在置换 [3H]SKF-10047 与大鼠脑膜的结合方面表现出高亲和力,对 [3H] 吗啡受体具有高亲和力。
HY-100933
HY-P1932A
HY-N0249
HY-N2345
HY-N6663
HY-108669
P2X Receptor
Neurological Disease
Cancer
AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性,高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂,在人和大鼠中的IC50 为 ~10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长。
HY-N2106
HY-N1535
HY-135231
HY-N7135
Tyrosinase
Others
环庚三烯酚酮
Tropolone 是 2 位上带有羟基的 Tropone 衍生物,是许多 Azulene 衍生物的前体,如 2-methylazulene-1-carboxylate。Tropolone 是有效的 mushroom tyrosinase 抑制剂,IC50 为 0.4 μM,它的抑制作用可以通过透析或过量的 CU2+ 逆转。
HY-124729
HY-P0111
Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK
Caspase
Cathepsin
Cancer
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50 =6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
HY-103076
Others
Neurological Disease
EZ-482 是载脂蛋白 (apoE ) 的新型配体,与 apoE 的 C-末端域上的位点结合,对于 apoE3 和 apoE4 的 Kd 值为 5-10 μM。EZ-482 通过独特的 N 末端变构作用与 apoE4 结合。EZ482 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
HY-116999
HBV
Infection
IR415 是有效的抗 HBV 试剂 (anti-HBV agent ),可通过阻断 HBx 的活性来抑制 HBV 复制。IR415 选择性地与 HBx 相互作用 (Kd =2 nM) 并阻断 HBV 介导的 RNAi 抑制,逆转 HBx 蛋白对 Dicer 核糖核酸内切酶活性的抑制作用。
HY-P2312
HβD-3
Antibiotic
Bacterial
Infection
Human β-defensin-3 (HβD-3) 是一种由上皮细胞产生的抗菌肽(anti-microbial peptide ),可降低炎症细胞因子的反应。Human β-defensin-3 抑制不同的微生物的生长,其 IC90 值在 6-25 μg/ml 之间。
HY-135909
ZINC1775962367
SARS-CoV
Infection
Cancer
TH1217 (ZINC1775962367) 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂,IC50 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体,因此它具有抗 COVID-19 的活性。
HY-W010907
GPR35
ERK
Neurological Disease
双羟萘酸二钠
Pamoic acid disodium 是一种有效的 GPR35 激动剂,EC50 值为 79 nM。Pamoic acid disodium 诱导 GPR35 内在化并激活 ERK1/2 ,EC50 值分别为 22 nM 和 65 nM。Pamoic acid disodium 有效地将 β-arrestin2 募集到 GPR35 ,并具有抗伤害感受的作用。
HY-B1322A
HY-N7430
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
3-O-Methylellagic acid 是一种天然产物,从 Myrciaria cauliflora 中分离得到,具有抗炎活性。3-O-Methylellagic acid 对葡萄糖转运有抑制作用。3-O-Methylellagic acid 具有抗菌活性,对葡萄球菌 ATCC 25923 菌株作用的 MIC 值为 32 μg/mL。
HY-128777
VDAC
Apoptosis
Cancer
WEHI-9625 是一种首创的,三环砜小分子凋亡抑制剂,EC50 值为 69 nM。WEHI-9625 与 VDAC2 结合可促进其抑制小鼠 BAK 诱导的细胞凋亡的能力,但对人 BAK 和与凋亡效应密切相关的 BAX 因子均完全无效。
HY-P1309
HY-P1299A
HY-111022
HY-14608S3
HY-14608S9
HY-144065
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-19 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-19 是一种螺环吡啶酮衍生物。Cap-dependent endonuclease-IN-19 对甲型流感病毒的 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (信息提取自专利 CN111410661A, 化合物 1)。
HY-50848
HY-P99015
TNF Receptor
Cancer
Dacetuzumab (SGN-40) 是一种人源化的 IgG1,抗 CD40 单克隆抗体,具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
HY-144297
HDAC
Parasite
Infection
HDAC1-IN-3 是一种有效的 Pf HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均显示出抗疟活性。HDAC1-IN-3 对寄生虫所有生命周期显示出显著的体内杀伤作用。
HY-143585
CDK
Cancer
CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用,选择性好,毒性低,副作用少。
HY-145737
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
HY-119577
Distigmine dibromide
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ubretid 是一种有效的血浆胆碱酯酶抑制剂。因此,Ubretid 延迟了琥珀酸的水解并延长了其作用,类似于其他抗胆碱酯酶活性分子 (如吡啶斯的明和多奈哌齐) 所显示的效果。Ubretid 具有研究尿潴留延长琥珀胆碱作用的潜力。Ubretid 通常用于研究重症肌无力和膀胱排空困难。
HY-142942
Glucocorticoid Receptor
MMP
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor-IN-2 (Compound WX019) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR) ) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-2 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1 的 IC50 值为 0.171 nM,也表现出一定的转录激活活性,对 MMTV 的 EC50 为 0.94 nM。
HY-142941
Glucocorticoid Receptor
MMP
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor-IN-1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR) ) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-1 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1 的 IC50 值为 2.11 nM,也表现出转录激活活性,对 MMTV 的 EC50 为 5.59 nM。
HY-144110
HCV
Infection
HCV-IN-37 (Compound 3d) 是一种有效的 HCV 抑制剂。以 15 mg/kg 的单剂量对大鼠口服给药后,HCV-IN-37 可口服并在大鼠血浆中持久存在。活性衍生物 HCV-IN-37 的高效力主要是由对病毒进入阶段的抑制作用驱动的。
HY-144801A
HY-B1355AS1
HY-W440890
Liposome
Cancer
DSPE-PEG-Folate, MW 5000 是一种含有叶酸的 PEG 衍生物。DSPE-PEG-Folate, MW 5000 具有靶向作用并能与癌细胞中的叶酸受体结合。DSPE-PEG-Folate, MW 5000 形成胶束/脂质双层,可用于靶向给药系统的研究。
HY-146254
HY-118256
mGluR
Neurological Disease
LSN2814617 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的 mGlu5 (代谢性谷氨酸 5) 正向别构调节剂 (PAM),其 EC50 值为 52 nM (Human mGlu5) 和 42 nM (rat mGlu5)。LSN2814617 具有促醒作用。LSN2814617 可用于精神分裂症研究。
HY-N7885
(-)-(25R)-Spirost-4-ene-3,12-dione
Others
Inflammation/Immunology
(25R)-Spirost-4-ene-3,12-dione ((-)-(25R)-Spirost-4-ene-3,12-dione) 是一种天然产物,对嗜中性粒细胞超氧阴离子的生成和肥大细胞释放组胺具有一定的抑制作用。
HY-135312
HY-151526
HY-119152
HY-148315
GLUT
Infection
GLUT1-IN-2 (compound 17) 是 GLUT1 抑制剂,IC50 值为 12 μM。GLUT1-IN-2 对恶性疟原虫己糖转运蛋白 (PfHT) 具有抑制效应,IC50 值为 13 μM。GLUT1-IN-2 可用于感染的研究。
HY-P2703
HY-113592
ERK
Cancer
ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂,优先结合 ERK2,Kd 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。
HY-N10313
Bcl-2 Family
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
Dehydrobruceine B 是一种苦木素,可从鸦胆子 (Brucea javanica ) 中分离得到。Dehydrobruceine B 与 Cisplatin (HY-17394) 通过线粒体途径,协同诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dehydrobruceine B 还增加凋亡诱导因子 (AIF ) 和 Bax 表达,抑制 Keap1-Nrf2 。
HY-N3489
Others
Neurological Disease
Isodihydrofutoquinol B (化合物 9) 是一种活性化合物,能够从风藤胡椒 (Piper kadsura (Choisy) Ohwi) 的茎中分离得到。Isodihydrofutoquinol B 的其他相似化合物对 Aβ25-35 诱导的 PC12 细胞损伤具有神经保护作用,EC50 为 3.06-29.3μM。
HY-N3931
Others
Cardiovascular Disease
Gardneramine 是一种口服有效的生物碱,具有类似罂粟碱的作用。Gardneramine 具有外周血管舒张作用、对心肌的直接抑制作用和中枢抑制作用。Gardneramine 在家兔、狗和豚鼠模型中,分别表现出降压、血管扩张、和心房抑制作用。Gardneramine 还抑制胃和肠等平滑肌器官的运动。
HY-14608S10
HY-N7142S1
Adrenergic Receptor
DL-Norepinephrine-d3 (hydrochloride) 是 DL-Norepinephrine hydrochloride 的氘代物。 DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptor 和 β1 adrenoceptor 的神经递质,可降低心内膜下氧分压。
HY-P5201S
Isotope-Labeled Compounds
Others
VTSEGAGLQLQK-13 C6 ,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 VTSEGAGLQLQK。VTSEGAGLQLQK 是重组人 α 酸性葡萄糖苷酶 (rhGAA) 的 C 端区域的一段氨基酸序列,可用于结合血浆中抗药物抗体 (ADA),定量分析治疗效果。
HY-44132
RS 42358-197
5-HT Receptor
Neurological Disease
Dehydro Palonosetron (RS 42358-197) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT3 受体拮抗剂。Dehydro Palonosetron 对 5-HT1 受体、5-HT2 受体或 5-HT4 受体的活性没有影响。
HY-153690
Others
Others
Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin, PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用,细胞毒性低,对 PGRN 的 EC50 和 hERG 的 IC50 分别为 83, 3100 nM。
HY-122650
Autophagy
Cancer
PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy ) 的抑制剂,并具有纳摩尔效应。 PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
HY-153952
HY-155554
HY-155555
HY-P9960
Ocrevus
CD20
Inflammation/Immunology
奥美珠单抗
奥美珠单抗是一种抗 CD20 的抗体,可耗尽循环中的未成熟和成熟 B 细胞,但保留 CD20 阴性浆细胞。奥美珠单抗的效应机制是补体依赖细胞毒性和抗体依赖细胞毒性。奥美珠单抗是首个用于继发性进行性多发性硬化症 (primary progressive multiple sclerosis, PPMS) 的单克隆抗体。
HY-13222A
Opioid Receptor
Cancer
BAN ORL 24 free base 是一种 NOP 受体拮抗剂。BAN ORL 24 free base 对 NOP 受体有拮抗作用,在 CHO 细胞中,其 KI 值为 0.24 nM。BAN ORL 24 free base 可用于癌症和镇痛的研究。
HY-155963
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-48 (Compound 4k) 是一种微管蛋白聚合 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-48 对微管网络的破坏具有中等影响。Tubulin polymerization-IN-48 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖,对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的 IC50 分别为 79 和 165 nM。
HY-155153
Apoptosis
CDK
Others
CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂,对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖,并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡,可用于急性髓系白血病研究。
HY-156241
HY-P5201S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
VTSEGAGLQLQK-13 C6 ,15 N2 TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 VTSEGAGLQLQK。VTSEGAGLQLQK 是重组人 α 酸性葡萄糖苷酶 (rhGAA) 的 C 端区域的一段氨基酸序列,可用于结合血浆中抗药物抗体,定量分析治疗效果。
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-160002
HY-114920
HY-P3684A
CRFR
Neurological Disease
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2 ) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-130323
Bacterial
Infection
13-HPOT 是一种亚麻酸氢过氧化物,是一种抗菌剂。 13-HPOT对三种植物病原革兰氏阴性菌:Pectobacterium carotovorum , Pseudomonas syringae 和 Xanthomonas translucens 有很强的剂量反应作用。 13-HPOT 可以与代表内部细菌质膜的脂质相互作用。
HY-N9404
Sodium Channel
Neurological Disease
苯甲酰异叶乌头碱
6-Benzoylheteratisine 是一种乌头生物碱 (Aconitum alkaloid),具有潜在神经保护活性。6-Benzoylheteratisine 可对抗河豚毒素,抑制 [Na+ ]i、[Ca2+ ]i 增加和谷氨酸释放,阻断钠通道 。6-Benzoylheteratisine 对癫痫样爆发放电背后的神经元活动有抑制作用。
HY-117356B
HY-161152
DNA/RNA Synthesis
Cancer
DNA relaxation-IN-1 (compound 27) 是一种 DNA 连接酶 1 (DNA Lig1 ) 抑制剂,其抑制 DNA 连接并破坏 DNA Lig1 的 DNA 松弛活性。DNA relaxation-IN-1 与拓扑替康 (HY-13768) 联用,对结直肠癌癌症细胞显示协同抗增殖作用。
HY-124404A
HY-163278
Src
Apoptosis
Cancer
Lck-IN-2 (compound 12a) 淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (Lck ) 抑制剂,IC50 是 10.6 nM。Lck-IN-2 对结肠癌细胞具有活性,GI50 值为 0.24-1.26 μM。Lck-IN-2 在 Colo201 细胞中发挥凋亡 (apoptosis ) 作用。
HY-161246
Others
Neurological Disease
uPSEM792 是 PSAM4 -GlyR 的药理学选择性激动分子 (PSEM) 激动剂,亲和力 Ki 为 0.7 nM。uPSEM792 是野生型和 P-gp 和 BCRP 双敲除小鼠大脑中外排转运蛋白的底物。uPSEM7952 可能是开发 PSAM4 -GlyR PET 放射性配体的先导材料。
HY-W795264
Parasite
Infection
FR900098 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-N0221S
HY-N0221S1
HY-N0221S2
HY-13418A
Compound C; BML-275
Organoid
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 。Dorsomorphin 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy ) 激活和抗炎作用。
HY-B0450
HY-N0041
HY-15314
HY-B0450A
Ciclopirox ethanolamine; HOE 296
Fungal
Bacterial
Ferroptosis
Infection
Cancer
环吡酮胺
Ciclopirox olamine (Ciclopirox ethanolamine) 是一种合成的具有口服活性的抗真菌剂,可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性,可抑制皮肤真菌,酵母菌,霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。Ciclopirox olamine 也具有抗癌和抗炎作用。
HY-B1322
HY-13591
HY-14418
ML-128
mGluR
Neurological Disease
VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的,中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM ),对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用,有潜力用于帕金森氏病的研究。
HY-16531
HY-16531A
HY-13706
TM30089 Racemate
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Cancer
CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2 ) 拮抗剂,对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM,对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki ,>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki ,1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。
HY-N6801
HY-103665
STING
Cancer
STING agonist-3 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10),是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂,pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 具有持久的抗肿瘤作用,并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。
HY-128891
Others
Neurological Disease
乙哌立松
Eperisone ((±)-Eperisone) 是一种抗痉挛试剂,用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone 是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用。
HY-N4298
HY-12598A
(RS)-3,5-DHPG
mGluR
Neurological Disease
DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸,为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的激动剂,对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。
HY-14561A
HY-109523
HY-B0363S
COX
Inflammation/Immunology
尼美舒利 d5
Nimesulide-d5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
HY-B1971
HY-P1297A
CRFR
Neurological Disease
CRF(6-33)(human) TFA 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP ) 抑制剂,与 CRF-BP 竞争性结合,但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) TFA 具有抗肥胖作用。
HY-B1322B
HY-103665A
STING
Cancer
STING agonist-3 trihydrochloride 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10),是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂,pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 trihydrochloride 具有持久的抗肿瘤作用,并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。
HY-137756
JAK
Cancer
JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物,是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂,IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性,对癌细胞具有抗增殖作用。
HY-114610
HY-113314
Endogenous Metabolite
Cancer
AFMK 是褪黑激素的一种抗氧化代谢物,可减弱 X 射线诱导的小鼠 DNA、蛋白质和脂质氧化损伤。AFMK 是效果稍低的一种清洁剂,在生理 pH 值下的 pKa 为 8.7。具有抗氧化活性。AFMK 可通过调节细胞凋亡途径提高 Gemcitabine 在 PANC-1 细胞中的抗肿瘤作用。
HY-103561
mGluR
Neurological Disease
DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5) 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluRs (mGluR5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。
HY-14153AS
HY-144695
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂,IC50 值分别为 177 nM 和 10.5 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
HY-144696
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂,对 α-synuclein 的 IC50 值为 7.8 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
HY-147663
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物 6b 和 14g 对肿瘤相关亚型 hCA IX 表现出显着的抑制作用,具有低纳摩尔效力,而 6k 对 hCA XII 有效。化合物 6b,14g 和 6k 可以被认为是基于新作用机制的未来癌症研究药物发展的先导分子。
HY-146344
Antibiotic
Infection
Antiviral agent 17 (Compound 4) 是一种抗感染剂。Antiviral agent 17 在人类复制子试验中保持其抗病毒作用 (EC50 = 0.015 μM)。Antiviral agent 17 对鼠诺如病毒具有良好的抗病毒活性。Antiviral agent 17 具有研究传染性和恶性疾病的潜力。
HY-147057
FAP
Cancer
FAP-2286 是一种强效的,选择性的与放射性核素螯合剂偶联的FAP结合肽,与 FAP 结合的平均 IC50 值为2.7 nM。FAP-2286 由环肽组成,可以螯合放射性核素,用于成像或治疗,对 FAP 阳性肿瘤具有很强的疗效。可用于 FAP 阳性肿瘤临床开发的研究。
HY-112390B
Syk
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 抑制 RBL 细胞释放 5-HT ,IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
HY-W009300
HY-17494
HY-110161
HY-151340
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-32 是一种 Benzothiazinone (HY-13579A) 衍生物,能够抑制结核分枝杆菌 M. tuberculosis ,并具有代谢稳定性和良好水溶性。Antitubercular agent-32 能够靶向 decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-氧化酶 (DprE1 , IC50 =3.9 μM) 来行使抗结核作用。
HY-B1899
HY-136026
BLU-5937
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
Camlipixant (BLU-5937) 是一种有效的、选择性的、非竞争性和具有口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 表现出较强的止咳效果,且无味觉改变。Camlipixant 可用于不明原因、难治性慢性咳嗽的研究。
HY-105022
R 58735
Tau Protein
Neurological Disease
Sabeluzole (R 58735) 是一种苯并噻唑衍生物,具有抗缺血、抗癫痫和增强认知的特性。Sabeluzole 通过阻止 tau 表达保护大鼠海马神经元免受 NMDA 和谷氨酸诱导的神经毒性。Sabeluzole 增强大鼠的记忆力,并防止 Chlordiazepoxide 的遗忘效应。Sabeluzole 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-149914
Androgen Receptor
Cancer
WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长
AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50 : 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
HY-132258
IMGN853
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Mirvetuximab soravtansine (IMGN853) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由细胞毒性 maytansoid DM4 组成,共价连接到人源化单克隆抗体 M9346A。Mirvetuximab soravtansine 选择性结合叶酸受体1 (FOLR1)。Mirvetuximab soravtansine 具有抑制生长和增强 DNA 损伤的抗增殖作用。
HY-107669
nAChR
Neurological Disease
nAChR-IN-1 (hydrochloride) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
HY-155126
HY-149535
SARS-CoV
Infection
WU-04 是 SARS-CoV-2 的非共价抑制剂,靶向 3CLpro 蛋白。WU-04 对 6 种 SARS-CoV-2 变种 (Alpha、Beta、Gamma、Delta、Lambda 和 Omicron) 和 2 种冠状病毒 (SARS-CoV 和 MERS-CoV) 的 3CLpro 蛋白有高效抑制力。
HY-N12320
Antibiotic
Infection
Majoranaquinone 对 4 Staphylococcus 、1 Moraxella 和 1 Enterococcus 具有良好的抑菌效果。Majoranaquinone 在 E.coli ATCC 25922 菌株中表现出较强的外排泵抑制活性。Majoranaquinone 是一种在 E.coli ATCC 25922和 E.coli K-12 AG100 有效的生物膜形成抑制剂。
HY-P5800
HY-P5781
HY-P5984A
mTOR
Others
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 是 Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (HY-P5984) 的 TFA 形式。Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导自噬 (autophagy ),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
HY-132258A
IMGN853 (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Mirvetuximab soravtansine (IMGN853) solution 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由细胞毒性 maytansoid DM4 组成,共价连接到人源化单克隆抗体 M9346A。Mirvetuximab soravtansine 选择性结合叶酸受体1 (FOLR1)。Mirvetuximab soravtansine 具有抑制生长和增强 DNA 损伤的抗增殖作用。
HY-145737A
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
HY-P10203
HY-110365
Sephin1 Carbonate; IFB-088 Carbonate
Phosphatase
Infection
Icerguastat (Sephin1) Carbonate,一种缺乏 α2-肾上腺素能活性的 Guanabenz 衍生物,是磷酸酶调节亚单位 PPP1R15A (R15A) 的选择性抑制剂。Icerguastat Carbonate 抑制 eIF2α 去磷酸化,从而延长保护反应。Icerguastat Carbonate 具有抗朊病毒作用。
HY-147071
DAPE
Liposome
Metabolic Disease
1,2-Diarachidonoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (DAPE) 是一种磷脂磷脂酰乙醇胺。与其他的磷脂磷脂酰乙醇胺不同,1,2-Diarachidonoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 对蛋白磷酸酶 PP2A 活性无显著影响,不会抑制胰岛素刺激的 GLUT4 易位。
HY-162229
SARS-CoV
Infection
GRL-190-21 (化合物 5e) 是一种 SARS-Cov-2-Mpro 抑制剂,Ki 为 0.04 nM,在 VeroE6 细胞中表现出抗病毒活性,EC50 为 0.26 μM。GRL-190-21 降低 SARS-CoV-2 的感染性,复制和病变效应,无显著细胞毒性。
HY-163322
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-A inhibitor 2 (compound HT4) 是一种单胺氧化酶 A (MAO-A ) 抑制剂,IC50 为 14.3 µM。MAO-A inhibitor 2 对 MAO-B 的影响较小(IC50 为 106 µM),对黄嘌呤氧化酶 (XO) 几乎无效。MAO-A inhibitor 2 可用于神经退行性疾病和氧化应激研究。
HY-122817
Antibiotic
Parasite
Infection
FR900098 sodium 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 sodium 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 sodium 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-B0479R
Thiophenicol (Standard); Dextrosulphenidol (Standard)
Beta-lactamase
Bacterial
Antibiotic
Infection
甲砜霉素 (标准品)
Thiamphenicol (Standard) 是 Thiamphenicol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Thiamphenicol (Thiophenicol) 是 Chloramphenicol 的甲基磺酰基衍生物,是一种广谱抗菌类抗生素。Thiamphenicol 通过与 50S 核糖体亚基结合而起作用,使蛋白质合成被抑制并具有抑菌作用 (针对革兰氏阴性,革兰氏阳性需氧和厌氧菌)。
HY-B1029R
Androgen Receptor
Endocrinology
Cancer
达那唑 (标准品)
Danazol (Standard) 是 Danazol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Danazol是合成类固醇Ethisterone的衍生物, 抑制促性腺激素产生, 且具有一定的弱雄激素作用。Danazol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-161383
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN-9 (compound 11) 是一个口服活性的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 0.55 nM。CHK1-IN-9 可以增强 DNA 损伤药物对肿瘤细胞的作用,与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同抗癌作用。
HY-163486
Bacterial
Infection
Antituberculosis agent-10 (Compound 9) 具有对 Mycobacterium tuberculosis 的抗菌活性 (MIC = 0.3 μM )。通过靶向细菌的 50S 核糖体亚基,抑制蛋白质合成,从而发挥其抗菌作用。Antituberculosis agent-10 还具有口服活性。
HY-A0014
HY-144456
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthine oxidase-IN-5 是一种有效且具有口服活性的黄嘌呤氧化酶 (XO ) 抑制剂,IC50 为 0.70 μM。Xanthine oxidase-IN-5 具有良好的类药特性,配体效率 (LE) 和亲脂配体效率 (LLE) 分别为 0.33 和 3.41。Xanthine oxidase-IN-5 在高尿酸血症大鼠模型中表现出较强的降低尿酸作用。
HY-W013989
HY-144718
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-17 (Compound 45) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 30.2 μM。PTP1B-IN-17 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-144716
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-19 (Compound 43) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 23.3 μM。PTP1B-IN-19 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-N7934
HY-144713
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-16 (Compound 46) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 12.6 μM。PTP1B-IN-16 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-15290
Ack1
Cancer
AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂,IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化,但不抑制其他激酶,包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。
HY-B0220
HY-B0300
HY-101093
HY-132428S
Opioid Receptor
Neurological Disease
O-Desmethyl Tramadol-d6 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-B1002S
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
恶喹酸 d5
Oxolinic acid-d5 是 Oxolinic acid 的氘代物。Oxolinic acid 是一种抗生素 (antibiotic ) ,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。Oxolinic acid 可用于急性和慢性尿路感染的研究。Oxolinic acid 是一种 DNA/RNA 合成 (DNA/RNA synthesis ) 抑制剂。Oxolinic acid 是一种多巴胺摄取抑制剂,能刺激小鼠的活跃过度。
HY-P1309A
HY-103259
HY-108259
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) ) 抑制剂,高度选择性地抑制 PGD2 的合成,为抗过敏剂,对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM,IC50 值为 6 μM。对 COX-1,COX-2,m-PGES 或 L-PGDS 等无作用。
HY-103193
Colforsin dapropate hydrochloride
Adenylate Cyclase
Cardiovascular Disease
NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。NKH477 是一种毛喉素衍生物,主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。NKH477 在体内抗增殖作用,可以抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。
HY-10232
Gaboxadol
GABA Receptor
Neurological Disease
THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs ) 激动剂 (可透过血脑屏障),对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 µM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流,但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
HY-N4170
Others
Metabolic Disease
诃子次酸
Chebulic acid 是一种从 Terminalia chebula 中分离出的酚羧酸化合物,具有很强的抗氧化活性,它打破了由晚期糖基化终产物 (AGEs) 诱导的蛋白质交联,抑制了 (AGEs) 的形成。Chebulic acid 对控制代谢参数升高、氧化应激和肾损害有效,支持其在糖尿病肾病中的有益作用。
HY-B1901
(±)-Eperisone hydrochloride
Others
Neurological Disease
Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种抗痉挛试剂,用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用。
HY-N7110
Akt
ERK
JNK
Inflammation/Immunology
6-Hydroxyflavone 是一种天然存在的黄酮化合物,具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化具有抑制作用。6-Hydroxyflavone 能激活 AKT、ERK 1/2、JNK 信号通路,有效促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。
HY-129056
Thrombin
Cardiovascular Disease
美拉加群
Melagatran 是具有口服活性的 thrombin 直接抑制剂,除凝血酶外,它与凝血级联反应中的任何其他酶或纤溶酶没有相互作用。Melagatran 的抗凝血酶作用不需要内源性辅因子,可能有助于减轻内毒素血症的某些破坏作用。 Melagatran 具有预防动脉阻塞的潜能。
HY-129458
HY-19801
HY-15505
HY-B0673S
HY-N7073
HY-Z0283
Benzenecarboxamide; Phenylamide
Endogenous Metabolite
PARP
Others
苯甲酰胺
Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-P9806
MERS-D12; MERS Antibody-D12
SARS-CoV
Infection
Anti-MERS-D12 mAb (MERS-D12; MERS Antibody-D12) 是一种人源的单克隆抗体 IgG1,直接与二聚体 MERS-CoV Spike 蛋白结合域 (RBD) 的 DPP4 相互作用区结合,并通过直接阻断受体结合实现中和作用。
HY-124701
Fungal
Infection
Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation ) 的持久抑制剂,在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附,从酵母到菌丝的形态转变,抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
HY-13995B
Others
Metabolic Disease
Sevelamer carbonate 是一种具有口服活性的非钙基磷酸盐结合剂 (phosphate binding agent ),用于慢性肾脏病 (CKD) 的高磷血症研究。Sevelamer carbonate 能有效降低体内血清磷水平,但对体内血清钙、氯水平影响极小。Sevelamer carbonate 被认为是七氟乙烯 (HY-13995) 的一种改进的缓冲形式。
HY-111424
Ras
Cancer
BDP9066 是肌强直性肌营养不良相关 Cdc-42 结合激酶 MRCK 的选择性有效抑制剂,其在 SCC12 细胞中测得对 MRCKβ 的IC50 值为 64 nM,对 MRCKα/β 的 Ki 值分别为 0.0136 nM 和 0.0233 nM。BDP9066 可用来研究皮肤癌。
HY-114367
Delphinidin 3-O-rutinoside chloride
Apoptosis
Cancer
飞燕草素鼠李葡糖苷
Delphinidin 3-rutinoside chloride (Delphinidin 3-O-rutinoside chloride) 是在Solanum melongena 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-rutinoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-rutinoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性,IC50 为 2.3 μM。
HY-P3229
NF-κB
Cancer
SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体,抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。
HY-Y0152A
(8R,9S)-Cinchonine monohydrochloride hydrate; LA40221 monohydrochloride hydrate
Parasite
Apoptosis
Infection
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
Cinchonine ((8R,9S)-Cinchonine) monohydrochloride hydrate 是一种天然化合物,已被有效用作抗疟剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。Cinchonine monohydrochloride hydrate 也是人血小板聚集的抑制剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 对脂肪生成具有抑制作用。
HY-103197
RX821002 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
2-Methoxyidazoxan monohydrochloride (RX821002 hydrochloride) 是一种高选择性 alpha 2r 肾上腺素受体拮抗剂,对 imidazoline拮抗作用很小或没有。2-Methoxyidazoxan monohydrochloride 对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pKd 9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pKd 8.2)。
HY-14608S4
HY-125923
Others
Metabolic Disease
3,3′-(亞甲二硫)雙丙胺酸
Djenkolic acid 是一种天然存在于东南亚植物 Archidendron jiringa 的 Djenkol 豆中的含硫非蛋白质氨基酸。Djenkolic acid 造成的肾损伤包括对 Djenkol 豆 代谢物的超敏反应或直接毒性作用,导致急性肾损伤和/或由 Djenkol 酸结晶、淤渣和/或可能的输尿管痉挛引起的尿路梗阻。
HY-115914
Others
Others
Lipid-lowering agent-1 是一种有效的降脂剂。Lipid-lowering agent-1 具有显著的抑制低密度脂蛋白胆固醇 (LDLC) 和促进高密度脂蛋白胆固醇 (HDLC) 产生的药理作用。Lipid-lowering agent-1 对高脂饮食大鼠有显著的降脂作用。
HY-115966
COX
Inflammation/Immunology
COX-1/2-IN-2 是一种有效的 COX1/2 抑制剂。COX-1/2-IN-2 对 COX-1 和 COX-2 均有明显抑制作用,IC50 分别为 13.9 ± 3.21 µM 和 6.4±0.74 µM。
HY-115967
COX
Inflammation/Immunology
COX-1/2-IN-2 是一种有效的 COX1/2 抑制剂。COX-1/2-IN-2 对 COX-1 和 COX-2 抑制剂均有明显抑制作用,IC50 分别为 9.7±0.09 µM 和 4.6±1.45 µM。
HY-143793
Others
Metabolic Disease
RBP4 inhibitor 1 (compound 43b) 是一种有效且具有口服活性的视黄醇结合蛋白 4 (RBP4 ) 抑制剂,对人和小鼠 RBP4 的 IC50 分别为 28 nM 和 110 nM。RBP4 inhibitor 1 在小鼠中具有有效且持久的降低血液 RBP4 水平的作用。
HY-Y0378S
HY-144801
HY-147514
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性,其 IC50 为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导 caspase 3 和 7 的激活和 PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
HY-23155
2-PE ITC
Fungal
Infection
2-Phenylethyl isothiocyanate 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。2-Phenylethyl isothiocyanate 能显著抑制互隔交链孢霉的孢子萌发和菌丝生长,其 MIC (最低抑制浓度)为 1.22 mM。2-Phenylethyl isothiocyanate 对互隔交链孢霉的抗真菌作用可能是通过降低毒素含量和破坏细胞膜完整性来实现的。
HY-P99032
HY-N10440
HY-143265
Topoisomerase
Apoptosis
Caspase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 2 (ZML-8) 是一种高度选择性的 DNA topoisomerase I (Top1 ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 2 抑制 Top1 活性,导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 还能够阻断 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤作用。
HY-P3683
CRFR
Endocrinology
a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 是一种 30 个氨基酸长度的,促肾上腺皮质激素释放因子/激素的 α 螺旋类似物。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 的分泌。a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 则会抑制这种刺激作用。
HY-148312
HY-14827A
HY-B1617AS1
Estrogen Receptor/ERR
Zuclomiphene-d5 (citrate) 是 Zuclomiphene citrate 的氘代物。 Zuclomiphene citrate 是柠檬酸克罗米芬的顺式异构体。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。
HY-153396
Ceramidase
Cancer
Acid Ceramidase-IN-2 (compound 1) 是一种酸性神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂,具有潜在的抗增殖和细胞抑制活性。此外,人酸性神经酰胺酶在前列腺癌细胞中过表达,说明 Acid Ceramidase-IN-2 有潜在的抗肿瘤作用。据研究,Acid Ceramidase-IN-2 的水解能够被 3 种 α-酮酰胺:GT85、GT98 和 GT99 在体外抑制。
HY-148016
HY-P5391
Bacterial
Others
LL-37(17-32) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 LL-37 的活性片段,LL-37 是一种源自人导管素抗菌肽 C 末端结构域的肽。据报道,LL17-32 肽对癌细胞系中 ABCG2 介导的多药耐药性具有逆转作用。)
HY-155766
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-14 (compound 19k) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。 PARP1-IN-14 对 MDA-MB-436 (BRCA1−/− ) 和 Capan-1 (BRCA2−/− ) 细胞具有抗增殖作用,IC50 值低于 0.3 nM。
HY-N12123
Others
Others
Peimisine 3-O-β-D-glucopyranoside (compound 1) 是一种甾体生物碱。Peimisine 3-O-β-D-glucopyranoside 可从天然单苞贝母鳞茎中分离纯化而得。Peimisine 3-O-β-D-glucopyranoside对鱼藤酮诱导的PC12细胞系的神经毒性具有中等保护作用
HY-N1791
Others
Infection
3,5-Diprenyl-4-hydroxybenzaldehyde 是一种异戊二烯基苯基丁内酯。3,5-Diprenyl-4-hydroxybenzaldehyde 具有抑制菌株中生物膜形成的能力。3,5-Diprenyl-4-hydroxybenzaldehyde 可用于研究临床相关抗生素的潜在协同作用。
HY-P5771
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-IX 是一种由 35 个氨基酸残基组成的 C 端酰胺化肽,是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-IX 抑制电压门控钠通道(河豚毒素抗性和河豚毒素敏感亚型)和 Kv2.1 通道。Jingzhaotoxin-IX 对延迟整流钾通道 Kv1.1、1.2 和 1.3 没有影响。
HY-N3548
NF-κB
Inflammation/Immunology
Catalpalactone 具有抗炎作用。Catalpalactone 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生和 iNOS 表达,还抑制 IRF3、NF-κB 和 IFN-β/STAT-1 激活。Catalpalactone 还通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 和芳香族-L-氨基酸脱羧酶 (AADC) 活性来抑制多巴胺生物合成。
HY-155407
HY-N10473
Bacterial
Fungal
Infection
Pulcherriminic acid 是一种对 Fe3+ 具有高亲和力的环状二肽抗菌剂,主要在芽孢杆菌和酵母中发现。Pulcherriminic acid 通过非酶促反应螯合铁离子,形成细胞外红色素 pulcherrimin,竞争铁营养,从而达到抗菌效果。Pulcherriminic acid 在食品、农业和医疗等行业有巨大应用价值。
HY-163067
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-71 (compound 8h) 是有效的 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-71 在抑制冠状病毒复制的多个阶段。SARS-CoV-2-IN-71 通过同时作用于 3CLpro 和 TMPRSS2 来显示抗冠状病毒作用。
HY-B1287R
(±)-Citalopram hydrobromide(Standard); Lu 10-171 (Standard)
Serotonin Transporter
Autophagy
Neurological Disease
Cancer
氢溴酸西酞普兰(标准品)
Citalopram (hydrobromide) (Standard) 是 Citalopram (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Citalopram hydrobromide 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI )。 Citalopram hydrobromide 抑制 5-HT 摄取进入突触体,IC50 为 1.8 nM。 Citalopram hydrobromide 抑制兔血小板中 5-HT 的摄取,IC50 为 14 nM。具有抗抑郁作用。
HY-B1234A
HY-B1002R
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
恶喹酸 (标准品)
Oxolinic acid (Standard) 是 Oxolinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxolinic acid 是一种抗生素 (antibiotic ) ,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。Oxolinic acid 可用于急性和慢性尿路感染的研究。Oxolinic acid 是一种 DNA/RNA 合成 (DNA/RNA synthesis ) 抑制剂。Oxolinic acid 是一种多巴胺摄取抑制剂,能刺激小鼠的活跃过度。
HY-Y0520R
HY-13402
LY315920
Phospholipase
Inflammation/Immunology
伐瑞拉迪
Varespladib (LY315920) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。
HY-B0189
HY-B0189A
HY-B0736A
HY-18056
Others
Metabolic Disease
PF-915275 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1 ) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM,EC50 为 15 nM (在 HEK293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性,其 EC50 分别为 20 nM 和 100 nM。
HY-12680
Itk
Inflammation/Immunology
PRN694 是一种不可逆的,高效选择性的,有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK 、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂,抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间,使效应细胞在体内外持久衰减。
HY-100573S
Mixed Lineage Kinase
Cancer
Necrosulfonamide-d4 是 Necrosulfonamide 的氘代物。Necrosulfonamide,一种 necroptosis 抑制剂,选择性靶向 (MLKL) 。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。
HY-N6678S
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
玉米赤霉酮 d6
(Rac)-Zearalanone-d6 是 Zearalenone 的消旋体氘代物。Zearalenone 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的,在几种谷物中生长的非甾体雌激素霉菌毒素。 Zearalenone 具有较低的急性毒性和致癌性。Zearalenone 对雌激素受体 有激动作用,在几种动物中表现出明显的雌激素和合成代谢特性,对动物的生殖系统会产生严重影响。
HY-123522
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PAT-048 是一种有效、选择性、可口服的自分泌运动因子 autotaxin 抑制剂,抑制 IL-6 mRNA 的表达,但在肺部纤维化模型中,对 autotaxin 蛋白水平和溶血磷脂酸 (LPA) 的产生无明显作用。在小鼠血浆中对 autotaxin 的 IC50 和 IC90 值分别为 20 nM 和 200 nM。在体内实验中,PAT-048 可降低皮肤纤维化。
HY-Y0265
HY-108262
7-epi-Hydroxystaurosporine
PKC
PKA
Cancer
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。
HY-125374
XRP9881
Apoptosis
Cancer
Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
HY-N1457
HY-106161
HY-135746
HY-135953
Apoptosis
Cancer
CDDO-3P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-3P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。CDDO-3P-Im 是一种具有口服活性的坏死 (necroptosis) 抑制剂,可用于缺血/再灌注 (I/R) 的研究。
HY-13402A
LY315920 sodium
Phospholipase
Inflammation/Immunology
伐瑞拉迪钠
Varespladib sodium (LY315920 sodium) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。
HY-W013712
Potassium Channel
Neurological Disease
GI-530159 是选择性的 TREK1 和 TREK2 钾通道的开放剂。GI-530159 对 TREK1/2 的选择性高于 TRAAK、TASK3 和其他钾通道,对 TREK1 的 EC50 为 0.76 μM。GI-530159 能够降低大鼠背根神经节神经元兴奋性,具有潜在的镇痛作用。
HY-111544
Histone Methyltransferase
Cancer
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP ) 抑制剂,对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50 ,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
HY-128780B
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR206 acetate 是一种多粘菌素类似物,对包括多重耐药的革兰氏阴性病原体具有抗生素活性。SPR206 acetate 通过与细菌的外膜相互作用而具有抗菌感染作用。SPR206 acetate 对铜绿假单胞菌 Pa14 菌株和鲍曼不动杆菌 NCTC13301 菌株的 MIC 值均为 0.125 mg/L。
HY-115452
JAK
Apoptosis
Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂,可通过结合到 JAK2,选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
HY-131334
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂,并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量,显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
HY-139297
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
SCR130 是一种基于 SCR7 的 DNA 非同源末端连接 (NHEJ ) 抑制剂。SCR130 以依赖连接酶 IV 的方式抑制 DNA 的末端连接。SCR130 对连接酶 IV 具有特异性,对连接酶 III 和连接酶 I 介导的连接的影响很小或没有影响。SCR130 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌活性。
HY-132296
FAK
PROTACs
Cancer
GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂,pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解,对 FAK 水平产生长期影响,并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
HY-12519S
HY-W127758
HY-143498
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ERCC1-XPF-IN-1 是一种有效且具有高亲和力的 ERCC1-XPF 抑制剂,IC50 为 0.49 μM。ERCC1-XPF-IN-1 通过抑制 CPDs 的去除、以及环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性,增强了 UV 辐射的细胞毒性作用,抑制 DNA 修复。
HY-N10384
HY-100923
PKA
5-HT Receptor
EGFR
Neurological Disease
H-9 Dihydrochloride 是一种 PKA (蛋白激酶)抑制剂。H-9 Dihydrochloride (10 μM) 显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 对咽部活动也有直接影响。H-9 Dihydrochloride 抑制 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长。
HY-147846
HY-B0335S1
HY-B0985A
TRP Channel
Neurological Disease
Phenazopyridine 是竞争性的 SARM1 抑制剂, IC50 为 145 μM。Phenazopyridine 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine 能促进神经元分化,还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
HY-150590
Proteasome
Cancer
20S Proteasome-IN-2 是人 20S proteasome 抑制剂。20S Proteasome-IN-2 对它的 β5 亚基具有高选择性,IC50 为 0.18 μM。20S Proteasome-IN-2 在体内外均有抗肿瘤细胞增殖的作用,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-B0736
HY-N7844
HY-148042
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-47 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 vif 依赖性的人 APOBEC3G 降解,IC50 为 14.33 μM。HIV-1 inhibitor-47 可合成多种 1-(2- 嘧啶基) 哌嗪衍生物,并具有潜在的抗焦虑、抗抑郁和抗精神病作用。
HY-109556
Akt
ERK
Metabolic Disease
Insulin Detemir 是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK ) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路,促进 Gcg 表达,从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P3684
CRFR
Endocrinology
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 的选择性激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的分泌。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-N3289A
HY-N8371
HY-117769
Fatty Acid Synthase (FASN)
Metabolic Disease
GSK837149A 是人脂肪酸合成酶 (FASN ) 的选择性抑制剂,靶向 KR 结构域。GSK837149A 对 FASN 具有可逆抑制作用,对 I 型 FASN (Ki=30 nM) 具有选择性。GSK837149A 也是 NADPH 的竞争性抑制剂和乙酰-乙酰-辅酶 A 的非竞争性抑制剂。GSK837149A 可用于肥胖和乳腺癌的研究。
HY-134978B
SHMT
Cancer
(-)SHIN2 是 (+)SHIN2 (HY-134978A) 的异构体。(+)SHIN2 是丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 的抑制剂,具有抗白血病作用。(+)SHIN2 与 Methotrexate (HY-14519) 在体内异种移植模型中具有协同作用。
HY-19312S
HY-149920
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd =16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用,在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性,t1/2 >300 分钟。
HY-N9228
Others
Cancer
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8-geranylflavone 是异戊二烯黄酮,对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。5,7,3',4'-四羟基-3-甲氧基-8-香叶黄酮可以从构树树皮的乙酸乙酯可溶性提取物中分离出来。
HY-149371
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂,基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用,抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156671
Ras
Cancer
RMC-4998 是一种分子胶化合物,具有良好的抗肿瘤活性。RMC-4998 能够与 CYPA 和激活状态下的 KRAS G12C 突变体构成三元复合体。而且,与 KRAS G12C 结合的 CYPA 会阻断激活的 KRAS 突变体与下游效应蛋白产生相互作用,从而抑制促进细胞增殖的信号传导。
HY-156569
DGK
Inflammation/Immunology
Cancer
DGKα-IN-2 (example 48) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 (example 48) 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-156570
DGK
Inflammation/Immunology
Cancer
DGKα-IN-3 (example 25) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 283 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-156571
DGK
Cancer
DGKα-IN-4 (example 432) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.1 nM,源于专利 WO2021105117。DGKα-IN-3 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-P5763
HY-N2741
Bcl-2 Family
Cancer
Vitexin B-1 是 Bcl-2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF-7、ZR-75-1、MDA-MB-231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡, IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
HY-137677B
Others
Others
GTPγS (tetralithium) 是一种 G 蛋白激活剂,可保护蛋白质免遭蛋白水解降解,以酪氨酸激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位,刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白聚合。GTPγS (tetralithium) 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS (tetralithium) 可以作为裂解缓冲液的组成成分。
HY-156397
AMPK
Inflammation/Immunology
Cancer
HTH-02-006 是一种 NUAK2 抑制剂 (IC50 ?=?126?nM)。HTH-02-006 降低 HuCCT-1 细胞中磷酸化 MYPT1 的水平。HTH-02-006 抑制 YAP 驱动的细胞增殖、肝肿大和肿瘤发生。HTH-02-006还具有抗纤维化保护作用。
HY-P1173
Myristoylated L 803; GSK-3β Inhibitor XIII
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
L803-mts (Myristoylated L 803) 是一种选择性的底物竞争性 GSK-3 肽抑制剂 (IC50 : 40 μM)。L803-mts 还可以减少 5XFAD 小鼠的 Aβ 沉积并改善认知缺陷。L803-mts 在小鼠强迫游泳试验中显示出抗抑郁作用。
HY-149730
ICMT
Cancer
ICMT-IN-54 (compound 7c) 是金刚烷基 (adamantyl) 类似物,是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =12.4 μM),可抑制 ICMT 甲基化。ICMT-IN-54 在表达 ICMT 的酿酒酵母中抑制 BFC (N-biotinyl-(6-aminohexanoic)-S-farnesyl-L-cysteine) 甲基化,这是抑制 ICMT 甲基化的间接作用。
HY-136406S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Bongkrekic acid-13C28 是Bongkrekic acid 的C13标记物。Bongkrekic acid是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin)。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
HY-N12586
Reactive Oxygen Species
Endocrinology
Pheophytin a 是一种可以从 S. vermiculata 的提取物中分离出来的叶绿素。Pheophytin a 具有抗氧化活性,对SOD 和 NO 的 IC50 值分别为 200.5 和 137.7 μg/mL。Pheophytin a 具有还原能力,IC50 值为 4.2 μg/mL。Pheophytin a? 对 MCF-7 细胞系具有细胞毒性作用 (IC50 = 35.9 μg/mL)。
HY-115381
HY-17505R
HY-14654
HY-B0358A
HY-144056
EGFR
Cancer
EGFR-IN-39 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-39 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-39 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 2)。
HY-144055
EGFR
Cancer
EGFR-IN-38 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-38 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-38 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-38 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 4)。
HY-144054
EGFR
Cancer
EGFR-IN-37 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-37 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-37 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 7)。
HY-144052
EGFR
Cancer
EGFR-IN-35 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-35 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-35 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-35 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物11)。
HY-144051
EGFR
Cancer
EGFR-IN-34 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-34 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-34 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-34 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 12)。
HY-144050
EGFR
Cancer
EGFR-IN-33 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-33 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-33 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 13)。
HY-B0305
HY-14654A
HY-B0358
HY-158107
Ras
Cancer
BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂,有较高的口服利用度,同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON),从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用,使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
HY-B0358AS
HY-13241
HY-15469
P2X Receptor
Neurological Disease
GW791343 dihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性),对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用,其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 dihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-B0219
HY-15995
TubA
ADC Cytotoxin
Antibiotic
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulysin A (TubA) 是一种抗癌和抗血管生成剂,具有抗微管,抗有丝分裂以及对多种癌细胞有效的抗增殖活性,IC50 值在 pmol 范围内。Tubulysin A 能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),对正常细胞无影响。Tubulysins 是一组强力细胞毒素,包括 9 个成员 (A-I)。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-B1916
Spiramycin B; Spiramycin II; Foromacidin B
Antibiotic
Bacterial
Parasite
Infection
乙酰螺旋霉素
Acetylspiramycin (Spiramycin B) 是一种由链霉菌产生的、有效的口服大环内酯抗生素 (antibiotic ),能抑制植物血凝素 (PHA)、LPS (HY-D1056) 和抗原引发的脾淋巴细胞转化,降低巨噬细胞的促凝血活性,对革兰氏阳性菌有良好的抗菌作用,同时也是有效的抗原虫剂,可用于对抗寄生虫感染。
HY-109015
Chidamide; HBI-8000; CS 055
HDAC
Cancer
西达本胺
Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50 ,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
HY-P1812
NP-12
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-B0335S
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
托芬那酸 d4
Tolfenamic acid-d4 是 Tolfenamic Acid 的氘代物。Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL),对 COX-1 无作用。
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-14405A
HY-117273
Raf
Autophagy
Cancer
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂,有效抑制野生型 BRAF,突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分别为 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用,如 p38 (IC50 ,6 nM),CSF1R (IC50 ,35 nM)。具有抗肿瘤活性。
HY-107429
PF-04965842
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-110279
GPR68
Neurological Disease
Ogerin 是一种选择性的 GPR68 正向别构调节剂 (pEC50 =6.83),对 A2A 具有中度拮抗作用 (Ki =220 nM)。Ogerin 能抑制小鼠的恐惧条件反射,还能抑制 TGF-β . 诱导的来自多个器官系统的成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。Ogerin 可用于纤维化疾病和神经性疾病的研究。
HY-107419
CDK
Aurora Kinase
Cancer
NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50 ,0.41 μM),对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性,IC50 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用,抗肿瘤作用。
HY-N6693
HY-B0220D
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
红霉素硫氰酸盐
Erythromycin thiocyanate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin thiocyanate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin thiocyanate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-N2587
Integrin
Apoptosis
Cancer
Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-103171
HY-15470
P2X Receptor
Neurological Disease
GW791343 trihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性),对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用,其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 trihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 trihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-B0220E
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
Erythromycin A dihydrate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin A dihydrate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin A dihydrate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-12811
HY-125785A
Bacterial
Infection
2-巯基吡啶-N-氧化物 钠盐
2-Mercaptopyridine N-oxide sodium 具有杀菌 (bactericidal ) 作用,对标准结核分枝杆菌 H37Rv (ATCC 27294) 的 MIC90 为 7.20 μM。2-Mercaptopyridine N-oxide sodium 及其与铁,镓和铋的络合物具有良好的抗结核分枝杆菌活性。2-Mercaptopyridine N-oxide sodium 具有用于肺结核的潜力。
HY-P2537
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一,对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV-1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
HY-111518
PROTACs
CDK
Cancer
JH-XI-10-02 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂,IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白,但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。
HY-N1434
Methyl 4-hydroxycinnamate
Fungal
Infection
Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯
Methyl p-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate),一种可从 Trixis michuacana var longifolia 的花中分离出来的具有口服活性的对香豆酸 (pCA) 的酯化衍生物。Methyl p-coumarate 可抑制 B16 小鼠黑素瘤细胞中黑色素的形成。Methyl p-coumarate 对链格孢菌和其他病原体也具有很强的体外抑制作用。
HY-138565
YAP
Cancer
K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂,可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
HY-139104
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Thailanstatin D 是 Thailanstatin A 的类似物,通过干扰 U2AF65 和 SAP155 之间的相互作用,阻止它们与位于分支点和 3' 剪接位点之间的多嘧啶束结合,能够抑制 AR-V7 基因剪接。Thailanstatin D 对人 CRPC 异种移植瘤具有明显的抑瘤作用,可导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-139200
Liposome
Others
DOTMA 是一种阳离子脂类,被用作基因治疗的非病毒载体。DOTMA 作为脂质体的成分用于封装 siRNA、microRNA 和寡核苷酸,并用于体外基因转染。DOTMA 通过诱导脂质体上的正电荷,促进脂质体与细胞膜的有效相互作用。DOTMA 在体外和体内均表现出良好的基因转染效果。
HY-101311
AIDA
mGluR
Inflammation/Immunology
UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物,是I组代谢型谷氨酸受体 (mGlu1a) 的高效选择性拮抗剂,IC50 值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2),III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关节炎的潜力。
HY-116807
HY-142452
Raf
Cancer
Pan-RAF kinase inhibitor 1 (compound 16B) 是一种有效的 Pan-RAF 激酶 抑制剂。Pan-RAF kinase inhibitor 1 通过抑制 RAF 激酶来调节 MAPK 信号传导,从而对 RAS 突变肿瘤细胞的增殖产生影响。 Pan-RAF kinase inhibitor 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021110141A1, 化合物 16B)。
HY-144334
DNA/RNA Synthesis
Infection
CHIKV-IN-3 是一种有效的针对 CHIKV-122508 和 CHIKV-6708 的低通道抑制剂,其 EC50 值分别为 1.55 和 0.14 µM。CHIKV-IN-3 作用于宿主细胞以干扰病毒复制。CHIKV-IN-3 表现出极小的细胞毒性 (CC50 > 100 µM)。预防作用。
HY-115929
DNA/RNA Synthesis
Infection
DENV-IN-4 是一种有效的 DENV 抑制剂 (DENV EC50 =4.79 μM, Vero CC50 >100 μM, SI>20.9)。DENV-IN-4 可抑制 DENV2 的表达水平,具有浓度依赖性,并且能降低依赖性 RNA 聚合酶 (RNA-dependent RNA polymerase, RdRp) 的活性。DENV-IN-4 具有抗病毒作用。
HY-B0219A
HY-147556
Potassium Channel
Cancer
SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道 调节剂。SK3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用,而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
HY-144720
Others
Cancer
BRG1-IN-1 (Compound 11d) 是一种有效的 BRG1 抑制剂。BRG1-IN-1 在体外使 GBM 细胞对 Temozolomide 的抗增殖和细胞死亡诱导作用敏感方面显示出比 PFI-3 更好的功效。BRG1-IN-1增强 Temozolomide 对皮下 GBM 肿瘤生长的抑制作用。
HY-146459
Akt
Cancer
Akt1-IN-1 (compound 5b) 是一种有效的 Akt1 抑制剂,对 MIA Paca-2 细胞的 IC50 为 18.79 nM。Akt1-IN-1 不具有明显的致畸性、肝毒性和心脏毒性 (有害作用剂量大于 100 µM)。Akt1-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-112477
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Chk2-IN-1 (compound 1) 是一种有效和选择性的 checkpoint kinase 2 (Chk2) 抑制剂,抑制 Chk2 和 Chk1 的 IC50 值分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。Chk2-IN-1 可引发强烈的共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。
HY-B0220B
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
红霉素葡糖酯盐
Erythromycin gluceptate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin gluceptate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin gluceptate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-B0220C
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
红霉素天冬氨酸盐
Erythromycin aspartate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin aspartate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin aspartate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-108875
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
硬脂酸红霉素
Erythromycin stearate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin stearate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin stearate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-134988
HY-B0220A
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
乳糖酸红霉素
Erythromycin lactobionate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广谱抗菌活性。Erythromycin lactobionate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin lactobionate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-148038
HY-P3600
Apoptosis
Inflammation/Immunology
FIZZ-1 (32-51) (mouse) 是一种富含半胱氨酸的分泌蛋白,在过敏性气道炎症中,由巨噬细胞、支气管上皮和 II 型肺泡上皮细胞 (AEC) 高度表达。FIZZ1 (32-51) (mouse) 还对肺成纤维细胞有抗凋亡作用。FIZZ-1 (32-51) (mouse) 可用于过敏性肺炎的研究。
HY-148191
HY-151915
ATM/ATR
mTOR
Cancer
ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR ) 抑制剂,IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM),同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%),并具有抗癌作用。
HY-P3971
HY-100573A
HY-N0349S
Methyl 4-hydroxybenzoate-d4
Bacterial
Endogenous Metabolite
Infection
尼泊金甲酯-d4
Methyl paraben-d4 是 Methyl Paraben 的氘代物。 Methyl Paraben 是从云南铁杉 (Tsuga dumosa ) 中分离出来对羟基苯甲酸的甲酯,是一种标准化的过敏原。Methyl Paraben 是一种稳定的、非挥发性的化合物,在食品、药品和化妆品中用作防腐剂。Methyl Paraben的生理作用是通过增加组胺释放、细胞调控免疫实现的。
HY-148939
iGluR
Neurological Disease
MPX-004 是一种有效的 GluN2A 拮抗剂。MPX-004 抑制在 HEK 细胞中表达的含有 GluN2A 的 NMDA 受体,IC50 为 79 nM。MPX-004 对 GluN2B 或 GluN2D 受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004 具有用于神经精神和发育障碍研究的潜力。
HY-118960
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
BMS-199264 hydrochloride 是 F1F0 ATP 水解酶抑制剂 (IC50 =0.5 μM),对 F1F0 ATP 合酶没有抑制作用。BMS-199264 hydrochloride 在缺血期间选择性地抑制 ATP 下降以减少心脏坏死。BMS-199264 hydrochloride 还可以增强再灌注后收缩功能的恢复。
HY-149881
Bacterial
Infection
Quorum Sensing-IN-2 (compound 23e) 是一种群体感应抑制剂,可以在不影响细菌生长的情况下降低细菌的致病性。Quorum Sensing-IN-2 抑制细菌感染,但溶血活性很小。在铜绿假单胞菌 PAO1 感染菌血症模型中,Quorum Sensing-IN-2 与环丙沙星 (HY-B0356) 具有协同作用。
HY-149389
Others
Endocrinology
PNMT-IN-1 (inhibtor 4) 是一种特异的PNMT抑制剂,Ki 值为 1.2 nM,IC50 值为 81 nM。PNMT-IN-1也可作用于DNMT1和DNMT3b,IC50 值分别为 61 μM 和17 μM ,同时对肾上腺素有拮抗作用。PNMT-IN-1是第二代抑制剂。
HY-156371
PI3K
Cardiovascular Disease
MIPS-21335 是一种 PI3KC2α 抑制剂 (IC50 : 0.007 μM)。MIPS-21335 还抑制 PI3KC2β、p110α、p110β 和 p110δ(IC50 : 0.043、0.140、0.386、0.742 μM)。MIPS-21335 具有抗血栓作用。
HY-128355A
HY-B0252R
HY-120654
Apoptosis
Cancer
[1,1′:4′,1′′-Terphenyl]-3,4′′,5-triol (compound 13g) 是一种三联苯衍生物,可阻断细胞周期在 G0-G1 期并诱导白血病细胞分化。[1,1′:4′,1′′-Terphenyl]-3,4′′,5-triol 显示出有效的细胞凋亡 (apoptotic ) 作用。
HY-157765
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-6 (compound A3) 是 ERα 的有效 PROTAC 降解剂,DC50 为 0.12 μM。PROTAC ERα Degrader-6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ERα Degrader-6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针,可实现 ERα 蛋白降解的实时可视化。
HY-B0335R
GEA 6414 (Standard)
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
托芬那酸 (标准品)
Tolfenamic Acid (Standard) 是 Tolfenamic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL),对 COX-1 无作用。
HY-N6613R
Galacturonic acid polymer (Standard)
Others
Infection
Inflammation/Immunology
聚半乳糖醛酸 (标准品)
Polygalacturonic acid (Standard)是Polygalacturonic acid的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polygalacturonic acid (Galacturonic acid polymer) 是透明胶状酸,是细胞壁的主要成分。Polygalacturonic acid 可用于制备银纳米颗粒 (AgNPs),作为抗氧化剂和抗炎剂,保护细胞免受 ROS 升高的破坏作用,并加速伤口愈合。Polygalacturonic acid 纳米颗粒也表现出抗菌活性。
HY-134807
P2X Receptor
5-HT Receptor
Autophagy
Cancer
Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy ) 抑制剂 (IC50 =140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4 、P2X1 和 P2X3 ,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4 、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50 s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50 =1.0 μM),对 5-HT1B 、5-HT2B 、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
HY-B0985
TRP Channel
Neurological Disease
盐酸非那吡啶
Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是竞争性的 SARM1 抑制剂, IC50 为 145 μM。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 能促进神经分化,还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
HY-B1618
HY-N0095
10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
10-羟基喜树碱
(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I ) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡,并可用于肝癌,胃癌,结肠癌和白血病的研究。
HY-P1474
Amyloid β-Protein (22-35)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35),β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
HY-101507
HC-608
TRP Channel
Cancer
Pico145 (HC-608) 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5 ) 抑制剂,在细胞中,能够抑制 (−)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道,IC50 值分别为 0.349 和 1.3 nM,对 TRPC3,TRPC6,TRPV1,TRPV4,TRPA1,TRPM2 和 TRPM8 无作用。
HY-111756
Apoptosis
Cancer
BLM-IN-1 是一种有效的布卢姆综合征蛋白 (BLM) 抑制剂。BLM-IN-1 具有高结合亲和力,KD 值为 1.81 μM。BLM-IN-1 对 BLM 具有良好的抑制作用,IC50 值为 0.95 μM。BLM-IN-1 可诱导细胞凋亡。BLM-IN-1 可用于 DNA 损伤与癌症的研究。
HY-18285
Casein Kinase
ERK
CDK
Cancer
Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α ,CK1δ ,CDK7 ,ERK2 , 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
HY-P1812A
NP-12 TFA
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-117800
B106
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂,IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50 =50 μM)。
BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis )。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
HY-N4192
Others
Cardiovascular Disease
Cancer
三叶海棠素
Toringin,是一种从 Docyniopsis tschonoski 的树皮中分离出来的生物类黄酮。 Toringin 不仅逐渐降低扩增的 CTG 重复顺式效应,而且还降低细胞毒性。 暴露于异樱花素 (isosakuranetin),Toringin 保护 PC12 神经细胞。 类黄酮化合物能够改善由扩增的 CTG 重复引起的功能RNA增加,并且对癌症,冠心病以及其他病症产生有益的作用。
HY-128862
EGFR
Cancer
EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂,具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用,IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。
HY-107427
MAPKAPK2 (MK2)
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK ),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
HY-18979
Flavivirus
Dengue virus
Infection
Cancer
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
HY-120400
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
HY-18669
HSP
Cancer
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-13241A
LY2228820
p38 MAPK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂,IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化,但对 p38α MAPK,JNK,ERK1/2,c-Jun,ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。
HY-110261
HY-111552
Pim
Cancer
PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂,对 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7,5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化,EC50 值为 262 nM,而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
HY-107545
Dynamin
Cancer
Dynole 34-2 是一种 dynamin GTPase 抑制剂(对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC50 s 分别为 6.9 和 14.2 µM),具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡,如细胞空泡、DNA断裂和PARP剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。
HY-N4190
1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Di-O-acetylbritannilactone
NO Synthase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Britannilactone diacetate (1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Compound 2) 具有潜在的 NO 抑制作用。 Britannilactone diacetate 对 BV-2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 NO 产生具有活性,EC50 值为 6.3 μM。 Britannilactone diacetate 可透过血脑屏障,具有良好的吸收、分布、代谢、排泄和毒性 (ADMET) 特性。
HY-142684
Others
Cancer
Pyruvate Carboxylase-IN-1 (compound 37) 是一种有效的丙酮酸羧化酶(pyruvate carboxylase ) 抑制剂,在基于细胞裂解物和基于细胞的 PC 活性中,IC50 s 分别为 0.204 和 0.104 μM。Pyruvate Carboxylase-IN-1 是毛兰素的天然类似物。Pyruvate Carboxylase-IN-1 抑制 PC 的酶活性,介导人肝细胞癌 (HCC) 的抗癌作用。
HY-142685
Others
Cancer
Pyruvate Carboxylase-IN-2 (compound 29) 是一种有效的丙酮酸羧化酶(pyruvate carboxylase ) 抑制剂,在基于细胞裂解物和基于细胞的 PC 活性中,IC50 s 分别为 0.065 和 0.097 μM。Pyruvate Carboxylase-IN-2 是毛兰素的天然类似物。Pyruvate Carboxylase-IN-2 抑制 PC 的酶活性,介导人肝细胞癌 (HCC) 的抗癌作用。
HY-144684
HY-P3412
HY-133167S
Isotope-Labeled Compounds
Others
噻虫胺-d3
Clothianidin-d3 是 Clothianidin 的氘代物。Clothianidin-d3 是一种烟碱类杀虫剂。Clothianidin-d3 对鞘翅目、胸翅目、鳞翅目、双翅目、同翅目、异翅目、直翅目和等翅目家族多种害虫表现出良好的小剂量长期防治效果。Clothianidin-d3 应用方法多样且对农作物安全性高。
HY-150581
HY-118858
EAAT
Neurological Disease
Cancer
UCPH-102 是一种具有高选择性的 EAAT1 抑制剂,其 IC50 值为0.43 μM。UCPH-102 对 T-ALL 细胞表现出特异性的抗增殖作用。UCPH-102 也具有良好的血脑渗透性,可用于肌萎缩性侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究。
HY-150587
ERK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 31 是一种穿心莲内酯衍生物,是一种抗炎剂 (anti-inflammatory agent)。Anti-inflammatory agent 31 通过上游阻断 PI3K/Akt 和 ERK1/2 MAPK 激活来抑制 NF-kB 激活。Anti-inflammatory agent 31 能够恢复细胞内 GSH 水平并对肝脏具有保护作用。
HY-148867
2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl
Dopamine Receptor
Neurological Disease
UCM-1306 是一种口服有效的人多巴胺 D1 受体变构调节剂 (PAM)。UCM-1306 增加人和小鼠 D1 受体中的内源性多巴胺 (DA) 最大效应。UCM-1306 不仅可以改善运动症状,还可以解决与长期帕金森病 (PD) 相关的关键共病认知障碍。
HY-135741
iGluR
Neurological Disease
NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响,也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
HY-137004
HY-149994
Sodium Channel
Neurological Disease
DS43260857 是一种有效的NaV1.7 抑制剂,对人和小鼠的 NaV1.7 均有较高的抑制作用。DS43260857 作用于 hNaV1.1, hNaV1.5, hNaV1.7, mNaV1.7 的 IC50 值分别是 6.6,14,0.015 和 0.061 μM。
HY-155248
HDAC
Cancer
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化,上调 TXNIP 表达,从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移,并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用,效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
HY-N9295
Others
Metabolic Disease
3,4-Seco-4(23),20(29)-lupadiene-3,28-dioic acid (Compound 5) 是一种三萜类化合物。3,4-Seco-4(23),20(29)-lupadiene-3,28-dioic acid 对超氧阴离子的产生有强大的抑制作用,在 1 μM 时抑制率为 86.9±2.8%。
HY-P5763A
HY-N12007
Others
Metabolic Disease
OAT1/3-IN-1 (compound 7) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-1 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM),对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-1 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-N12008
Others
Metabolic Disease
OAT1/3-IN-2 (compound 8) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-2 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM),对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-2 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-17494B
HY-N0067R
HY-162269
NAMPT
Neurological Disease
Nampt activator-5 (compound C8) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) ) 激活剂,KD 值为 6.19 µM。Nampt activator-5 显示出细胞抗衰老作用 Nampt activator-5 促进大脑中 NAD+ 的产生,并减少与年龄相关的标记物和分泌表型的表达。Nampt activator-5 具有研究年龄相关疾病的潜力。
HY-137227
15(R)-Pinanethromboxane A2
Others
Cardiovascular Disease
15(R)-PTA2 (15(R)-Pinanethromboxane A2) 是一种抗血栓剂,可抑制血小板聚集。15(R)-PTA2 抑制稳定的前列腺素内过氧化物类似物诱导的猫冠状动脉收缩,并稳定肝脏溶酶体。15(R)-PTA2 还抑制血栓素合成酶,但对前列环素合成酶没有影响。
HY-160602
HY-162382
PI3K
Akt
mTOR
Cancer
KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路,并减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化,降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制,即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
HY-B1322AS1
HY-10341
HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
HIV
Cancer
盐酸法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-13315
MK0476
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特钠
Montelukast sodium (MK0476) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast sodium 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast sodium 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-15371
HY-15971A
GENZ-644494
CXCR
HIV
Infection
Endocrinology
AMD 3465 (GENZ-644494) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 12G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM;AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50 ,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。
HY-10341A
HA-1077; AT877
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
Cancer
法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-B0612
HY-B0612A
HY-19340
(E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene
Cytochrome P450
Cancer
TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一种选择性和竞争性 CYP1B1 抑制剂,IC50 为 6 nM,Ki 值为 3 nM。TMS 对 CYP1A1 (IC50 =300 nM) 和 CYP1A2 (IC50 =3.1 μM) 的抑制作用较小。TMS 是白藜芦醇的甲基化衍生物,具有抗癌活性。
HY-135797
Apoptosis
Cancer
DB1976 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 具有诱导细胞凋亡的作用。
HY-N0405
HY-135797A
Apoptosis
Cancer
DB1976 dihydrochloride 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 dihydrochloride 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 dihydrochloride 具有诱导细胞凋亡的作用。
HY-P1474A
Amyloid β-Protein (22-35) (TFA)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35) TFA,β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 TFA 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
HY-P1135
HY-139328
CDK
Cancer
CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪,是有效的 CDK12 抑制剂,在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50 =173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50 =127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
HY-145532
HY-108615
GPi 819
Others
Endocrinology
CP 316819 是一种有效的糖原磷酸化酶 (GPase) 抑制剂,具有降血糖作用 (对人骨骼肌糖原磷酸化酶 (huSMGPa) 和肝糖原磷酸化酶 (huLGPa) 的 IC50 值分别为 17 nM 和 34 nM)。CP 316819 在正常血糖条件下导致糖原积累,但在葡萄糖浓度较低时允许糖原利用。CP-316819 可防止神经细胞死亡并维持脑电流。
HY-B0965A
HY-142533
Others
Cancer
HL-PEG2k 是第二种近红外 Ru(II) 多吡啶基复合物。HL-PEG2k 表现出波长红移、增强的光热转换效率 (41.77%) 和对胶质瘤的抗肿瘤作用。HL-PEG2k 显示出优异的生物相容性,因此可以成为对抗肿瘤生长和复发的潜在研究诊断平台。
HY-144876
Reactive Oxygen Species
Cancer
RIDR-PI-103 是一种活性氧 (ROS) 诱导的活性分子释放前体,具有与泛 PI3K 抑制剂 (PI-103) 连接的自环化部分。Doxorubicin 和 RIDR-PI-103 在 MDA-MB-361 和 MDA-MB-231 细胞中显示出抑制癌细胞增殖的协同作用。
HY-143466
HY-10341C
HA-1077 dihydrochloride; AT-877 dihydrochloride
Calcium Channel
ROCK
PKA
PKC
Autophagy
HIV
Cancer
Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-151129
nAChR
Neurological Disease
nAChR-IN-1 (2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-4-yl heptanoate) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
HY-133894
FB2001
SARS-CoV
Infection
Bofutrelvir (FB2001) 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 Mpro 抑制剂,IC50 值为 53 nM, EC50 值为 0.53 μM。Bofutrelvir 对几种 SARS-CoV-2 变体具抗病毒作用,EC50 值为 0.26-0.42 μM。Bofutrelvir 联合 Remdesivir (HY-104077) 具有加性抗病毒作用。
HY-N10917
Cholinesterase (ChE)
Infection
Cancer
Xanthohumol I 是一种查尔酮,是 Xanthohumol (HY-N1067) 的衍生物。Xanthohumol 是一种胆碱酯酶 (Cholinesterase ) 抑制剂,抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 的 IC50 分别为 71.34 μM 和 32.67 μM。Xanthohumol 的羟基化合物 (3-hydroxy-xanthohumol) 对 AChE 和 BChE 也有抑制作用,IC50 分别为 51.25 μM 和 63.07 μM。
HY-N11526
Others
Inflammation/Immunology
3-Hydroxy-2-(palmitoyloxy)propyl stearat 是一种非挥发性化合物。3-Hydroxy-2-(palmitoyloxy)propyl stearat 能够从棕色巨藻 Fucus virsoides J. Agardh 的极性较小的部分中分离得到。这部分物质具有良好的自由基清除能力,对过氧化氢诱导的斑马鱼胚胎氧化应激具有保护作用。
HY-108578
HY-153968
Xanthine Oxidase
URAT1
Metabolic Disease
URAT1&XO inhibitor 1 (compound 29) 是 URAT1 (IC50 =~10μM) 和黄嘌呤氧化酶 (IC50 =1.01μM) 的双重抑制剂。URAT1&XO inhibitor 1 在氧酸钾诱导的高尿酸血症大鼠模型中产生低尿酸血症作用。URAT1&XO inhibitor 1 已用于高尿酸血症研究。
HY-149894
Biochemical Assay Reagents
Cancer
MC-1-F2 是一种 FOXC2 抑制剂,能够减少乳腺癌细胞株的上皮-间质转化 (EMT) 标记、抑制癌症干细胞 (CSC) 特性并降低去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞系的侵袭能力。MC-1-F2 与 Docetaxel 之间存在协同效应,具有联合用于研究 CRPC 的潜力。
HY-149374
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 是一种新型的强效微管蛋白抑制剂,可抑制微管蛋白的聚合并诱导细胞凋亡,其 IC50 值为 1.5±0.1 μM。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有显著的抗有丝分裂作用,对胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞具有活性。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有抗肿瘤作用,可用于胶质母细胞瘤 (GMB) 研究。
HY-P990029
PD-1/PD-L1
Infection
Cancer
依可芙普 α
Eciskafusp alfa是一种程序性细胞死亡1 (PDCD1 ,最广为人知的是 PD-1 ) 顺式靶向 IL2v 免疫细胞因子。Eciskafusp alfa 优先靶向抗原特异性干细胞样 PD-1+ TCF-1+ CD8+ T 细胞,并将它们分化为一种新的更好的效应器。Eciskafusp alfa 可用于癌症和慢性感染的研究。
HY-157088
Caspase
Apoptosis
Others
C105SR 是一种以肽基脯氨酰反式异构酶 (PPIase) 为靶点的亲环素 D (CypD ) 抑制剂,C105SR 抑制线粒体通透性转换开放 (mPTP) 的 IC 50 为 5 nM,C105SR 抑制缺氧复氧诱导的肝细胞凋亡,增加钙驻留能力 (CRC) 水平。C105SR 在缺血-再灌注损伤 (IRI) 小鼠模型中表现出肝脏保护作用。
HY-157394
HY-162106
Ferroptosis
PROTACs
Glutathione Peroxidase
Cancer
PROTAC GPX4 degrader-2 (compound 18a) 是一种可降解谷胱甘肽过氧化物酶 4 (glutathione peroxidase 4 (GPX4)) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ),DC50, 48h 值为 1.68 μM。PROTAC GPX4 degrader-2 诱导脂质过氧化物的积累和线粒体去极化,随后引发铁死亡 (ferroptosis )。PROTAC GPX4 degrader-2 有抗增殖活性。
HY-109523S
HY-162488
Fungal
Infection
Laccase-IN-3 (Compound 2b) 是一种 laccase 抑制剂 (IC50 = 1.02= μM ),具有显著的抗真菌活性。对 Botryosphaeria dothidea 具有优越的抑制效果 (EC50 = 0.17 mg/L )。Laccase-IN-3 通过与漆酶的活性中心结合,有效地阻断了其催化功能。Laccase-IN-3 还可以破坏病原体的细胞膜完整性并增加 ROS。
HY-148130
RG6091; RO7248824
E1/E2/E3 Enzyme
Others
Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-P3676
HY-P5865
Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channels ) 的蜘蛛毒液肽,对 Nav 1.7 和 Nav 1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
HY-11068
HY-70050A
HY-70050C
GR 68755C; GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐
Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-15971
GENZ-644494 hexahydrobromide
CXCR
HIV
Infection
Endocrinology
AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 12G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM;AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50 ,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。
HY-N0084
Betulinic aldehyde; Betunal
Bacterial
Infection
Cancer
白桦脂醛
Betulinaldehyde (Betunal) 为五环三萜,具有抗癌和抗金黄色葡萄球菌活性。Betulinaldehyde 可抑制 Akt、MAPK 和 STAT3 信号通路,增加自噬通量,抑制 A549 细胞的活力、增殖和迁移。Betulinaldehyde 抑制 PLCγ1/Ca2+ /MMP9 信号通路,在血管重塑中的关键作用,可用于心血管疾病(CVD)的研究。
HY-B0965
HY-102011
HY-126252
HY-12614
Glucokinase
Metabolic Disease
AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
HY-102011A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用,IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-119940
(rel)-MC180295
CDK
Cancer
MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂,IC50 值为 5 nM,对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
HY-135318
HY-112780
MDM-2/p53
Cancer
UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性),基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。
HY-15131
HY-P1135A
HY-P1079
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-AgatoxinTK,Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素,是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高,IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型,N 型或 T 型钙通道没有影响。
HY-13315A
MK0476 free base
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特
Montelukast (MK0476 free base) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-W016409
HY-139327
CDK
Cancer
CDK12-IN-4 是一种吡唑并三嗪,是有效的 CDK12 抑制剂,在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 0.641 μM。CDK12-IN-4 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50 >20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50 >20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
HY-139329
CDK
Cancer
CDK12-IN-6 是一种吡唑并三嗪,是有效的 CDK12 抑制剂,在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 1.19 μM。CDK12-IN-6 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50 >20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50 >20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
HY-113505
Δ12-PGJ2
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Cancer
Delta-12-Prostaglandin J2 (Δ12-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素 (PG),对多种肿瘤细胞的生长具有抗增殖作用。Delta-12-Prostaglandin J2 是前列腺素 D2 的天然脱水产物,能够通过 caspase 激活诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-D1456
Pyruvate Kinase
Cancer
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
HY-12928
Virus Protease
Infection
ML336 是一种喹唑啉酮类的委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV) 抑制剂,对 VEEV TC-83 CPE、VEEV V3526 CPE、VEEV 野生型 CPE 的 IC50 分别为 32、20 和 42 nM。ML336有效抑制 VEEV 诱导的三种病毒株 (TC-83、V3526 和野生型) 细胞病变效应。
HY-145879
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物,一种有效的 Nrf2 激动剂,在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用,从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。
HY-150514
Others
Infection
ARN1468 (compound 5) 是一种口服有效的 serpins 抑制剂。ARN1468 可以抑制丝状蛋白的活性,使蛋白酶游离,进一步减少朊病毒的积累。ARN1468 在 ScGT1 RML、ScGT1 22L、ScN2a RML 和 ScN2a 22L 细胞系中表现出抗朊病毒作用,其 EC50 值分别为 8.64、19.3、11.2 和 6.27 μM。
HY-150625
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN -4 (C4 (d)) 是一种强效的选择性 nsp13 helicase 小分子抑制剂,可抑制 nsp13 的 ssDNA+ ATPase 活性,其 IC50 值为57 μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN-4 为类活性分子分子,分子量小于450 Da,具有广谱抗 病毒 作用。
HY-150580
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Cancer
CYP3A4-IN-2 是一种特异性的细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) (cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) ) 抑制剂,其 IC50 值为0.055 μM。CYP3A4-IN-2 是一种利托那韦类似物,相比于利托那韦,其 R2 侧基的疏水性增加,具有更强的抑制效果。CYP3A4-IN-2 可用作抗病毒剂和免疫抑制剂。
HY-147428
MM-110; (±)-18-Methoxycoronaridine
nAChR
Parasite
Infection
Neurological Disease
Zolunicant (MM-110) 是一种有效的烟碱 α吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等几种3β4 受体(nicotinic α3β4 receptors )的抑制剂,其 IC50 为 0.90 μM。在大鼠模型中,Zolunicant 能降低吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等成瘾剂的自我给药能力。Zolunicant 可以被用于研究多种形式的活性分子滥用。Zolunicant 对亚马逊利什曼原虫具有显著的杀利什曼原虫的作用。
HY-10341B
HA-1077 hydrochloride semihydrate; AT877 hydrochloride semihydrate
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
HIV
PKA
PKC
Cancer
盐酸法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) hydrochloride semihydrate 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil hydrochloride semihydrate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil hydrochloride semihydrate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-152100
Autophagy
Cancer
CUR5g 是一种有效的自噬 (autophagy ) 抑制剂。CUR5g 通过阻断自噬体-溶酶体融合选择性地抑制癌细胞中的自噬体降解。CUR5g 通过依赖 UVRAG 的机制阻止 STX17 募集到自噬体,导致自噬体无法与溶酶体融合。CUR5g 可提高顺铂 (Cisplatin ,HY-17394) 在体外和体内对 A549 细胞的抗癌作用。
HY-P3960
HY-P1928
Bcl-2 Family
Neurological Disease
Endocrinology
Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽,是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运,阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽,具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。 HNG,是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。
HY-D0209
DMPD dihydrochloride; p-Aminodimethylaniline dihydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Others
N,N-Dimethyl-p-phenylenediamine dihydrochloride 是一种有机化合物,常用于生物和化学研究实验中。它可以作为某些离子传感器、光学指示剂和分析试剂等使用,并且在某些有机合成反应中也具有催化作用。此外,该化合物还被应用于某些颜料、涂料和树脂的制备过程中。尽管该化合物没有直接的医药应用,但在化学研究和工业生产领域中却发挥着重要作用。
HY-B0220S2
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
红霉素-d3
Erythromycin-d3 是 Erythromycin 的氘代物。 Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-N6801S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
雪腐镰刀菌烯醇-13 C15
Nivalenol-13 C15 是 13 C 标记的 Nivalenol (HY-N6801) 的同位素衍生物。Nivalenol 是由禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum ) 产生的 B 型三氯乙烯毒素 (B trichotecenes toxins),是农产品中存在的真菌代谢物。Nivalenol 通过caspase 依赖性机制和内在的凋亡 (apoptotic) 途径诱导细胞死亡。Nivalenol 影响免疫系统,引起呕吐,生长迟缓,生殖障碍并具有血液毒性/骨髓毒性作用。
HY-153530
HY-153626
Bacterial
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Chlamydia pneumoniae-IN-1 (compound 55) 是一种苯并咪唑,对细菌表现出高活性。Chlamydia pneumoniae-IN-1 在 10 μM 时对肺炎衣原体生长有 99% 的抑制作用,对宿主细胞的活力有 95% 的抑制作用。Chlamydia pneumoniae-IN-1 抑制 CV-6 菌株的生长,MIC 为 12.6 μM。Chlamydia pneumoniae-IN-1 具有抗衣原体功效。
HY-B1899S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸,可稳定线粒体膜,减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase-12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-160260
HY-B0220R
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
红霉素(标准品)
Erythromycin (Standard) 是 Erythromycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-130138A
Others
Inflammation/Immunology
(5S,6R)-DiHETE 是 (5,6)-DiHETEs 的对映异构体。(5S,6R)-DiHETE 能够被白三烯受体 (LTD4受体) 识别。(5S,6R)-DiHETE 可以诱导豚鼠离体回肠收缩 EC50 为 1.3 μM,这种作用可以被 LTD4 受体拮抗剂所抑制。
HY-A0095
BIMT-17; BIMT-17BS
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
氟立班丝氨
Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-15978
HY-125881
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂,对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性,具有应用于临床移植的潜力。
HY-110322A
HY-N1435
HY-N0656A
mTOR
Bacterial
Autophagy
Cancer
(+)-地衣酸
(+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分,可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋,抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473),4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平,诱导自噬 (autophay ),具有抗肿瘤活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性,包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。
HY-129379
ADC Cytotoxin
Cancer
DC0-NH2 是 ADC 的效应部分,是 DC1 的类似物,具有更高的稳定性。 DC0-NH2 的细胞毒性比常用的抗癌活性分子 (如,阿霉素) 高约 1000 倍。DC0-NH2 可以结合到较小的 DNA 凹槽上,随后通过其丙炔吲哚 (CBI) 部分将腺嘌呤残基烷基化。
HY-19269
Elastase
Inflammation/Immunology
FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
HY-116624
VEGFR
Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-121119
HY-B0648
17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone; U8840
Progesterone Receptor
Endocrinology
Cancer
甲羟孕酮
Medroxyprogesterone (17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone) 是合成的人孕酮变体,是孕酮受体激动剂,有口服活性。Medroxyprogesteron 可通过 PI3K/Akt 信号通路诱导细胞增殖。Medroxyprogesterone 对小鼠动脉粥样硬化有抑制作用。Medroxyprogesterone (甲羟孕酮)的孕激素激动剂活性低于醋酸甲羟孕酮 Medroxyprogesterone acetate (HY-B0469)。
HY-124602
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
DI-591 是一种有效,高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 Ki 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合,并且几乎不与 DCN3,DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化,但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。
HY-B1639
HY-P1122
HY-108635
HY-136233
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
PSB 0777 ammonium 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂,对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM,360 nM。PSB 0777 ammonium 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM,541 nM。PSB 0777 ammonium 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
HY-133987
NF-κB
Inflammation/Immunology
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50 =1 μM),不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。
HY-135887
HY-110322
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
PPTN hydrochloride 是一种有效,高亲和力,竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂,KB 为 434 pM。PPTN hydrochloride 对 P2Y1,P2Y2,P2Y4,P2Y6,P2Y11,P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和抗免疫活性。
HY-122639
Others
Cancer
ZINC05007751 是一种有效的 NIMA 相关激酶 NEK6 抑制剂,IC50 为 3.4 μM。ZINC05007751 对一组人类癌细胞系显示出抗增殖活性,并且在 BRCA2 突变的卵巢癌细胞系中显示出与顺铂和紫杉醇的协同效应。ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的选择性,但对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有明显的活性。
HY-143743
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-2 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-2 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-2 对甲型流感病毒 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 WO2019052565A1,化合物 28)。
HY-143755
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-9 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-9 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-9 对A病毒RNA聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 CN112521386A,化合物 VI-1)。
HY-144039
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1,化合物 6)[ 1] 。
HY-144038
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1,化合物 2)[ 1] 。
HY-145814
HSP
Fungal
Infection
HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
HY-103174
HY-147851
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN-12 (compound 7g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂, IC50 为 8.9 µM。BACE1-IN-12 表现出选择性的 BuChE (丁基胆碱酯酶)抑制活性,其 IC50 为3.2 µM。BACE1-IN-12 具有较好的抗氧化作用,其 IC50 为 10.2 µM (DPPH)。BACE1-IN-12 可作为一种潜在的抗阿尔茨海默病剂。
HY-143241
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
HY-143236
Bacterial
Fungal
Infection
DHFR-IN-1 (compound 12) 是一种有效的选择性 DHFR (二氢叶酸还原酶)抑制剂,其 IC50 为 40.71 nM。 DHFR-IN-1 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有良好的抗菌活性。DHFR-IN-1 具有一定的抗真菌活性。DHFR-IN-1 与 Levofloxacin (HY-B0330) 具有较高的协同效应,其 FIC (部分抑菌浓度指数)值为 0.249。
HY-13315B
MK0476 dicyclohexylamine
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特二环己基胺
Montelukast (MK0476) dicyclohexylamine 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast dicyclohexylamine 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast dicyclohexylamine 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast dicyclohexylamine 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast dicyclohexylamine 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-151095
Reactive Oxygen Species
Others
Phytoene desaturase-IN-1 是一种有效的八氢番茄红素去饱和酶 (PDS ) 抑制剂 (Kd : 65.9 μM),与 Phe301 残基形成 π-π 堆叠 (π−π stacking) 效应。Phytoene desaturase-IN-1 具有广谱的芽后除草活性。Phytoene desaturase-IN-1 诱导白化病叶片中 PDS mRNA 减少、八氢番茄红素和活性氧 (ROS) 累积。Phytoene desaturase-IN-1 可用于农业生产领域。
HY-B1324A
Ro 13-8996 free base
Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
Cancer
奥昔康唑
Oxiconazole (Ro 13-8996) 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与利福平 (Rifampicin ; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抗结直肠癌的作用。
HY-A0095A
BIMT-17 hydrochloride; BIMT-17BS hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟立班丝氨
Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) hydrochloride 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin hydrochloride 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin hydrochloride 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
HY-76779
Others
Cancer
4-(Chloromethyl)-7-hydroxycoumarin (compound 4) 是一种具有强大抗氧化和清除羟基自由基能力的羟基香豆素衍生物。4-(Chloromethyl)-7-hydroxycoumarin 的杂环带有甲基和氯基。一系列含羟基、氯和/或氯甲基的香豆素已被证实是锌酶碳酸酐酶 (CA) 的有效抑制剂,特别是与肿瘤相关的 CA 亚型 IX 和 XII。
HY-134978A
SHMT
Cancer
(+)SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂,它的体内靶点能够用 13 C 丝氨酸示踪。(+)SHIN2 增加 Notch1 驱动的小鼠患原发性急性T淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的存活率,并与 Methotrexate (HY-14519) 有协同作用。
HY-136233A
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
PSB 0777 ammonium hydrate 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂,对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM,360 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM,541 nM。PSB 0777 ammonium hydrate 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium hydrate 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
HY-155060
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Antibacterial agent 144 (compound 8e) 是一种抗菌药物,其抗多重耐药金黄色葡萄球菌的效果优于氯霉素和阿莫西林 (HY-B0467A)。Antibacterial agent 144 破坏细菌的细胞质膜,抑制生物膜的形成。Antibacterial agent 144 可与 HSA 结合 (Kd=13.2 μM),具有良好的杀菌效果。Antibacterial agent 144 也能够与 DNA 结合,形成超分子复合物,阻断 DN A复制。
HY-155525
PPAR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-NASH agent 1 (compound 3d) 是 Elafibranor (HY-16737) 的衍生物,是一种强效的 PPAR-α/δ 激动剂,靶向非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。Anti-NASH agent 1 (3-10 mg/kg; 4 weeks) 可改善蛋氨酸胆碱缺乏 (MCD) 诱导的 NASH 小鼠模型的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。Anti-NASH agent 1 具有低肝毒性和有效的肝保护作用。
HY-12706
HY-155751
HY-155851
HY-N0349S1
Methyl 4-hydroxybenzoate-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Infection
尼泊金甲酯-13 C6
Methyl Paraben-13 C6 (Methyl 4-hydroxybenzoate-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Methyl Paraben (HY-N0349)。Methyl Paraben 是从云南铁杉 (Tsuga dumosa ) 中分离出来对羟基苯甲酸的甲酯,是一种标准化的过敏原。Methyl Paraben 是一种稳定的、非挥发性的化合物,在食品、药品和化妆品中用作防腐剂。Methyl Paraben的生理作用是通过增加组胺释放、细胞调控免疫实现的。
HY-P5557
Bacterial
Necroptosis
Cancer
TP4 (Nile tilapia piscidin) 是一种具有口服活性的 piscidin 样抗菌肽。TP4 抑制多种革兰氏阳性和阴性菌株 (MIC: 0.03-10 μg/mL)。TP4 显示出溶血活性。TP4 增强免疫反应、抗氧化活性和肠道健康,以抵抗细菌感染。TP4 还具有抗肿瘤作用,并通过触发癌细胞线粒体功能障碍来诱导坏死 (necrosis )。
HY-N7164
Others
Others
3-Oxo-24,25,26,27-tetranortirucall-7-ene-23(21)-lactone 是一种四环肾上腺素-丙烯型三萜,可从 Dysoxylum lenticellatum 中分离得到。3-Oxo-24,25,26,27-tetranortirucall-7-ene-23(21)-lactone 在 10 μg/mL 时具有血管舒张作用,舒张度为 43.5%。
HY-16160
Autophagy
ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-10341D
HA-1077 mesylate; AT-877 mesylate
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
Cancer
法舒地尔甲磺酸盐
Fasudil (HA-1077; AT877) mesylate 是一种非特异性的、口服有效的 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil mesylate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil mesylate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-110289
Serotonin Transporter
5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-草酸西酞普兰
(R)-Citalopram oxalate 是一种抗惊厥药、抗抑郁药和肌肉松弛药。(R)-Citalopram oxalate 作为 5-HT 转运蛋白 (SERT) 抑制剂的作用比 S-citalopram (Escitalopram; HY-14258) 至少弱 20 倍。(R)-Citalopram oxalate 在体内和体外功能性拮抗 S-citalopram。(R)-Citalopram oxalate 通过变构机制影响 Escitalopram 与高亲和力初级位点的结合,并影响其与 5-HT 转运蛋白的解离。
HY-N0041R
Gypenoside IV (Standard)
NF-κB
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷 Rb3(标准品)
Ginsenoside Rb3 (Standard) 是 Ginsenoside Rb3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rb3 是从 Panax ginseng C. A. Meyer 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 和 iNOS mRNA的诱导。
HY-D2204
Phosphatase
Fluorescent Dye
Cancer
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ 离子的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应,具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
HY-N12606
Fungal
Infection
Neodidymelliosides A (compound 1) 是真菌的次级代谢物,对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌生物膜具有显着抑制作用。Neodidymelliosides A 还具有抗癌活性,可抑制 KB3.1 (子宫颈)、PC-3 (前列腺)、MCF-7 (乳房)、SKOV-3 (卵巢)、A431 (皮肤) 和 A549 (肺) 细胞系的细胞活力。
HY-162356
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。
HY-B0252S3
HY-17412
HY-13690
2,4′-DDD; o,p'-DDD
Apoptosis
Cancer
米托坦
Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-N0303
HY-12288
HY-B1324
Ro 13-8996
Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
Cancer
硝酸奥昔康唑
Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与利福平 (Rifampicin ; HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
HY-B0965AS
HY-111191
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
ONO-2952 是一种有效的,选择性的,口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO ) 拮抗剂,对大鼠和人 TSPO 的 Ki 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体,转运蛋白,离子通道和酶相比,ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用,并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。
HY-16764
JNJ-Q2
Bacterial
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Avarofloxacin (JNJ-Q2) 是一种广谱氟喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性皮肤感染以及获得性肺炎的研究。 Avarofloxacin (JNJ-Q2) 盐酸阿氟沙星是一种氨基乙基哌啶氟喹诺酮,对许多革兰氏阳性菌具有抗菌作用,平均 MIC90 值为 0.12 mg/L。 Avarofloxacin (JNJ-Q2) 具有抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 感染的潜力。
HY-103636
Sirtuin
PROTACs
Cancer
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC ,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 >100 μM) 无作用。
HY-111553
EGFR
Cancer
TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂,其 IC 50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX 、HER4 、BLK 、EGFR、JAK3 、SLK 和LOK 也存在抑制效果,其 IC 50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外,TAS0728 对 HER2 、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。
HY-N2447
AMPK
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
苦龙胆酯苷
Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
HY-103160A
HY-124653
J2
HSP
Cancer
HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27 抑制剂,其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生,从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
HY-126675A
CDK
STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 ) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
HY-103360
CCR
Inflammation/Immunology
J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM),还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2,CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。
HY-N1346
HY-W008566
HY-B0822
HY-N7176
Kaempferol-3-glucuronide; Kaempferol-3-O-glucuronide
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide (Kaempferol-3-glucuronide) 是山奈酚的一种结合代谢产物,具有抗炎作用。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可显著抑制多种促炎介质,如 IL-1β、NO、PGE2 和 LTB4。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可上调抗炎细胞因子 IL-10 的分泌。
HY-138454
Mercaptoethylguanidine hemisulfate
NO Synthase
Inflammation/Immunology
(2-巯基乙基)-胍硫酸盐
MEG (Mercaptoethylguanidine) hemisulfate 是一种有效和选择性的诱导型 NO 合酶 (iNOS) 的抑制剂,在组织匀浆中抑制 iNOS ,ecNOS 和 bNOS 的 EC50 值分别为 11.5,110 和 60 μM。MEG hemisulfate 也有效的过氧亚硝酸盐清除剂,可抑制过氧亚硝酸盐诱导的氧化过程。MEG hemisulfate 在许多炎症实验模型中具有保护作用,包括缺血/再灌注损伤,牙周炎,失血性休克,炎性肠病以及内毒素和败血性休克。
HY-125348
Drug Metabolite
Cancer
6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1 ) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力,但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。
HY-P1626
Opioid Receptor
Neurological Disease
Acetyl tetrapeptide-15 是一种合成肽,用于敏感皮肤的化妆品中。Acetyl tetrapeptide-15 衍生自 endomorphin-2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2),一种具有选择性镇痛作用的人类 μ-阿片类激动剂。Acetyl tetrapeptide-15 通过内啡肽样通路提高 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值,降低皮肤高反应性产生的炎症性、慢性和神经性疼痛。
HY-146619
HY-129763
Fluorescent Dye
Others
Di-4-ANEPPS 是一种膜电位电压敏感染料。Di-4-ANEPPS 允许达到优于 1 ms 的时间分辨率,并表现出每 100 mV 高达 10% 的荧光变化。Di-4-ANEPPS 是绘制心脏电活动图的常用工具。Di-4-ANEPPS 对兔离体心脏模型的自发心率和心室冲动传导具有显着的直接不可逆影响。
HY-N0997
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
(6E)-1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-6-hepten-3-one (compound7) 是一种由 Curcuma kwangsiensis 植物中分离的天然产物。(6E)-1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-6-hepten-3-one 在巨噬细胞中能抑制 LPS 诱导产生的 NO ,IC50 为 8.93 μM。
HY-146460
Reactive Oxygen Species
Infection
Antimicrobial agent-2 (compound V-a) 是一种广谱性抗菌剂,对多种革兰氏阳性和阴性细菌具有抑制活性。Antimicrobial agent-2 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的抑制活性最高,MIC 为 1 μg/mL。Antimicrobial agent-2 能有效损伤细菌细胞膜,导致蛋白渗出,也能诱导 ROS 产生。Antimicrobial agent-2 毒性低,无明显耐药性,生物利用度良好。
HY-145669
CDK
GSK-3
Cancer
DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进cyclin D1 和 c-Myc 的降解,从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用。
HY-17412A
HY-150596
Apoptosis
Bcl-2 Family
JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
HY-12288A
RPC-1063 hydrochloride
LPL Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂,可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P1 和 hS1P5 受体具有调节作用,EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
HY-151295
Others
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌(细胞系 A549 )具有高度选择性的细胞毒作用,其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-W013378S2
Endogenous Metabolite
Others
Carbamazepine 10,11-epoxide-13 C,d2 是 Carbamazepine 10,11-epoxide-C13 的氘代物。Carbamazepine 10,11-epoxide-C13是 13 C 标记 Carbamazepine 10,11-epoxide。Carbamazepine 10,11-epoxide 是 Carbamazepine (HY-B0246) 的代谢物,具有口服活性。Carbamazepine 具有抗惊厥作用。Carbamazepine 可用于癫痫发作的研究。
HY-W131101
Liposome
Others
山梨醇酐叁硬脂酸酯
Sorbitan tristearate 是一种非离子表面活性剂,对皮肤渗透性具有协同作用。Sorbitan tristearate 可用作药用辅料,如乳化剂。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
HY-149085
RAR/RXR
Cancer
XS-060 是一种有效的抗癌剂和 RXRα 拮抗剂。 XS-060 通过抑制 pRXRα-PLK1 相互作用显著诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。 XS-060 抑制 p-RXRα 与 PLK1 的相互作用,但对 RXRα 与 RARγ 的异二聚化没有影响。 XS-060 抑制 p-RXRα 和 PLK1 在中心体的原位相互作用。
HY-123704
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-P4919
Beta-secretase
Others
Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 是一种 β 分泌酶 1 (BACE-1) 肽 FRET 底物,含有淀粉样前体蛋白 (APP) β 分泌酶裂解位点的“瑞典”Lys-Met/Asn-Leu 突变。Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 的 -Leu-Asp- 处的裂解从 2,4-二硝基苯基 (Dnp) 内部猝灭剂的邻近猝灭效应中释放出高荧光的 7-甲氧基香豆素 (Mca) 片段,导致荧光强度大幅且易于检测的增加。
HY-P5756
Opioid Receptor
Neurological Disease
CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种选择性和竞争性的 KOR 拮抗剂 (Ki : 6.8 nM)。CSD-CH2(1,8)-NH2 抑制 DRG 神经元中的钙动员。CH2(1,8)-NH2 拮抗 U50,488 的抗伤害作用。CSD-CH2(1,8)-NH2 可用于神经精神疾病的研究。
HY-P5762A
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-106281A
PPD 10558 hemicalcium
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Bemfivastatin (PPD 10558) hemicalcium 是一种口服有效的降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Bemfivastatin hemicalcium 可增强肝脏提取的活性。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin hemicalcium 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
HY-157325
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK2-IN-5 (compound 14) 是一种高亲和力、优异选择性的RIPK2抑制剂,IC50 值为5.1nM。 RIPK2-IN-5具有细胞抗炎作用,并能以剂量依赖性方式减少MDP诱导的TNF-α的分泌。 RIPK2-IN-5 在人肝微粒体中表现出中等稳定性。 RIPK2-IN-5可用于免疫疾病的研究。
HY-B1618R
HY-130138B
(5S,6R)-(11E)-DiHETE
Others
Inflammation/Immunology
(5S,6R)-DiHETEs 是 (5S,6R)-DiHETE (HY-130138A) 的异构体。(5S,6R)-DiHETE 能够被白三烯受体 (LTD4 受体) 识别。(5S,6R)-DiHETE 可以诱导豚鼠离体回肠收缩,EC50 为 1.3 μM,这种作用可以被 LTD4 受体拮抗剂所抑制。
HY-W010995
Wnt
Survivin
β-catenin
Cancer
2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib (HY-14398) 类似物,但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性,并抑制 Wnt/β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。
HY-13315R
MK0476 (Standard)
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特钠 (标准品)
Montelukast (sodium) (Standard) 是 Montelukast (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Montelukast sodium (MK0476) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast sodium 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast sodium 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-158057
Adenosine Receptor
Cancer
A2A R/A2B R antagonist 1 (compound 7ai) 对A2A R/A2B R 具有双重拮抗作用,对 A2A R 和 A2A R 的 IC50 值分别为 11.2 nM 和 6.4 nM。A2A R/A2B R antagonist 1 可以促进 T 细胞介导的癌细胞死亡。
HY-15113A
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
Cancer
Y-29794 tosylate 是口服有效的非肽脯氨酰内肽酶 (PPCE ) 选择性抑制剂,IC50 为 3 nM, Ki 为 0.95 nM。Y-29794 tosylate 增强促甲状腺激素释放激素 (TRH) 对大鼠海马体内 ACh 释放的作用,具有神经保护潜力。Y-29794 tosylate 通过抑制 IRS1-AKT-mTORC1 通路表现出抗癌活性。Y-29794 tosylate 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-150725
HY-114011
HY-16141
EMD 121974
Integrin
Autophagy
Apoptosis
STAT
PD-1/PD-L1
Cancer
西仑吉肽
Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂,IC50 分别为 0.61 nM (αν β3 ),8.4 nM (αν β5 ) 和 14.9 nM (α5 β1 )。Cilengitide 抑制 αν β3 和 αν β5 与玻连蛋白结合,IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路,调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis ),在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
HY-13866
Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate
PKC
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50 为3,8,15,38 nM。
HY-13866A
Bisindolylmaleimide IX
PKC
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β (IC50 ,3,8,15,38 nM), 对 MKK3,MKK4,MKK6 和 MKK7 无作用。
HY-B0498
HY-16705
Histone Methyltransferase
Cancer
BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化,EC50 为 5 µM,对 H3K27me3,H3K36me3,H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
HY-B1119
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Apoptosis
Infection
Cancer
三氯生
Triclosan 是一种广谱抗菌剂 ,可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V),IC50 分别为 2 µM 和 10 µM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
HY-14850
Netazepide; YF 476; YM-220
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效,高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.1 nM,还抑制 Gastrin/CCK-A 活性, IC50 值
为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑,克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合,Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
HY-126675
CDK
STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 ) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
HY-N2503
Apoptosis
MMP
Inflammation/Immunology
Ginsenoside F4 (GF4),人参皂甙,从三七或红参中分离。Ginsenoside F4 (GF4) 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 对人淋巴细胞瘤 JK 细胞具有抑制作用。
Ginsenoside F4 (GF4) 抑制 IL-1β 处理的软骨细胞中基质金属蛋白酶 13 (MMP 13) 的表达,阻断兔软骨组织培养中的软骨损坏,可防止病变组织的软骨胶原基质分解。
HY-N0811
NO Synthase
COX
NF-κB
MEK
Inflammation/Immunology
知母皂苷 B
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
HY-123972
KL-2
Others
Cancer
SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物,有效的选择性 SEC 抑制剂,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 1.50 μM。
HY-122720
KL-1
Others
Cancer
SEC inhibitor KL-1 (KL-1) 是一种拟肽先导化合物,有效的选择性 SEC 抑制剂,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-1 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 3.48 μM。
HY-108357
HY-110353
HY-124691
DNA/RNA Synthesis
Cancer
D-I03 是一种选择性 RAD52 抑制剂,Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长,并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成,但对 RAD51 无影响。
HY-103476
GABA Receptor
Neurological Disease
Ro15-4513 是咪唑并苯二氮酮衍生物,是苯二氮卓受体 (BZR ) 的部分反向激动剂。Ro15-4513 是有效的乙醇 (ethanol ) 拮抗剂。Ro15-4513 具有抗焦虑作用。Ro15-4513 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-12843
CDK
ERK
Cancer
Bohemine 是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin E ,Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2 ,IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
HY-116214
Fungal
Androgen Receptor
Infection
Endocrinology
Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ,P. herpotrichoides ,H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长,IC50 s 分别为 0.44,4.8,0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 µM),并抑制 DHT (IC50 =15.1 µM)。
HY-P0109A
(1S)-Z-FA-FMK
SARS-CoV
Cathepsin
Apoptosis
Caspase
Infection
Cancer
Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis )。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性,并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。Z-FA-FMK 是一种病毒抑制剂。Z-FA-FMK 抑制呼肠孤病毒在易感宿主中的复制。
HY-108137
Cathepsin
HSV
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-N7676
HY-136207
nAChR
Neurological Disease
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50 在 10-30 µM 范围内。
HY-122197
CXCR
Apelin Receptor (APJ)
Arrestin
Cancer
ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白 募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。 ML339 对 CXCR5 、CXCR4 、CXCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
HY-B1890
HY-115904
CDK
FLT3
Cancer
FLT3/CDK4-IN-1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3 /CDK4 双重抑制剂 (FLT3 与 CDK4 的 IC50 为 7 和 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 对某些癌细胞具有抗增殖活性,在体内具有良好的抗肿瘤作用。
HY-146202
Phosphodiesterase (PDE)
Others
5-HT1A/5-HT7受体拮抗剂(5-HT1A Ki=8 nM,Kb=0.04 nM;5-HT7 Ki=451 nM,Kb=460 nM)具有PDE4B/PDE7A抑制活性(PDE4B IC50 =80.4μM;PDE7A IC50 =151.3μM),其抗抑郁样作用强于作为参考活性分子的依西酞普兰。
HY-147531
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 106 (化合物 8) 是一种口服有效的具有抗菌膜活性的抗菌剂。Antibacterial agent 106 对多重耐药 (MDR) 革兰氏阳性病原菌具有较强的抗菌作用。Antibacterial agent 106 能有效清除巨噬细胞内 99.7% 的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)。
HY-147720
γ-secretase
Neurological Disease
5-{8-[(3,4'-二氟[1,1'-联苯]-4-基)甲氧基]-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(1o)表现出较高的体外效力和脑暴露,诱导脑Aβ42水平的显着降低,并表现出对细胞色素p450酶的检测不到的抑制。此外,化合物1o在AD模型小鼠中显示出优异的抗认知缺陷疗效。
HY-153094
HIV
HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM),并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应,AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用,IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-23155S
2-PE ITC-d5
Fungal
Infection
2-Phenylethyl isothiocyanate-d5 是 2-Phenylethyl isothiocyanate 的氘代物。 2-Phenylethyl isothiocyanate 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。2-Phenylethyl isothiocyanate 能显著抑制互隔交链孢霉的孢子萌发和菌丝生长,其 MIC (最低抑制浓度)为 1.22 mM。2-Phenylethyl isothiocyanate 对互隔交链孢霉的抗真菌作用可能是通过降低毒素含量和破坏细胞膜完整性来实现的。
HY-Y1054
Stearic Acid Magnesium(II) Salt
Biochemical Assay Reagents
Others
硬脂酸镁(II)
Magnesium stearate 是一种常用的药用润滑剂。但是 Magnesium stearate 会对颗粒之间的结合产生不利影响。Magnesium stearate 可用作药用辅料,如润滑剂。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
HY-149246
HY-W103463
1-Phenylpyrrolidin-2-one
GABA Receptor
Neurological Disease
1-Phenyl-2-pyrrolidinone (1-Phenylpyrrolidin-2-one) 是一种 GABA 类似物,具有镇静作用,50-100 mg/kg(静脉注射)可减少大鼠的探索行为。1-Phenyl-2-pyrrolidinone 也被证明可以抑制狗和猫的情绪反应。 1-Phenyl-2-pyrrolidinone 可诱导对情绪压力的升压反应减少,但不影响压力感受器的正常的反射功能。
HY-155730
PI3K
Cancer
PI3K-IN-41 (compound 2) 是一种光笼化合物,也是一种具有抗癌特性的光笼 PI3K 抑制剂 (IC50 =18.92 nM)。 PI3K-IN-41 有潜力用于精确控制的癌症治疗。 PI3K-IN-41 在紫外线照射下表现出有效的 PI3K 抑制作用,增加抗癌效果。
HY-149418
HY-156025
Others
Inflammation/Immunology
HCAR2 agonist 1 (Compound 9n) 是 HCAR2 的 Gi 蛋白偏向变构调节剂。HCAR2 agonist 1 激活 Gi 蛋白信号传导通路。HCAR2 agonist 1 显示抗炎作用,并降低促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1) 的 mRNA 水平。HCAR2 agonist 1 增强正位激动剂在结肠炎小鼠模型中的抗炎作用。
HY-P5836
Interleukin Related
Bacterial
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 1cit 是一种瓜氨酸化的 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 1cit 不改变 LL-37 对人鼻病毒 (human rhinovirus ) 的抗病毒作用。Citrullinated LL-37 1cit 对 S. aureus 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Citrullinated LL-37 1cit 可引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。
HY-157527
Cholinesterase (ChE)
Beta-secretase
Neurological Disease
hAChE-IN-7 (compound 5s) 是一种混合抑制剂,影响 hAChE 的催化活性位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS)。hAChE-IN-7 对 hAChE (IC50 =69.8 nM) 和 hBuChE (IC50 =68.0 nM) 显示出平衡的抑制作用,并对 β-secretase-1 (BACE-1) 表现出抑制活性 (IC50 =3.6 μM)。hAChE-IN-7 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-70050CR
GR 68755C (Standard); GR 68755 Hydrochloride (Standard); GR 68755X Hydrochloride (Standard)
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐 (标准品)
Alosetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Alosetron (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-B0965R
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼
Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-B0267A
mAChR
Potassium Channel
Neurological Disease
盐酸奥昔布宁
Oxybutynin chloride 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂,其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3 H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道,IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛,可用于膀胱过度活动症的研究。
HY-D0079
Hydroethidine; PD-MY 003
Fluorescent Dye
Others
二氢乙锭
Dihydroethidium 又称为 DHE,是一种过氧化物指示剂。Dihydroethidium 可穿透细胞膜,形成荧光蛋白复合物,发出蓝色荧光。Dihydroethidium 进入细胞后主要定位于细胞膜、细胞质和细胞核,在细胞核的染色效果最强。Dihydroethidium 产生固有的蓝色荧光,最大激发波长为 370 nm,最大发射波长为 420 nm;Dihydroethidium 脱氢后和 RNA 或 DNA 结合产生红色荧光,最大激发波长为 300 nm,最大发射波长为 610 nm,在实际观察时也可以使用 535 nm 作为激发波长。
HY-100186
HY-112306
DCC-2618
c-Kit
PDGFR
FLT3
VEGFR
Apoptosis
Cancer
瑞普替尼
Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3 ,KDR (VEGFR-2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-19350
HDAC
Apoptosis
Cancer
BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BML-210 可以抑制 HDAC4-VP16 驱动的报告信号,IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡,并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
HY-117427
Others
Metabolic Disease
D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂,在酶实验和细胞实验中,分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22 nM,对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中,D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性,并且减轻小鼠体重。
HY-N0704
HY-N0408
HY-N0755
HY-N2187
HY-107639
MMP
Inflammation/Immunology
UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂,效力比 MMP-1,MMP-2,MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上,比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3 H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM),并且对角质形成细胞迁移影响很小。
HY-135858
SARS-CoV
Parasite
HIV
Infection
SARS-CoV-IN-3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-3 抗病毒,EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN-3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM; IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-3 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-P1080
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-W011109
HY-147518
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38-α MAPK-IN-5 (compound 4e) 是一种有效的 p38α 抑制剂,对 p38α、p38 β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 0.1 nM、0.2 nM、944 nM、4100 nM。p38-α MAPK-IN-5 具有抗炎作用,并且具有用于哮喘和慢性阻塞性肺病 (COPD) 研究的潜力。
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-N10564
P-glycoprotein
Cancer
8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone (化合物 3) 是一种对癌细胞具有选择性 (SI=2.0) 的 p-糖蛋白 (P-gp ) 调节剂。8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone 能有效抑制 NCI-H460/R 细胞中的 P-gp 活性,并在与 Doxorubicin (DOX) (HY-15142A) 联合后,逆转癌细胞对 DOX 的抗性,增强 DOX 的抗癌效果。
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-D1804
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 680-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=680 nm/701
HY-D1805
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 647-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=650 nm/665 nm
HY-D1806
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 594-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=590 nm/617 nm
HY-D1807
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 555-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=555 nm/565 nm
HY-D1808
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 488-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=490 nm/515 nm
HY-D1809
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 405-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=405 nm/431 nm
HY-150260
Bacterial
Infection
SA09-Cu 是一种非竞争性有效的 NDM-1 抑制剂,IC50 为 9.6 nM。SA09-Cu 可以通过氧化酶的 Zn(II)-硫醇盐位点将 NDM-1 转化为无活性状态,避免被细菌的细胞内硫醇还原。SA09-Cu 对一系列临床产生 NDM-1 的碳青霉烯类耐药肠杆菌科 (CRE) 具有优异的抑制恢复美罗培南 (HY-13678) 的作用,并减缓碳青霉烯类耐药性的发展。
HY-P5189A
Endogenous Metabolite
Cholinesterase (ChE)
Others
His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA 是 GHRP-1 的代谢物,是一种生长激素释放肽。GHRP-1,或者说 Ala-His-D-beta Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2,它具有促进生长激素 (GH) 释放的作用。GHRP-1 在大鼠垂体静态单层细胞中增加 GH 释放,增加 [Ca2+]i 水平,但不影响 cAMP 水平。
HY-153808A
Montanide ISA-51
Others
Inflammation/Immunology
弗氏不完全佐剂
Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (Montanide ISA-51) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 不包含灭活的结核杆菌,并由含有羊毛脂的凡士林油组成。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 可诱导高抗体滴度和持久的效应 T 细胞反应,对胶原病、肿瘤或死亡没有长期影响。Complete Freund's adjuvant (CFA) (HY-153808) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应更强。
HY-106281
PPD 10558
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Bemfivastatin (PPD 10558) 是一种口服活性降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂 (他汀类)。Bemfivastatin 具有增强肝脏提取的活性。在器官发生期间,妊娠大鼠和家兔每日口服 Bemfivastatin 对发育几乎没有毒性作用。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
HY-149509
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 9 (Compound 20C) 是一种α-突触核蛋白 (α-Synuclein ) 抑制剂。α-Synuclein inhibitor 9 与成熟 α-突触核蛋白原纤维中的空腔结合并减少 β-折叠结构。α-Synuclein inhibitor 9 抑制 A53T α-Syn 聚集。α-Synuclein inhibitor 9 具有神经保护作用,改善大脑功能连接,缓解运动功能障碍。α-Synuclein inhibitor 9 可用于帕金森病 (PD) 研究。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease
Cancer
BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-17412R
HY-70050
GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
阿洛司琼 (盐酸 (1:X))
Alosetron (GR 68755) Hydrochloride(1:X) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride(1:X) 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride(1:X) 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride(1:X) 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-70050B
GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
马来酸阿洛司琼
Alosetron (GR 68755) (Z)-2-butenedioate 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-18696
c-Met/HGFR
Caspase
Apoptosis
Cancer
AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂,抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化,从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N0316
HY-135856
SARS-CoV
Parasite
HIV
Infection
SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM;IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-118607
Potassium Channel
Parasite
Infection
VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。
HY-120793
TRB-N0224
Ras
Apoptosis
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂,通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂,IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
HY-101392
HY-W007511
Isohexanol
Others
Neurological Disease
4-甲基-1-戊醇
4-Methyl-1-pentanol (Isohexanol) 是一种添加了甲基的戊醇,可以作为溶剂,与 PVCap 有极好的协同作用。4-Methyl-1-pentanol 也是一种红酒的挥发性香气成分,常用于葡萄酒的制造和调配。4-Methyl-1-pentanol 可作为酒精拮抗剂,用来拮抗乙醇和1-丁醇对 L1 介导的细胞-细胞粘附的作用,用于胎儿酒精综合征的研究。
HY-115997
PROTACs
HSP
Cancer
PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90 。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50 =0.99 μM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
HY-116214S1
HY-124750
HY-151436
CDK
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物,是一种有效的 CDK2/9 抑制剂,抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 b> =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-151929
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-4 是一种强效 JNK3 抑制剂 (IC50 =1.0 nM),是基于 2-芳基-1-嘧啶基-1H-咪唑-5-基乙腈的化合物。JNK3 inhibitor-4 对其他蛋白激酶具有极好的选择性,包括同种型 JNK1 (IC50 =143.9 nM) 和 JNK2 (IC50 =298.2 nM)。JNK3 inhibitor-4 具有神经保护作用和预测的血脑屏障通透性。
HY-N8788
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Baicalein 7-O-β-D-ethylglucuronide 是一种天然黄酮苷,可从 Scutellaria baicalensis Georgi 中提取。Baicalein 7-O-β-D-ethylglucuronide 具有抗氧化活性。Baicalein 7-O-β-D-ethylglucuronide 抑制 FeSO4 -Cys 诱导的肝匀浆脂质过氧化。Baicalein 7-O-β-D-ethylglucuronide 对 H2 O2 诱导的人脐静脉内皮细胞氧化损伤也有很强的细胞保护作用。
HY-13690S1
2,4′-DDD-13 C6 ; o,p'-DDD-13 C6
Apoptosis
Cancer
米托坦-13d6
Mitotane-13 C6 是 13 C 标记的 Mitotane。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-13690S2
2,4′-DDD-d8 ; o,p'-DDD-d8
Apoptosis
Cancer
米托坦-d8
Mitotane-d8 是 Mitotane 的氘代物。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-P1080A
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-155112
Microtubule/Tubulin
FLT3
Bcr-Abl
Cancer
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白 组装并抑制 FLT3 和 Abl1 。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
HY-P5837
Interleukin Related
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 2cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 2cit 在 10 μg/mL 时降低 LL-37 对 HRV 的活性,降低 LL-37 的抑菌作用。Citrullinated LL-37 2cit 引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。Citrullinated LL-37 2cit 显示降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌的能力中度下降。
HY-116214R
Fungal
Androgen Receptor
Infection
Endocrinology
Cyprodinil (Standard) 是 Cyprodinil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ,P. herpotrichoides ,H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长,IC50 s 分别为 0.44,4.8,0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 µM),并抑制 DHT (IC50 =15.1 µM)。
HY-B0822R
GABA Receptor
Cytochrome P450
Apoptosis
Neurological Disease
氟虫腈 (标准品)
Fipronil (Standard) 是 Fipronil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fipronil 是一种广谱杀虫剂,对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体,其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls ) 存在于蟑螂中,但不存在于哺乳动物中,对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
HY-N0378
HY-125348S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
6α-Hydroxy Paclitaxel-d5 是 6α-Hydroxy paclitaxel 的氘代物。6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1 ) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力,但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。
HY-133028
HY-101257
CDK
Cancer
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-125777A
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽,也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2 ,α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM,7.3 μM 和 4.2 μM,对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小,可用于神经性疼痛的研究。
HY-135976
HY-125118
PI4K
HCV
Infection
GSK-A1 是一种选择性 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA (PI4KIIIα ) 抑制剂,pIC50 为 8.5-9.8。 GSK-A1 抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成,IC50 约为 3 nM。GSK-A1 有效降低 PtdIns(4)P 的水平,而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1 有用于抗丙型肝炎病毒 (HCV ) 研究的潜力。
HY-144790
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan(D-5-HTP)是 5-HTP 的 D-异构体,可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为,D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响,是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体,能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-113349
3β-Etiocholanolone; 5β-Epiandrosterone
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
5β-Androstan-3β-ol-17-one (3β-Etiocholanolone; 5β-Epiandrosterone) 是一种 5β 还原的类固醇,是脱氢表雄酮 (DHEA) 的主要代谢产物之一。5β-Androstan-3β-ol-17-one 对 C57BL/KsJ 基因糖尿病 (db/db) 小鼠具有较强的降糖作用。5β-Androstan-3β-ol-17-one 也表现出神经元的抑制作用。
HY-149916
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR-antagonist-1 (compound 38) 是一种口服有效的腺苷 A2A 受体 (A2AR ) 拮抗剂 (IC50 =29 nM)。A2AR-antagonist-1 具有抗肿瘤活性和小鼠肝微粒体代谢稳定性 (t1/2 =86.1 min)。A2AR-antagonist-1 也是一种 T 细胞激活剂,通过抑制免疫抑制分子 (LAG-3 和 TIM-3) 和增强效应分子 (GZMB、IFNG 和 IL-2)。
HY-116214S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Cyprodinil-d5 是氘代标记的 Cyprodinil (HY-116214)。Cyprodinil 是一种苯胺基嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌中蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ,P. herpotrichoides ,H. oryzae 菌丝体细胞的生长(IC50 =0.44、4.8 和 0.03 μM)。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 μM),并抑制 DHT 的雄激素作用 (IC50 =15.1 μM)。
HY-149433
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs),对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD),诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
HY-12349
Others
Infection
H1PVAT 是脊髓灰质炎病毒 (PV) 血清型 PV-1,PV-2,PV-3 的强效选择性抑制剂,可抑制病毒的早期复制。H1PVAT 与病毒衣壳直接作用,保护 PV 免受热灭活。
HY-P3808
HY-131187
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-COOH,以 BMS-1166 为基础结构,通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183) 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-N0226
HY-N2071
HY-108596
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
BL-1249 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID ) 和钾通道激活剂,可有效激活 K2P 2.1 (TREK-1) 和 K2P 10.1 (TREK-2) ,EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员,但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。
HY-101257B
CDK
Cancer
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-108556A
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50 =0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50 =0.16 μM) 和凝血酶 (IC50 =0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-130612
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂,由Cereblon 配体和BET 配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
HY-131614
Calcium Channel
Others
TPC2-A1-N 是一种强大的 Ca2+ -可渗透双孔通道 2 (TPC2 ) 的激动剂,通过模拟 NAADP 的生理作用发挥作用。TPC2-A1-N 可诱导 TPC2 显著的 Ca2+ 响应 (EC50 =7.8 μM ),这种响应并可被一些 TPC 阻断剂阻断。TPC2-A1-N 可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。
HY-108556
HY-144451
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-12 (Compound 9e) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKG595R IC50 = 13.1 nM)。TRK-IN-12 是一种大环衍生化合物。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1 细胞系中显示出显着的抗增殖活性 (IC50 = 0.080 μM)。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1-G595R 细胞系中显示出比对照活性分子 LOXO-101 更好的抑制作用 (IC50 = 0.646 μM)。
HY-P1956
HSA
NF-κB
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Human serum albumin (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和 过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低 。
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR-IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S 和 EGFRDel19/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM,但对于 EGFRWT 没有明显作用。EGFR-IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR-IN-82 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-108137A
Cathepsin
HSV
SARS-CoV
Infection
Z-L(D-Val)G-CHN2 是 Z-LVG-CHN2 (HY-108137) 是异构体,这是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-156470
HY-B0267AR
mAChR
Potassium Channel
Neurological Disease
盐酸奥昔布宁 (标准品)
Oxybutynin (chloride) (Standard) 是 Oxybutynin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxybutynin chloride 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂,其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3 H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道,IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛,可用于膀胱过度活动症的研究。
HY-136278
HY-15310
HY-16659
Ras
Neurological Disease
Cancer
EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程,Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN或HG诱导的足细胞迁移体的释放。
HY-15997
(-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride
Opioid Receptor
Infection
Cancer
(-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂 (Kd =2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR ) (Kd =430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+) trans-(1R,2R) U-50488 (HY-15997A) 或 (±) 外消旋混合物 U-50488 (HY-15997B) 对映体更有效。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗 HIV 作用。
HY-131036
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145858
Ferroptosis
Cancer
Chalcones A-N-5 是一种三羟基查耳酮衍生物化合物。Chalcones A-N-5 在浓度低于 100 µM (IC50 > 1 mM) 时不显示细胞毒性,但对促进细胞增殖有显着作用。Chalcones A-N-5 可能促进受损脑组织中神经元细胞的生长。Chalcones A-N-5 还抑制由 RSL 或 erastin 诱导的铁死亡,并降低由 Aβ1-42 蛋白聚集诱导的脂质过氧化水平。Chalcones A-N-5 是一种很有前途的分子骨架候选物,可用于进一步开发用于体内试验的先导化合物以研究 AD。
HY-N7833
Biochemical Assay Reagents
Others
Heneicosapentaenoic Acid (HPA) 是一种 21:5 ω-3 脂肪酸,微量存在于绿藻 B. pennata 和鱼油中。它的化学组成与二十碳五烯酸 (EPA) 相似,只是在羧基端加长了一个碳,将第一个双键置于 δ6 位。 HPA 可用于研究 ω-3 脂肪酸中双键位置的重要性。它以与 EPA 和二十二碳六烯酸相同的效率在体内掺入磷脂和三酰甘油,并表现出对从亚油酸合成花生四烯酸的强烈抑制作用。 HPA 是前列腺素 H 合酶 (PGHS)(环氧合酶)和 5-脂氧合酶的不良底物,但保留了快速灭活 PGHS 的能力。
HY-153346
Ras
ERK
Apoptosis
Cancer
RMC-6291 是一种口服有效的 KRASG12C (ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C (ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此,RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C (ON) 发出信号。RMC-6291 抑制 ERK 信号通路,并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。RMC-6291 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖,中位 IC50 为 0.11 nM。
HY-101392R
HY-W440983
PC(18:0/22:6); DHA-PC; 1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine
PPAR
Cardiovascular Disease
Cancer
SDPC (DHA-PC) 是新一代 omega-3 脂质,其在磷脂的 sn-2 位上含有连接 DHA 的酯键。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 通过激活 PPARγ 发挥抗血管生成作用。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 显着降低人脐静脉内皮细胞的增殖、迁移和管形成。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 具有抗肿瘤血管生成研究的潜力。
HY-19543
NSC 172924
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
鸦胆子苦醇
Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂,可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis )。
HY-147368
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 activator 2 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2 ) 激活剂,AC50 为 66 nM。PKM2 activator 2 可使细胞恢复正常糖酵解代谢状态。
HY-N3387
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-108052
Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride
EGFR
Apoptosis
Akt
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性,IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR ,IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性,抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
HY-135699
Apoptosis
Phosphatase
Akt
Cancer
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-143885
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的,选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂,IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC50 =140 nM) 和 JAK3 (IC50 =362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
HY-143494
RSV
Influenza Virus
Infection
RSV/IAV-IN-3 (compound 14'i) 是呼吸道合胞病毒 (RSV ) 和甲型流感病毒 (IAV ) 的双重抑制剂,EC50 值分别为 2.92 µM 和 1.90 µM。RSV/IAV-IN-3 对 H1N1 和 H3N2 具有抗病毒作用,在 MDCK 细胞中的 EC50 值分别为 3.25 µM 和 1.50 µM。RSV/IAV-IN-3 以剂量依赖性方式显着抑制荧光素酶的活性,EC50 值为 3.89 µM。RSV/IAV-IN-3 抑制 IAV 感染和 RdRp 活性。RSV/IAV-IN-3 在进入后阶段抑制 IAV 和 RSV 复制。
HY-135699A
Akt
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151411
Others
Cancer
RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂,具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50 =0.25 μM),恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO 依赖性 SKNO-1 细胞增殖,在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
HY-N10778
Others
Others
(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol 是一种葫芦烷型三萜。(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol 在 MTT 法检测中对 5 种癌细胞系 MCF-7、HepG2、Du145、Colon205 和 HL-60 均无抑制作用。
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移治疗的抗肿瘤活性,而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫治疗研究。
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-152506
Amyloid-β
Neurological Disease
Antioxidant agent-8 是一种具有口服活性的 Aβ1-42 沉积抑制剂。Antioxidant agent-8 抑制原纤维聚集 (IC50 =11.15 µM),促进原纤维分解 (IC50 =6.87 µM)。Antioxidant agent-8 也抑制 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维聚集 (IC50 =3.69 µM),促进 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维分解 (IC50 =3.35 µM)。Antioxidant agent-8 具有抗氧化活性、抗炎活性、生物安全性、血脑屏障通透性和神经保护作用。
HY-155759
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂,在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用,IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平,抑制 NF-κB p65 的磷酸化,具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2(15 mg/kg;腹腔注射)可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-W127391
(Rac)-1,2-Didodecanoylglycerol
Biochemical Assay Reagents
Others
1,2-Dilaurin 是一种二酰基甘油,在 sn-1 和 sn-2 位置含有月桂酸。它已被用作定量大鼠脱鞘坐骨神经中甘油二酯的内标。含有 1,2-二月桂酰-rac-甘油的单分子膜已被用作底物来测量表面压力和胰原辅脂肪酶和辅脂肪酶对猪胰脂肪酶活性的影响。
HY-18340
CR8, (R)-Isomer
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-18340A
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-19974
CCR
HIV
Infection
Endocrinology
TAK-220 是一种选择性的,可口服的 CCR5 拮抗剂,能够抑制 RANTES,MIP-1α 与 CCR5 结合,IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM,但是对 CCR1,CCR2b,CCR3,CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1 ,在外周单核细胞中,EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK),0.72 nM (HIV-1 CTV),1.7 nM (HIV-1 HKW),1.7 nM (HIV-1 HNK),0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA),EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 KK),5 nM (HIV-1 CTV),12 nM (HIV-1 HKW),28 nM (HIV-1 HNK),15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。
HY-163345
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7R antagonist 2 (compound 4h) 是一种 5-HT7R 拮抗剂,在 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路中起拮抗作用,对 5-HT7R 的 Ki 为 67 nM,在 cAMP 和 Tango 试验中的 IC50 值分别为 2.59 μM、39.57 μM。5-HT7R antagonist 2 对神经发生有影响,可减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为,恢复 ASD 受损的神经发生。
HY-L179
41 compounds
放射治疗是各种癌症的常见治疗手段之一,超过 50% 的癌症患者在疾病治疗过程中需要接受放疗。随着放射技术的进步和对肿瘤生物学的更好理解,放射治疗的疗效逐渐提高,越来越多的患者从中受益。然而,即使采用先进的放疗技术,仍有许多恶性肿瘤细胞对放射的敏感性低,导致放疗结果不理想。为了解决这个问题,放射增敏剂受到了越来越多的关注。放疗增敏剂是一类增强肿瘤细胞的放射敏感性、提高放射治疗效果的药物。放疗增敏剂以多种方式起作用,如杀灭缺氧细胞、增强 DNA 损伤、抑制 DNA 损伤修复和阻断细胞周期进程等,使肿瘤细胞比周围的正常细胞更容易受到辐射损伤而死亡。
MCE 精心收录了 数字 种具有明确报道的放射增敏作用的化合物,可以用于癌症治疗中的联合给药研究。
HY-L186
53 compounds
神经递质 (Neurotransmitters) 是一种化学信使,允许神经元的电信号传递到突触后神经元或效应靶标。神经递质包括氨基酸、单胺和多肽,其他类神经递质由代谢产物如一氧化氮和一氧化碳组成。神经递质的功能与生命体的疾病息息相关,帮助调控人体的心跳、血压、呼吸、睡眠、衰老以肌肉活动等一系列生命活动。因此,开展基于神经递质的研究有助于增加人类对于疾病的认识。
MCE 收集整理 53 个神经递质,是可用于进行药物筛选以及机制研究的工具化合物。
HY-L117
150 compounds
钙离子通道阻断剂,也称为钙离子通道拮抗剂,是一类可以减缓钙离子通过钙离子通道进入心脏和血管壁细胞的化合物。钙离子会导致心脏和动脉收缩。通过阻断钙离子进入,钙通道阻滞剂可以让血管松弛和打开。因此钙通道阻滞剂通常用于降低血压,缓解胸痛(心绞痛)和心律失常等。
MCE可以提供150种钙离子通道阻断剂和拮抗剂,所有化合物均明确报道对钙离子通道均有抑制作用。MCE钙离子通道阻断剂库是开发降压药物进行心血管疾病研究的有用工具。
HY-L126
668 compounds
核受体,是在细胞中发现的一类蛋白质,负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子,调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一,为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体,如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE可以提供668种核受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
HY-L061
3516 compounds
口服给药是一种方便且成本低廉的给药方式,是市面上大多数药物的主要给药途径。因此,口服生物利用度(oral bioavailability)是药物设计和开发的关键考虑因素之一。口服生物利用度高的药物在较低的给药剂量下就可以达到预期的药理学效果,因此可以降低药物的毒副作用。相反,口服生物利用度较差的药物可能会影响药效,导致较高的个体间差异性,因此可能会导致药物不可预测的不良反应。临床试验中口服生物利用度低是候选药物未能进入市场的主要原因。
MCE 收录了3516 个明确报道的具有较高口服利用度的化合物,是开发口服活性药物的有用工具。
HY-L049
1315 compounds
抗菌剂是一类具有灭菌活性的化合物,通过杀灭或降低细菌的代谢活性,降低其在机体中的致病性。抗菌药物主要作用于细菌细胞壁合成、蛋白质合成、DNA 复制和代谢途径等方面。然而,对抗菌药物的耐药性已成为世界范围内感染疾病高发病率和死亡率的主要原因。耐药的主要机制包括药物摄取受限、药物靶点改变、药物失活和药物活性外排等。因此,迫切需要开发针对耐药生物的新的抗菌药物。
MCE 提供 1315 种具有明确抗细菌活性的化合物,MCE 抗细菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L033
375 compounds
拟肽化合物是一类药效团在三维空间中模拟天然肽或蛋白质,并保留与生物靶标相互作用的能力,产生相同的生物效应的化合物。拟肽化合物的设计是为了规避一些天然肽自身存在的问题:如对蛋白水解作用的稳定性(活性持续时间)和较差的生物利用度,某些其他性质,如受体的选择性或效能,往往可以得到很大的改善。拟肽的设计和合成是非常重要的,因为在分子识别和信号传递中,尤其是在生命系统中,肽和蛋白-蛋白相互作用起着主导作用。因此,拟肽类化合物在新药开发中具有巨大潜力。
MCE 拟肽类化合物库包含 375 种小分子化合物,包括类肽,α-螺旋类似物,β-折叠类似物等,是药物发现中研究构效关系不可或缺的工具。
HY-L080
107 compounds
肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小,很容易进入细胞,通常作用于细胞内的靶点,而单克隆抗体由于分子量较大,很难进入细胞,通常作用于细胞表面的靶点。
靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点,已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。
MCE 精心收集了 107 种用于肿瘤治疗的靶向药物,是靶向治疗研究中的有用工具。
HY-L118
129 compounds
钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白,是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种:电压门控钠离子通道(Voltage-gated sodium channels)和配体门控钠离子通道(Ligand-gated sodium channels)。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关,包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供129种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂,可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
HY-L172
82 compounds
免疫是机体抵御病原微生物侵袭及抵抗多种疾病的能力,免疫功能低下将会导致一系列疾病的发生。免疫增强剂是一类增强机体免疫功能,加速诱导免疫应答的化合物。免疫增强剂能够激活机体内一种或多种免疫活性细胞的增殖分化,促使淋巴因子的分泌,进而增强机体的免疫功能。免疫增强剂是一类被运用于治疗肿瘤、感染性疾病以及免疫缺陷性疾病的重要化合物。此外,免疫增强剂也常被作为佐剂,与疫苗抗原联合给药以增强疫苗的免疫原性。
MCE 精心收录了 82 种具有明确或潜在免疫增强作用的化合物,主要靶向 NOD-like Receptor (NLR)、Toll-like Receptor (TLR)、NF-κB 等,是癌症、感染性疾病、免疫缺陷病等相关药物研究的有效工具。
HY-L067
638 compounds
抗生素可以杀死或抑制细菌的生长,是一类用于治疗和预防细菌感染的抗菌产品。虽然抗生素的主要作用目标是细菌,但有些抗生素也会对真菌和原生动物产生抑制作用。然而,抗生素很少对病毒起作用。抗生素的主要作用机制包括四种:抑制细胞壁合成、抑制核酸代谢及修复、抑制蛋白质合成或破坏膜。许多抗生素靶向的细胞功能在快速增殖细胞中最为活跃。由于这些功能在原核细菌及真核哺乳动物细胞之间经常有重叠,所以一些抗生素也被发现具有很好的抗肿瘤效果。
MCE 收录了 638 种抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、四环素类、大环内酯类等多种类型,是开发抗菌及抗肿瘤药物的有效工具。
HY-L055
1717 compounds
药食同源(Medicine Food Homology,MFH)是指一些食物本身也是药物,药物和食物之间没有明显的界限。药食同源的理念科学地将食物的作用与药物结合在一起,一些物质既可以作为食物也可以作为药物。除了物质本身的营养价值之外,药食同源的产品还具有预防和治疗疾病的作用,以及其他保健作用。由于药物不可避免地有一定的副作用,而食物本身的安全性具有保障,所以食物作为药物具有很多优势。为确保功能性食品的安全使用,卫计委对药食同源类产品作出了具体规定,目前已经公布了 100 多种药食同源类的中药材。
根据中国卫计委公布的药食同源中药材目录,MCE 精心设计了 1717 种药食同源类产品,这些产品都来自于食物,安全性得到保证,具有很高的药用价值,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。
HY-L058
696 compounds
糖酵解是指一个葡萄糖分子分解为两个丙酮酸分子,并获得两个 ATP 的一系列代谢过程。糖酵解过程分为 10 个步骤,由一系列酶催化完成,如己糖激酶、葡萄糖-6-磷酸异构酶、磷酸果糖激酶等。体内的所有细胞都利用糖酵解来产生能量。
研究表明,大多数肿瘤细胞中都存在糖酵解增加的现象,肿瘤细胞利用糖酵解途径产生的 ATP 作为其能量供应的主要来源。这种现象被称为 Warburg 效应,被认为是肿瘤细胞恶性转化过程中最基本的代谢变化之一。由于需氧糖酵解的增加在人类癌症中特别常见,因此开发新的糖酵解抑制剂作为一类新的抗癌药物很可能具有广泛的治疗应用。
MCE 提供 696 个糖酵解相关化合物,主要靶向糖酵解过程中的一些关键酶,如 hexokinase,glucokinase,enolase,pyruvate kinase,PDHK 等,是研究糖代谢及抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L173
1896 compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 1896 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
HY-L174
158 compounds
巨噬细胞是先天免疫系统的效应细胞,吞噬细菌并分泌促炎和抗菌介质,是抵抗病原体和肿瘤细胞一线防御的重要组成部分。此外,巨噬细胞通过程序性细胞死亡在消除受损细胞方面发挥着重要作用。与所有免疫细胞一样,巨噬细胞源自骨髓中的多能造血干细胞。巨噬细胞在体内平衡和先天免疫之外的许多生理过程中具有关键功能,包括代谢功能、细胞碎片清除、组织修复和重塑。为了履行其功能上不同的作用,巨噬细胞能够极化为一系列表型,其中包括经典 (促炎,M1) 和替代 (抗炎,促进愈合,M2) 激活状态,以及这些的调节表型和亚型 广泛的分类。巨噬细胞存在于所有脊椎动物组织中,在宿主保护和组织损伤方面具有双重功能,维持在良好的平衡状态。
MCE 收录了 158 种巨噬细胞相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L136
973 compounds
凝血,也称为血液凝固,是血液从液体状态变为固体凝胶并形成血块的过程。在血管损伤部位精确而平衡地生成的凝血酶,是凝血系统的关键效应酶,参与许多重要生物学过程,如血小板活化、纤维蛋白原转化为纤维蛋白网络、凝血反馈放大等。同时,为了避免机体意外形成血栓,还存在抑制血液凝固的抗凝机制。
正常的凝血机制是一种损伤部位促凝血通路和损伤部位以外抗凝血机制之间的平衡。凝血系统在围手术期或危重症期间可能发生失衡,进而导致血栓形成或出血过多。因此,凝血平衡的生理研究是临床诊断和处理凝血异常的重要基础。
MCE可以提供973种靶向凝血和抗凝血关键靶点的化合物,是凝血-抗凝血机制研究的有用工具。
HY-L170
178 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应,小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物(称为变构调节剂)将能够结合到变构位点并远程改变(或修改)生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体,通过与天然(正构)配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标,因为它们可以微调受体活性,同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征,从而使药物具有更少的靶向副作用,提高亚型选择性,并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 178 种变构调节剂,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L065
2861 compounds
中草药是中药的重要组成部分,在中国,中药被认为是许多急慢性疾病的基本治疗方法,已经有上千年的使用历史。许多研究表明,中药通过多成分、多靶点网络对机体发挥整体调控作用。中药单体是中草药中的活性成分,具有多种药用特性,如抗氧化,抗癌,抗菌等作用,是新药开发的重要来源。近 200 多种现代药物都直接或间接来自于中草药。比如,青蒿素,作为治疗疟疾耐药性效果最好的药物,最初从中药青蒿中提取得到。今天,科学家们继续在中草药中发现新的化合物,这些化合物可能有助于开发适用于西医的新的治疗药物。
MCE 精心收集了 2861 种中草药来源的单体化合物,包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型,具有较高的药用价值,是筛选中药来源药物的有用工具。
HY-L132
149 compounds
趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分,控制免疫细胞(尤其是白细胞)以及其他细胞类型(如内皮细胞和上皮细胞)的方向运动,在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。
趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应,趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移,因此,抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用,是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体,已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然,趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。
MCE可以提供149种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。
HY-L083
2068 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2068 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L133
188 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供188种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10583G
Fluorescent Dye
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-D0371
Dyes
Acid blue 62 是一种酸性染料,其染色效果可被海泡石去除
HY-D0402
AB26
Dyes
Acid black 26 是一种黑色剂,其染色效果可被吸附剂,如沸石去除。
HY-D1036A
Dyes
Basic red 18 是一种碱性红染料,其染色效果可被纳米粘土吸附剂去除。
HY-D1173
Dyes
Acid blue 113 是一种偶氮染料,其染色效果可被纳米级零价铁 (NZVI) 颗粒有效去除。
HY-D0164
Dyes
Naphthol AS-BI 是一种 β-葡萄糖醛酸酶的底物,染色生物组织后可出现亮红色效果。
HY-D1121
Dyes
C.I.酸性黑24
Acid black 24 是一种黑色剂,其染色效果可被纳米级零价铁 (NZVI) 颗粒有效去除。每克 NZVI 的最大单位去除能力为 609.4 mg 染料。
HY-D1144
Dyes
Acid blue 260 是一种偶氮染料,其染色效果可被多壁碳纳米管 (MWCNT) 有效去除。298 K 时,MWCNT 的吸附量为 233.34 mg/g;且随着染料浓度和温度的升高而增加。
HY-D0003
Dyes
甲基蓝
Methyl blue 属于三氨基三苯甲烷染料。Methyl blue 在多色染色法中被广泛用作抗菌染料,并在组织学和微生物学染色溶液中得到应用。Methyl blue 已经用作模型来研究各种催化剂对染料光降解的影响。
HY-P4202
Suc-AEPF-pNA
Chromogenic Substrates
Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
HY-P4202A
Suc-AEPF-pNA TFA
Chromogenic Substrates
Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) TFA 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA TFA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
HY-D1456
Fluorescent Dyes/Probes
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
HY-D2204
Fluorescent Dyes/Probes
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ 离子的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应,具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
HY-129763
Dyes
Di-4-ANEPPS 是一种膜电位电压敏感染料。Di-4-ANEPPS 允许达到优于 1 ms 的时间分辨率,并表现出每 100 mV 高达 10% 的荧光变化。Di-4-ANEPPS 是绘制心脏电活动图的常用工具。Di-4-ANEPPS 对兔离体心脏模型的自发心率和心室冲动传导具有显着的直接不可逆影响。
HY-D0079
Hydroethidine; PD-MY 003
Fluorescent Dyes/Probes
二氢乙锭
Dihydroethidium 又称为 DHE,是一种过氧化物指示剂。Dihydroethidium 可穿透细胞膜,形成荧光蛋白复合物,发出蓝色荧光。Dihydroethidium 进入细胞后主要定位于细胞膜、细胞质和细胞核,在细胞核的染色效果最强。Dihydroethidium 产生固有的蓝色荧光,最大激发波长为 370 nm,最大发射波长为 420 nm;Dihydroethidium 脱氢后和 RNA 或 DNA 结合产生红色荧光,最大激发波长为 300 nm,最大发射波长为 610 nm,在实际观察时也可以使用 535 nm 作为激发波长。
HY-D1804
Dyes
Vari Fluor 680-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=680 nm/701
HY-D1805
Dyes
Vari Fluor 647-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=650 nm/665 nm
HY-D1806
Dyes
Vari Fluor 594-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=590 nm/617 nm
HY-D1807
Dyes
Vari Fluor 555-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=555 nm/565 nm
HY-D1808
Dyes
Vari Fluor 488-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=490 nm/515 nm
HY-D1809
Dyes
Vari Fluor 405-Streptavidin 是一种 Vari Fluor-链霉亲和素类染料,由 Vari Fluor 系列荧光探针标记链霉亲和素而成。链霉亲和素(Streptavidin)是一种具有高度亲和力的四聚体蛋白,每个四聚体由四个相同的链霉亲和素亚基组成。链霉亲和素能够特异性结合生物素,形成可逆的非共价作用。链霉亲和素可实现生物素标记物的快速和高效检测,常用于免疫荧光 (IF)、酶联免疫吸附实验(ELISA)、免疫组化染色 (IFH)、原位杂交等实验。Ex/Em=405 nm/431 nm
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10583G
Biochemical Assay Reagents
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-107799
Co-solvents
蓖麻油
Castor oil 是一种天然甘油三酯和溶剂。Castor oil 具有缓泻作用,可诱导怀孕女性分娩。Castor oil 可用作形成聚合物-纳米颗粒复合材料的溶剂,助溶剂,稳定剂和多元醇。
HY-112624
Dextran 40
Drug Delivery
葡聚糖
Dextran (Dextran 40) 对血小板聚集和凝血因子具有抑制作用,在输血过程中可代替一部分全血,常用作血浆容量扩充剂 (代血浆)。
HY-N8829
HY-W250311
Biochemical Assay Reagents
天冬氨酸镁
DL-Aspartic acid (hemimagnesium salt 即 DL-天门冬硫酸盐。DL-天冬氨酸半镁盐是一种常用的食品补充剂和食品添加剂,因为它能促进人体内蛋白质的合成,对神经系统和心血管系统的产生有一定的保护作用。此外,由于工业上的一些化学反应,也可得到 DL-天冬氨酸半镁盐。
HY-107863
HY-B1024
DL-Pantothenol; DL-Pantothenyl alcohol
Biochemical Assay Reagents
DL-泛醇
DL-Panthenol (DL-Pantothenol) 是泛酸的醇类衍生物。DL-Panthenol 具有睫毛保护作用。DL-Panthenol 广泛应用于皮肤和毛发护理研究。
HY-W076042
Sodium tetrakis(4-fluorophenyl)borate dihydrate
Chelators
四(4-氟苯基)硼酸钠二水合物
Cesibor dihydrate 是一种添加剂盐,用于离子选择性电极 (ISEs) 和微型离子选择场效应晶体管 (μ-ISFETs) 中以增强或调节其对特定离子的选择性响应。
HY-144019
Drug Delivery
18:0 EPC chloride 是一种合成的阳离子磷脂。18:0 EPC chloride (在临界协同浓度 2.34-2.93 μM) 可显著提高丁香酚对大肠杆菌的灭活效果。
HY-W134326
HY-Y1269
Biochemical Assay Reagents
氯化铵
Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-139414
Biochemical Assay Reagents
Lysophosphatidylcholines 是一种具有口服活性的溶血脂质,也是氧化低密度脂蛋白 (LDL) 的一种成分。Lysophosphatidylcholines 诱导细胞损伤,产生 IL-1β 和凋亡 (apoptosis )。Lysophosphatidylcholines 对败血症有积极作用。
HY-P2325
Biochemical Assay Reagents
Exoenzyme C3, clostridium botulinum 是一种有前途的药剂灭活神经元 RhoA ,由于防止活性 Rho 在恢复受伤的神经系统的不利影响。Exoenzyme C3, clostridium botulinum 被用于创伤后神经再生的研究。
HY-W012845A
Biochemical Assay Reagents
(E)-3-(2-Furyl)acrolein,由2-酸-酸-富酸反应衍生而来,应用于食品、化妆品等领域、医学和农业。在食品工业中,(E)-3-(2-Furyl)acrolein 作为天然调味食品添加剂,具有重要的调味作用。
HY-144009
Drug Delivery
DSPE-PEG-Folate, MW 3350 是一种含有叶酸的 PEG 衍生物。DSPE-PEG-Folate 具有靶向作用并能与癌细胞中的叶酸受体结合。DSPE-PEG-Folate 形成胶束/脂质双层,可用于靶向给药系统的研究。
HY-W440888
Drug Delivery
DSPE-PEG-Folate, MW 2000 是一种含有叶酸的 PEG 衍生物。DSPE-PEG-Folate, MW 2000 具有靶向作用并能与癌细胞中的叶酸受体结合。DSPE-PEG-Folate, MW 2000 形成胶束/脂质双层,可用于靶向给药系统的研究。
HY-W250113
Zymosan A from Saccharomyces cerevisiae
Biochemical Assay Reagents
酵母聚糖A
Zymosan A (Zymosan A from Saccharomyces cerevisiae) 是一种 TLR2 激动剂,靶向 TLRs 可以预防和抑制 IR 诱导的肠道损伤。Zymosan A 具有明显的辐射防护作用,对小鼠辐照引起的肠道损伤具有保护作用。Zymosan A 促进 IR 损伤后肠干细胞 (ISCs) 的再生。
HY-W440890
Drug Delivery
DSPE-PEG-Folate, MW 5000 是一种含有叶酸的 PEG 衍生物。DSPE-PEG-Folate, MW 5000 具有靶向作用并能与癌细胞中的叶酸受体结合。DSPE-PEG-Folate, MW 5000 形成胶束/脂质双层,可用于靶向给药系统的研究。
HY-W011060
4,7,13,16,21,24-Hexaoxa-1,10-diazabicyclo[8.8.8]hexacosane
Biochemical Assay Reagents
穴醚222
Cryptand 2.2.2 是一种金属离子螯合剂,可作为还原剂和稳定剂制备纳米颗粒。在室温下,Cryptand 2.2.2 可作为宿主分子,利用螯合效应选择性地结合所需离子 (如 Zn2+ 、Co2+ 、Ni2+ 、Cu2+ 离子)。
HY-139200
Drug Delivery
DOTMA 是一种阳离子脂类,被用作基因治疗的非病毒载体。DOTMA 作为脂质体的成分用于封装 siRNA、microRNA 和寡核苷酸,并用于体外基因转染。DOTMA 通过诱导脂质体上的正电荷,促进脂质体与细胞膜的有效相互作用。DOTMA 在体外和体内均表现出良好的基因转染效果。
HY-D0209
DMPD dihydrochloride; p-Aminodimethylaniline dihydrochloride
Biochemical Assay Reagents
N,N-Dimethyl-p-phenylenediamine dihydrochloride 是一种有机化合物,常用于生物和化学研究实验中。它可以作为某些离子传感器、光学指示剂和分析试剂等使用,并且在某些有机合成反应中也具有催化作用。此外,该化合物还被应用于某些颜料、涂料和树脂的制备过程中。尽管该化合物没有直接的医药应用,但在化学研究和工业生产领域中却发挥着重要作用。
HY-N8279
Endo-β-1,3-1,4-glucanase
Biochemical Assay Reagents
β-1,3-1,4-Glucanase 催化 β-葡聚糖水解成低分子量葡萄糖聚合物,从而降低食糜的亲水性和粘度,消除抗营养负作用。β-1,3-1,4-Glucanase 可以改善采食量,提高动物产量,调节盲肠微生物群,提高饲料转化率。
HY-W131101
Drug Delivery
山梨醇酐叁硬脂酸酯
Sorbitan tristearate 是一种非离子表面活性剂,对皮肤渗透性具有协同作用。Sorbitan tristearate 可用作药用辅料,如乳化剂。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
HY-P1956
HSA
Native Proteins
Human serum albumin (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和 过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低 。
HY-N7833
Biochemical Assay Reagents
Heneicosapentaenoic Acid (HPA) 是一种 21:5 ω-3 脂肪酸,微量存在于绿藻 B. pennata 和鱼油中。它的化学组成与二十碳五烯酸 (EPA) 相似,只是在羧基端加长了一个碳,将第一个双键置于 δ6 位。 HPA 可用于研究 ω-3 脂肪酸中双键位置的重要性。它以与 EPA 和二十二碳六烯酸相同的效率在体内掺入磷脂和三酰甘油,并表现出对从亚油酸合成花生四烯酸的强烈抑制作用。 HPA 是前列腺素 H 合酶 (PGHS)(环氧合酶)和 5-脂氧合酶的不良底物,但保留了快速灭活 PGHS 的能力。
HY-W127391
(Rac)-1,2-Didodecanoylglycerol
Biochemical Assay Reagents
1,2-Dilaurin 是一种二酰基甘油,在 sn-1 和 sn-2 位置含有月桂酸。它已被用作定量大鼠脱鞘坐骨神经中甘油二酯的内标。含有 1,2-二月桂酰-rac-甘油的单分子膜已被用作底物来测量表面压力和胰原辅脂肪酶和辅脂肪酶对猪胰脂肪酶活性的影响。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5227
HY-P5236
HY-P5238
Peptides
Others
Trifluoroacetyl tripeptide-2 是一种具有抗衰老 (anti-aging ) 作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P5250
Peptides
Others
Palmitoyl tripeptide-5 是一种具有抗衰老(anti-aging )作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P5253
HY-P5258
HY-P5260
HY-P5267
HY-P0065
HY-P0047
Peptides
Others
Palmitoyl tripeptide-1 是一种脂肪酸修饰的多肽。Palmitoyl tripeptide-1 具有很好的去皱效果。
HY-P0047A
Peptides
Others
Palmitoyl tripeptide-1 hydrochloride 是一种脂肪酸修饰的多肽。Palmitoyl tripeptide-1 hydrochloride 具有很好的去皱效果。
HY-P0101A
Peptides
Others
Palmitoyl dipeptide-5 diaminohydroxybutyrate 是一种具有抗衰老 (anti-aging ) 作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P2709
Tetrapeptide-3; GQPR
Peptides
Others
Rigin (Tetrapeptide-3; GQPR) 是一种具有抗皱 (anti-wrinkle ) 作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P5220
Melitane
Peptides
Others
Acetyl hexapeptide-1(Melitane)是一种具有抗皱(anti-wrinkle )作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P5226
HY-P5235
Peptides
Others
Myristoyl hexapeptide-16 是一种具有刺激睫毛生长作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P5239
HY-P5240
HY-P5244
HY-P5254
HY-P5270
HY-P5218
Peptides
Others
Acetyl dipeptide-3 aminohexanoate 是一种具有抗衰老 (anti-aging ) 作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P10077
HY-W009177
HY-P3942
Peptides
Others
SDP116 是 GPR116 Stachel 肽的合成 Stachel 衍生肽。SDP116 具有 ADGRF5 激动剂作用。
HY-118060
N-Valyltryptophan; Val-Trp
Peptides
Others
眼丽士肽
Dipeptide 2 (N-Valyltryptophan; Val-Trp) 是一种具有抗衰老 (anti-aging ) 作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-134017
Calmosensine
Peptides
Others
Acetyl dipeptide-1 cetyl ester(Calmosensine) 是一种具有抗衰老 (anti-aging ) 作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P3164
AcTP1
Peptides
Others
乙酰四肽-9
Caprooyl-tetrapeptide-9 (AcTP1) 是一种具有抗衰老 (anti-aging ) 作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P5232
HY-P5269
HY-A0190
HY-P3052
HY-P5230
Peptides
Others
Manganese tripeptide-1 是一种具有抗皱和减少皮肤色素沉着作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P5243
AHK-Cu
Peptides
Others
Copper tripeptide-3(AHK-Cu) 是一种具有促进毛发生长作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P0007
HY-P4898
HY-125616
Biotinyl-GHK; Bio-GHK
Peptides
Others
Biotinoyl tripeptide-1 (Biotinyl-GHK; Bio-GHK) 是一种具有生发作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P5257
CG-EDP3
Peptides
Others
Oligopeptide-24(CG-EDP3) 是一种具有皮肤修复作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P1388
HY-P1044A
LVV-hemorphin-4 TFA
Peptides
Neurological Disease
Spinorphin TFA 是脑啡肽降解酶的抑制剂。Spinorphin 抑制氨基肽酶、二肽基氨基肽酶III、血管紧张素转换酶和脑非肽酶。Spinorphin 可用于缓解疼痛的研究。
HY-P4450
Peptides
Others
Homoglutathione 是真核生物中普遍存在且不可或缺的三肽,具有多种功能,其中许多功能与细胞氧化还原调节有关。Homoglutathione 具有味觉调节作用。
HY-P5242
T10-C
Peptides
Others
Tripeptide-10 citrulline(T10-C) 是一种具有抗衰老(anti-aging )作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P1388A
HY-P1763
Uru-TK II
Bacterial
Infection
Urechistachykinin II (Uru-TK II) 是一种从棘虫体内分离出的无脊椎动物速激肽相关肽 (TRPs),具有抗菌活性且无溶血作用。
HY-P1768
Uru-TK I
Bacterial
Infection
Urechistachykinin I (Uru-TK I) 是一种从棘虫体内分离出的无脊椎动物速激肽相关肽 (TRPs),具有抗菌活性且无溶血作用。
HY-P1083
Dynamin
Neurological Disease
Dynamin inhibitory peptide 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin ) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。
HY-P2793
HY-103290
Bradykinin Receptor
Others
R715 是一种选择性缓激肽 B1 受体 (bradykinin B1 receptor ) 拮抗剂。R715 显著减弱 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病小鼠的痛觉过敏作用。
HY-P0045
Matrixyl; Palmitoyl pentapeptide 3; Matrixyl (Palmitoyl Pentapeptide)
Peptides
Others
M基肽
Palmitoyl pentapeptide 4 (Matrixyl; Palmitoyl pentapeptide 3; Matrixyl (Palmitoyl Pentapeptide) 是一种具有抗衰老 (anti-ageing ) 作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-P5072
HY-P4898A
HY-P6176
HY-P3066
HY-110183
HY-134124
HY-P5984
mTOR
Others
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导的自噬 (autophagy ),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
HY-P1083A
Dynamin
Neurological Disease
Dynamin inhibitory peptide TFA 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin ) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide TFA 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。
HY-P5406
SAINFEKL, OVA (257-264) Variant
Peptides
Others
OVA-A2 Peptide (SAINFEKL, OVA (257-264) Variant) 是一种有生物活性的肽。(A2 肽 (SAINFEKL) 是具有抗原作用的 (OVA) 肽 (257-264) 变体。)
HY-106128
BN 52080
Peptides
Infection
Lagatide (BN 52080),一种七肽,是山梨醇的短 C 端类似物。Lagatide在肠道不同部位具有促吸收和抗分泌作用。Lagatide可用于慢性腹泻的研究。
HY-P6053
HY-P3593
HY-P4816
HY-P2357
HY-P3418
CCR
ERK
Inflammation/Immunology
CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽,与 CCR4 受体结合并激活 ERK1/2 通路。CKLF1-C27 可以通过竞争 CCR4 受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进HUVECs增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。
HY-P3418A
CCR
ERK
Inflammation/Immunology
CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽,与 CCR4 受体结合并激活 ERK1/2 通路。CKLF1-C27 可以通过竞争 CCR4 受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进HUVECs增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。
HY-P1060
HY-P3979
HNP 4
Bacterial
Infection
Defensin HNP 4 (HNP 4) 是 HNP-41-11 的一个 11 个氨基酸长片段。Defensin HNP 4 对多药耐药和非耐药菌株有抑制作用。
HY-P10106
PAK
Cancer
TAT-PAK18 inhibitory peptide 是一种膜渗透性 PAK 抑制肽。TAT-PAK18 inhibitory peptide 可减少 F-肌动蛋白簇并阻断 Shank3 敲低的作用。
HY-P3865
Peptides
Metabolic Disease
Pancreastatin (33-49), porcine 是一种胰抑素片段。胰酶抑素是一种从猪胰腺中分离出来的肽,在体外具有胰岛素抑制作用。Pancreastatin (33-49), porcine 增强葡萄糖的启动作用。
HY-P4011
Peptides
Neurological Disease
[1,6-Aminosuberic acid]-arginine-Vasotocin 是一种合成的类似神经垂体激素的肽。[1,6-Aminosuberic acid]-arginine-Vasotocin 对黄芪周期性振荡神经元 (PON) 有兴奋作用。
HY-P5437
PKC
Others
PKCε (85-92) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 e-PKC 特异性激活剂,它还能激活野生型细胞中的 MARCKS 磷酸化,并且对基因敲除小鼠来源的细胞中的 MARCKS 磷酸化没有影响。)
HY-P10107
Peptides
Others
TAT-PAK18 R192A 是一种无活性的 Tat-Pak 肽。TAT-PAK18 R192A 对任何被检测蛋白触发的 Rac1 易位没有任何影响。
HY-P1035
HY-P1035A
NPW-23 TFA
Peptides
Neurological Disease
Neuropeptide W-23 (human) (NPW-23) TFA 是 Neuropeptide W 的主要活性形式,为 NPBW1 (GPR7) 和 NPBW2 (GPR8) 的内源性激动剂。
HY-P1060A
HY-P10085
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-ε translocation inhibitor peptide 是一种 PKC-ε 易位抑制剂。PKC-ε translocation inhibitor peptide 可以调节 FcγR 介导的调理珠内化速率,对 FcαR 运输没有影响。
HY-P0242
HY-P1120
HY-P1764
Peptides
Neurological Disease
Secretoneurin, rat 是由分泌粒蛋白 II (SgII) 的蛋白水解过程产生的一种 33 个氨基酸多肽。Secretoneurin, rat 在体内和体外诱导大鼠纹状体多巴胺释放,对单核细胞和嗜酸性粒细胞有很强的趋化作用,而对粒细胞则没有。
HY-P1132A
HY-P1010
HY-P0242A
HY-P1120A
HY-P1310
HY-P1078
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-P1149
HY-P2096
HY-P1329
HY-P1010A
HY-P3958
HY-P2325
HY-P1310A
HY-P1074
HY-P1078A
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI TFA,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI TFA 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-N9413
HY-P3607
HY-P3549
HY-P4810
T140
CXCR
Infection
Polyphemusin II-Derived Peptide (T140) 是 CXCR4 的抑制剂,显示对 HIV-1 进入有高抑制活动,以及对抗CXCR4 单克隆抗体 (12G5) 与 CXCR4结合的抑制剂作用。
HY-P1149A
Epithalon TFA; Epithalamin TFA
Telomerase
Neurological Disease
Cancer
Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon TFA 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon TFA 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
HY-P1329A
HY-P2472
26RFa (mouse, rat)
Peptides
Metabolic Disease
Orphan GPCR SP9155 agonist P550 (mouse, rat) (26RFa (mouse, rat)),RFamide 肽家族的成员,具有促食欲作用,是小鼠孤儿受体 GPR103 的同源配体,也命名为 SP9155 或 AQ27。
HY-P2633
AC-100
Peptides
Metabolic Disease
Dentonin (AC-100) 是 MEPE 来源的短肽片段。Dentonin 通过促进骨祖细胞粘附而促进成骨作用,并且可以促进未成熟的贴壁细胞存活。Dentonin 对成熟成骨细胞无显著影响。Dentonin 可用于磷酸盐稳态和骨代谢的研究。
HY-P1299
HY-106102
HY-P5908F
Peptides
Others
FAM-DEALA-Hyp-YIPD是一种荧光HIF-1α 肽,Kd 为180 ~ 560 nM。FAM-DEALA-Hyp-YIPD可用于荧光极化置换法中评估VHL 的结合,并评估VHL 结合对降解活性的影响。
HY-P1121A
HY-P3634
Opioid Receptor
Neurological Disease
[DAla2] Dynorphin A (1-13), amide (porcine) 是一种肽。[DAla2] Dynorphin A (1-13), amide (porcine) 可能具有 κ 阿片受体激动剂作用。[DAla2] Dynorphin A (1-13), amide (porcine) 可用于神经系统的研究。
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-W002299
HY-105063
HY-101230
HY-P3397
Peptides
Cancer
JV-1-36 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-P3397A
Peptides
Cancer
JV-1-36 acetate 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 acetate 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-P3325
HY-P3653
mAChR
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin M I 是 mAChR 和 α1β1γδ nAChR 的选择性和有效的抑制剂,但对尼古丁刺激的多巴胺释放无影响。α-Conotoxin 毒素是一种小的、富含二硫的多肽,竞争性地抑制肌肉和神经元的尼古丁 AChR。
HY-P4202
Suc-AEPF-pNA
Biochemical Assay Reagents
Others
Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
HY-P1219
β-TRTX-Cj1α
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
HY-103502
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP7930 (3-(3',5'-Di-tert-butyl-4'-hydroxy)phenyl-2,2-dimethylpropanol) 是一种代谢型 GABAB 受体变构正向调节剂。CGP7930 增强 l-baclofen 对培养的皮层神经元振荡活动的抑制作用。
HY-P1932
HY-P1297
CRFR
Neurological Disease
CRF(6-33)(human) 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP ) 抑制剂,与 CRF-BP 竞争性结合,但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) 具有抗肥胖作用。
HY-P2633A
AC-100 TFA
Peptides
Metabolic Disease
Dentonin TFA (AC-100 TFA) 是 MEPE 来源的短肽片段。Dentonin TFA 通过促进骨祖细胞粘附而促进成骨作用,并且可以促进未成熟的贴壁细胞存活。Dentonin TFA 对成熟成骨细胞无显著影响。Dentonin TFA 可用于磷酸盐稳态和骨代谢的研究。
HY-P4202A
Suc-AEPF-pNA TFA
Biochemical Assay Reagents
Others
Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) TFA 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA TFA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
HY-P4767
Peptides
Metabolic Disease
Amylin (1-13) (human) 是人胰淀素(IAPP)淀粉样蛋白核心内的片段和残基。胰淀素是一种葡萄糖调节激素,在 II 型糖尿病 (T2D) 情况下以淀粉样纤维形式沉积。Amylin (1-13) (human) 对纤维形成没有影响,因为它本身不能形成纤维。
HY-P5801
HY-P5912
Peptides
Neurological Disease
GluN1 (356-385) 是一种抗 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 脑炎的抗原肽。GluN1 (356-385) 具有降低了海马神经元中的表面 NMDAR 簇密度的作用。GluN1 (356-385) 可用于研究抗 NMDAR 脑炎的发病机制。
HY-P1932A
HY-P0111
Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK
Caspase
Cathepsin
Cancer
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50 =6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
HY-P2312
HβD-3
Antibiotic
Bacterial
Infection
Human β-defensin-3 (HβD-3) 是一种由上皮细胞产生的抗菌肽(anti-microbial peptide ),可降低炎症细胞因子的反应。Human β-defensin-3 抑制不同的微生物的生长,其 IC90 值在 6-25 μg/ml 之间。
HY-P1309
HY-P1299A
HY-119152
HY-P2703
HY-P5201S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
VTSEGAGLQLQK-13 C6 ,15 N2 TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 VTSEGAGLQLQK。VTSEGAGLQLQK 是重组人 α 酸性葡萄糖苷酶 (rhGAA) 的 C 端区域的一段氨基酸序列,可用于结合血浆中抗药物抗体,定量分析治疗效果。
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-P3684A
CRFR
Neurological Disease
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2 ) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-P10087
Mouse TREM-1(213–221), GF9
Peptides
Cancer
Mouse TREM-1 SCHOOL peptide (Mouse TREM-1(213-221), GF9) 靶向 TREM-1 与其信号伴侣 DAP-12 之间的相互作用,并抑制 TREM-1 信号传导。Mouse TREM-1 SCHOOL peptide 具有抗肿瘤作用。
HY-P1834
Peptides
Inflammation/Immunology
MARCKS Peptide(151-175), Phosphorylated 是一种由豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物蛋白 (MARCKS) 基本效应域片段组成的磷酸化多肽,MARCKS Peptide (151-175) 的磷酸化逆转了它对磷脂酶 C (PLC) 催化磷脂酰肌醇 -4,5- 二磷酸 (PIP2) 水解的抑制作用。
HY-P1297A
CRFR
Neurological Disease
CRF(6-33)(human) TFA 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP ) 抑制剂,与 CRF-BP 竞争性结合,但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) TFA 具有抗肥胖作用。
HY-P3869
Peptides
Neurological Disease
[D-Arg2]Dermorphin-(1-4) amide 是具有低温作用的 [D-Arg2]Dermorphin 的 N 端短肽酰胺。[D-Arg2]Dermorphin-(1-4) amide 在可溶性小鼠肝和脑提取物中显示镇痛活性和降解。
HY-P5800
HY-P5781
HY-P5984A
mTOR
Others
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 是 Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (HY-P5984) 的 TFA 形式。Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导自噬 (autophagy ),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
HY-P10203
HY-P1309A
HY-P3229
NF-κB
Cancer
SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体,抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。
HY-P3683
CRFR
Endocrinology
a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 是一种 30 个氨基酸长度的,促肾上腺皮质激素释放因子/激素的 α 螺旋类似物。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 的分泌。a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 则会抑制这种刺激作用。
HY-P5391
Bacterial
Others
LL-37(17-32) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 LL-37 的活性片段,LL-37 是一种源自人导管素抗菌肽 C 末端结构域的肽。据报道,LL17-32 肽对癌细胞系中 ABCG2 介导的多药耐药性具有逆转作用。)
HY-P5771
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-IX 是一种由 35 个氨基酸残基组成的 C 端酰胺化肽,是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-IX 抑制电压门控钠通道(河豚毒素抗性和河豚毒素敏感亚型)和 Kv2.1 通道。Jingzhaotoxin-IX 对延迟整流钾通道 Kv1.1、1.2 和 1.3 没有影响。
HY-P1383
Peptides
Others
Rac1 Inhibitor F56, control peptide 是一种含有Rac1残基45-60的肽。Rac1 Inhibitor F56, control peptide 含有 Trp56 到 Phe56 突变。Rac1 Inhibitor F56, control peptide 对Rac1与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用没有影响。
HY-109556
Akt
ERK
Metabolic Disease
Insulin Detemir 是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK ) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路,促进 Gcg 表达,从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P3684
CRFR
Endocrinology
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 的选择性激动剂。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的分泌。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-P5763
HY-P1173
Myristoylated L 803; GSK-3β Inhibitor XIII
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
L803-mts (Myristoylated L 803) 是一种选择性的底物竞争性 GSK-3 肽抑制剂 (IC50 : 40 μM)。L803-mts 还可以减少 5XFAD 小鼠的 Aβ 沉积并改善认知缺陷。L803-mts 在小鼠强迫游泳试验中显示出抗抑郁作用。
HY-P1812
NP-12
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-N6693
HY-P1383A
Peptides
Others
Rac1 Inhibitor F56, control peptide TFA 是一种含有 Rac1 残基 45-60 的肽。Rac1 Inhibitor F56, control peptide TFA 含有 Trp56 到 Phe56 突变。Rac1 Inhibitor F56, control peptide TFA 对 Rac1与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用没有影响。
HY-P2537
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一,对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV-1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
HY-144334
DNA/RNA Synthesis
Infection
CHIKV-IN-3 是一种有效的针对 CHIKV-122508 和 CHIKV-6708 的低通道抑制剂,其 EC50 值分别为 1.55 和 0.14 µM。CHIKV-IN-3 作用于宿主细胞以干扰病毒复制。CHIKV-IN-3 表现出极小的细胞毒性 (CC50 > 100 µM)。预防作用。
HY-P3600
Apoptosis
Inflammation/Immunology
FIZZ-1 (32-51) (mouse) 是一种富含半胱氨酸的分泌蛋白,在过敏性气道炎症中,由巨噬细胞、支气管上皮和 II 型肺泡上皮细胞 (AEC) 高度表达。FIZZ1 (32-51) (mouse) 还对肺成纤维细胞有抗凋亡作用。FIZZ-1 (32-51) (mouse) 可用于过敏性肺炎的研究。
HY-P3971
HY-P1474
Amyloid β-Protein (22-35)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35),β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
HY-P1812A
NP-12 TFA
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P3412
HY-P5763A
HY-P1474A
Amyloid β-Protein (22-35) (TFA)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35) TFA,β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 TFA 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
HY-P3676
HY-P5865
Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channels ) 的蜘蛛毒液肽,对 Nav 1.7 和 Nav 1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
HY-P1135A
HY-P1079
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-AgatoxinTK,Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素,是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高,IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型,N 型或 T 型钙通道没有影响。
HY-W141774
S-Carboxyethylcysteine
Peptides
Metabolic Disease
S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine (S-Carboxyethylcysteine) 是一种非蛋白质(改性)硫氨基酸。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 存在于 Acacia 种子中。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 可影响大鼠对种子蛋白质的利用。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 抑制蛋氨酸诱导的大鼠生长速度,并对大鼠血浆氨基酸水平产生负面影响。
HY-P3960
HY-P1928
Bcl-2 Family
Neurological Disease
Endocrinology
Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽,是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运,阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽,具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。 HNG,是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。
HY-P10109A
hG6PI (325-339) (hydrochloride)
Peptides
Inflammation/Immunology
G6PI 325-339 (human) hydrochloride 是 B10.Q 小鼠关节炎的有效诱导剂。G6PI 325-339 (human) hydrochloride 引发 Th1 和 Th17 细胞与鼠 G6PI 蛋白的交叉反应。G6PI 325-339 (human) hydrochloride 通过 T 和 B 细胞依赖性途径诱导关节炎模型,但没有抗体效应机制。
HY-P10109
hG6PI (325-339)
Peptides
Inflammation/Immunology
G6PI 325-339 (human) 是 B10.Q 小鼠关节炎的有效诱导剂。G6PI 325-339 (human) 引发 Th1 和 Th17 细胞与鼠 G6PI 蛋白的交叉反应。G6PI 325-339 (human) 通过 T 和 B 细胞依赖性途径诱导关节炎模型,但没有抗体效应机制。
HY-P1122
HY-P5557
Bacterial
Necroptosis
Cancer
TP4 (Nile tilapia piscidin) 是一种具有口服活性的 piscidin 样抗菌肽。TP4 抑制多种革兰氏阳性和阴性菌株 (MIC: 0.03-10 μg/mL)。TP4 显示出溶血活性。TP4 增强免疫反应、抗氧化活性和肠道健康,以抵抗细菌感染。TP4 还具有抗肿瘤作用,并通过触发癌细胞线粒体功能障碍来诱导坏死 (necrosis )。
HY-P1626
Opioid Receptor
Neurological Disease
Acetyl tetrapeptide-15 是一种合成肽,用于敏感皮肤的化妆品中。Acetyl tetrapeptide-15 衍生自 endomorphin-2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2),一种具有选择性镇痛作用的人类 μ-阿片类激动剂。Acetyl tetrapeptide-15 通过内啡肽样通路提高 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值,降低皮肤高反应性产生的炎症性、慢性和神经性疼痛。
HY-P4919
Beta-secretase
Others
Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 是一种 β 分泌酶 1 (BACE-1) 肽 FRET 底物,含有淀粉样前体蛋白 (APP) β 分泌酶裂解位点的“瑞典”Lys-Met/Asn-Leu 突变。Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 的 -Leu-Asp- 处的裂解从 2,4-二硝基苯基 (Dnp) 内部猝灭剂的邻近猝灭效应中释放出高荧光的 7-甲氧基香豆素 (Mca) 片段,导致荧光强度大幅且易于检测的增加。
HY-P5756
Opioid Receptor
Neurological Disease
CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种选择性和竞争性的 KOR 拮抗剂 (Ki : 6.8 nM)。CSD-CH2(1,8)-NH2 抑制 DRG 神经元中的钙动员。CH2(1,8)-NH2 拮抗 U50,488 的抗伤害作用。CSD-CH2(1,8)-NH2 可用于神经精神疾病的研究。
HY-P5762A
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P5836
Interleukin Related
Bacterial
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 1cit 是一种瓜氨酸化的 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 1cit 不改变 LL-37 对人鼻病毒 (human rhinovirus ) 的抗病毒作用。Citrullinated LL-37 1cit 对 S. aureus 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Citrullinated LL-37 1cit 可引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。
HY-P1080
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-P5189A
Endogenous Metabolite
Cholinesterase (ChE)
Others
His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA 是 GHRP-1 的代谢物,是一种生长激素释放肽。GHRP-1,或者说 Ala-His-D-beta Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2,它具有促进生长激素 (GH) 释放的作用。GHRP-1 在大鼠垂体静态单层细胞中增加 GH 释放,增加 [Ca2+]i 水平,但不影响 cAMP 水平。
HY-P1080A
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-P5837
Interleukin Related
Enterovirus
Inflammation/Immunology
Citrullinated LL-37 2cit 是一种瓜氨酸化 LL-37 (HY-P1222) 肽。Citrullinated LL-37 2cit 在 10 μg/mL 时降低 LL-37 对 HRV 的活性,降低 LL-37 的抑菌作用。Citrullinated LL-37 2cit 引起 RV1B 诱导的 IL-8、CCL5 和 IL-6 mRNA 水平的降低。Citrullinated LL-37 2cit 显示降低 HRV 诱导的 CCL5 分泌的能力中度下降。
HY-125777A
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽,也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2 ,α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM,7.3 μM 和 4.2 μM,对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小,可用于神经性疼痛的研究。
HY-W007223
D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan
5-HT Receptor
Neurological Disease
D-5-Hydroxytryptophan(D-5-HTP)是 5-HTP 的 D-异构体,可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为,D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响,是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体,能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
HY-P3808
HY-W141788
Peptides
Infection
N-Butyryl-DL-homocysteine thiolactone 是一种 N- 酰基高丝氨酸内酯 (AHL) 类似物。AHLs 是生物膜形成和毒力因子的有效抑制剂,已被用于降解微生物群落,降低细菌致病性。
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-K1042
MCE 抗荧光淬灭封片液是一种不含荧光探针的封固剂,可用于减缓各种常见荧光染料的荧光淬灭。
HY-K6004
MCE 低生长因子基底膜基质胶(无酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,各种细胞因子含量均低于标准型。该产品主要用于需要3D 类器官培养以及对基底膜制备要求较高的研究应用,对后期需要进行颜色鉴定的实验无影响。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99752
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-P99329
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-P99324
Anti-Human EGFR Recombinant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
托木妥昔单抗
Tomuzotuximab (Anti-Human EGFR Recombinant Antibody) 是一种针对 EGFR 的全人糖工程 IgG1 单克隆抗体。Tomuzotuximab 具有抗癌作用。
HY-P99051
HY-P990042
ONC-392; BNT 316
CTLA-4
Cancer
Gotistobart (ONC-392) 是一种人源化抗 CTLA-4 抗体,通过选择性耗竭肿瘤微环境中的调节性 T 细胞 (Treg) 来赋予免疫治疗效果。
HY-P99554
HY-P99404
HY-P99476
HY-P99469
HY-P99947
XVR011
SARS-CoV
Infection
Rimteravimab (XVR011) 是一种二价 VHH-Fc 抗体,具有强大的中和活性与高稳定性、广泛的覆盖范围和沉默的 Fc 效应器功能,可以对抗由 SARS-CoV-2 引起的疾病。
HY-P99179
HY-P99489
ABBV 181; PR 1648817
PD-1/PD-L1
Cancer
Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,靶向程序性细胞死亡 1 (PD-1 ) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变,从而减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。
HY-P99701
HY-P99058
IMAB362
Inhibitory Antibodies
Cancer
Zolbetuximab (IMAB362) 是一种靶向 Claudin-18.2 的单克隆抗体。Zolbetuximab 通过免疫效应机制介导对 Claudin-18.2 阳性细胞的特异性杀伤。Zolbetuximab 可用于胃肠道腺癌和胰腺肿瘤的研究。
HY-P9915
HY-P99536
HY-P9915A
Anti-Human CD38, Human Antibody (PBS)
ADC Antibody
CD38
Cancer
Daratumumab (PBS) (Anti-Human CD38) 是首创的特异性抗 CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab (PBS) 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab (PBS) 损伤了 MM 细胞的粘附,从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。
HY-P99277
Anti-C. difficile Toxin A Recombinant Antibody
Inhibitory Antibodies
Infection
Actoxumab 是一种抗艰难梭菌毒素 A (C. difficile toxin A) 的抗毒素抗体,能够靶向并破坏 TcdA。Actoxumab 能够防止可以防止肠道壁的损伤和与艰难梭菌有关的炎症反应。Actoxumab 与靶向 TcdB 的 Bezlotoxumab (HY-P9929) 表现出良好的协同作用。
HY-P99015
TNF Receptor
Cancer
Dacetuzumab (SGN-40) 是一种人源化的 IgG1,抗 CD40 单克隆抗体,具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
HY-P99653
VAY-736
Inhibitory Antibodies
Cancer
Ianalumab (VAY-736) 是一种针对 BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用,拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC),依赖于免疫受体酪氨酸激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-P9960
Ocrevus
CD20
Inflammation/Immunology
奥美珠单抗
奥美珠单抗是一种抗 CD20 的抗体,可耗尽循环中的未成熟和成熟 B 细胞,但保留 CD20 阴性浆细胞。奥美珠单抗的效应机制是补体依赖细胞毒性和抗体依赖细胞毒性。奥美珠单抗是首个用于继发性进行性多发性硬化症 (primary progressive multiple sclerosis, PPMS) 的单克隆抗体。
HY-P9806
MERS-D12; MERS Antibody-D12
SARS-CoV
Infection
Anti-MERS-D12 mAb (MERS-D12; MERS Antibody-D12) 是一种人源的单克隆抗体 IgG1,直接与二聚体 MERS-CoV Spike 蛋白结合域 (RBD) 的 DPP4 相互作用区结合,并通过直接阻断受体结合实现中和作用。
HY-P99032
HY-P990031
HY-P990029
PD-1/PD-L1
Infection
Cancer
依可芙普 α
Eciskafusp alfa是一种程序性细胞死亡1 (PDCD1 ,最广为人知的是 PD-1 ) 顺式靶向 IL2v 免疫细胞因子。Eciskafusp alfa 优先靶向抗原特异性干细胞样 PD-1+ TCF-1+ CD8+ T 细胞,并将它们分化为一种新的更好的效应器。Eciskafusp alfa 可用于癌症和慢性感染的研究。
HY-P990076
14.18 mAb; hu14.18-IL2; EMD 273063
Inhibitory Antibodies
Cancer
Lorukafusp alfa (14.18 mAb; hu14.18-IL2) 是一种免疫细胞因子,由与 IL210 连接的人源化 14.18 抗 GD2 抗体组成。Lorukafusp alfa 具有通过 hu14.18-IL2 与肿瘤细胞表面 GD2 结合激活抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性介导的活性,随后与效应细胞上的 Fc 受体结合并通过 IL2 受体结合激活 NK 和 T 细胞。Lorukafusp alfa 具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14656S
Diltiazem -d3 (hydrochloride) 是 Diltiazem hydrochloride 的氘代物。Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
HY-B0632S
Diltiazem -d6 是 Diltiazem 的氘代物。Diltiazem 是一种口服 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel ) 阻滞剂,具有抗高血压和抗心律失常作用。Diltiazem 可用于心律失常、高血压和心绞痛的研究。
HY-14656S1
Diltiazem -(acetoxy-d3 ) (hydrochloride) 是 Diltiazem hydrochloride 的氘代物。Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
HY-126182S4
Desacetyl Diltiazem -d4 (hydrochloride) 是 Desacetyl Diltiazem hydrochloride 的氘代物。
HY-132709S
N-Desmethyl-diltiazem -d4 (hydrochloride) 是 N-Desmethyl-diltiazem hydrochloride 的氘代物。
HY-143834S
O-Desacetyl-N-desmethyl Diltiazem -d3 是 O-Desacetyl-N-desmethyl Diltiazem 的氘代物。
HY-N8015S1
Octanal-d2 是氘代标记的 Myrcene (HY-N0803)。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-B0479S
Thiamphenicol-d3 是 Thiamphenicol 的一种氘代化合物。Thiamphenicol 是 Chloramphenicol 的甲基磺酰基衍生物,是一种广谱抗菌类抗生素。Thiamphenicol 通过与 50S 核糖体亚基结合而起作用,使蛋白质合成被抑制并具有抑菌作用 (针对革兰氏阴性,革兰氏阳性需氧和厌氧菌)。
HY-B0479S1
Thiamphenicol-d3 -1 (Thiophenicol-d3 -1; Dextrosulphenidol-d3 -1) 是氘代标记的 Thiamphenicol (HY-B0479)。 Thiamphenicol (Thiophenicol) 是 Chloramphenicol 的甲基磺酰基衍生物,是一种广谱抗菌类抗生素。Thiamphenicol 通过与 50S 核糖体亚基结合而起作用,使蛋白质合成被抑制并具有抑菌作用 (针对革兰氏阴性,革兰氏阳性需氧和厌氧菌)。
HY-135393S
Sulfadimethoxypyrimidine-d4 是 Sulfadimethoxypyrimidine 的氘代物。Sulfadimethoxypyrimidine 是一种磺胺类抗生素,具有广谱的抗菌作用。
HY-W011360S
S-(-)-Warfarin-d5 是 S-(-)-Warfarin 氘代物。S-(-)-Warfarin 是 Warfarin 的一种更有效的对映体,是维生素 K 的拮抗剂,具有抗凝作用 。
HY-B0394S
Atropine-d5 是 Atropine (sulfate monohydrate) 的氘代物。Atropine (Tropine tropate) sulfate monohydrate 是广谱的,竞争性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,具有抗近视作用。
HY-B0191S
Bimatoprost-d5 是 Bimatoprost 氘代物。Bimatoprost 是一种前列腺素类似物,可作用于研究高眼压和青光眼,也具有抗脂肪形成作用。
HY-B0219S
Allopurinol-d2 是 Allopurinol 氘代物。Allopurinol 是一种有效的黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase ) 抑制剂 (IC50 值为 0.2 至 50 μM)。Allopurinol 可用于高尿酸血症和痛风的研究。Allopurinol 具有抗利什曼原虫作用。
HY-B0612DS1
Lercanidipine-d3 (hydrochloride) 是 Lercanidipine 的氘代物。Lercanidipine 是一种亲脂性和具有口服活性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine 具有持久的降压作用和对肾脏的保护作用。
HY-W001940S
DL-m-Tyrosine-d3 是 DL-m-Tyrosine 氘代物。DL-m-Tyrosine 对拟南芥根系生长有影响。Carbidopa 与 DL-m-Tyrosine 联合用具有有效的降压作用。
HY-B0424S
Nitrendipine-d5 是 Nitrendipine 的氘代物。Nitrendipine (BAY-E-5009) 是 Nifedipine (HY-B0284) 的类似物。Nitrendipine 是一种二氢吡啶钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,具有血管扩张作用。Nitrendipine 具有抗高血压作用。
HY-160263S
BET-IN-22 (compound 231) 有抗肿瘤活性。
HY-W020044S
DL-alpha-Tocopherol-13 C3 是一种 13 C 标记的 DL-alpha-Tocopherol。DL-alpha-Tocopherol 是一种合成维生素 E,具有抗氧化作用。DL-alpha-Tocopherol 能保护皮肤成纤维细胞免受紫外线的细胞毒性作用。
HY-B0612AS1
Lercanidipine-13 C,d3 -1 (hydrochloride) 是 Lercanidipine (hydrochloride) 氘代物。Lercanidipine hydrochloride 是一种亲脂性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine hydrochloride 具有持久的降压作用和对肾脏的保护作用。
HY-W020044S1
DL-alpha-Tocopherol-d9 是 DL-alpha-Tocopherol 的氘代物。 DL-alpha-Tocopherol 是一种合成维生素 E,具有抗氧化作用。DL-alpha-Tocopherol 能保护皮肤成纤维细胞免受紫外线的细胞毒性作用。
HY-B0949S
Protriptyline (N-methyl-d3 ) (hydrochloride) 是 Protriptyline hydrochloride 的氘代物。Protriptyline hydrochloride 是一种三环结构的抗抑郁试剂 (TCA),含有一个仲胺,可以用于抑郁和 ADHD 的相关研究。与其他抗抑郁试剂相比是独一无二的,Protriptyline是倾向于使动物精力充沛激励,并且有时用于嗜睡症的相关研究。
HY-Z0548S1
Methyl 3,4-dihydroxybenzoate-d3 -1 是 Methyl 3,4-dihydroxybenzoate 的氘代物。Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢产物。 抗氧化和抗炎作用。
HY-B0612AS
Lercanidipine-13 C,d3 (hydrochloride) 是 13 C 标记的 Lercanidipine hydrochloride 的氘代物。 Lercanidipine hydrochloride 是一种亲脂性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine hydrochloride 具有持久的降压作用和对肾脏的保护作用。
HY-B0264S1
Guaifenesin-d5 是 Guaifenesin 的氘代物。Guaifenesin (Guaiacol glyceryl ether) 是一种来自 Guajacum officinale Linné 木材中的祛痰剂。Guaifenesin 可以通过增加痰液体积和降低其粘度来缓解咳嗽不适,从而促进有效的咳嗽。Guaifenesin 也具有麻醉作用。
HY-N0294S1
Protocatechuic acid-13 C7 是 13 C 标记的 Protocatechuic acid。Protocatechuic acid 是一种天然多酚类物质,具有神经保护的作用。
HY-131126S
Metolcarb-d3 是 Herniarin 氘代物。Herniarin 是开花植物中常见的一种天然香豆素类化合物,具有抗肿瘤的作用。
HY-B0252S
Hydrochlorothiazid-d2 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-B1322AS
Amodiaquine-d10 是 Amodiaquine 的氘代物。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase ) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
HY-B0252S2
Hydrochlorothiazide-13 C6 是 13 C 标记的 Hydrochlorothiazide。 Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-W012980S1
Isovaleric acid-13 C 是 13 C 标记的 Isovaleric acid。Isovaleric acid 是一种天然脂肪酸,可能和人类新生儿死亡以及牙买加呕吐病有关。
HY-U00315S
Gidazepam-d5 是氘标记的 Gidazepam (HY-U00315)。Gidazepam 是一种 GABA 受体通道 (GABA RCs ) 激动剂,有抗惊厥作用。
HY-B1901S
Eperisone-d10 (hydrochloride) 是 Eperisone hydrochloride 的氘代物。Eperisone hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种抗痉挛试剂,用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的相关研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌来起作用,例如减少肌张力,改善循环和抑制疼痛反射。Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是一种中枢作用的肌肉松弛剂,抑制疼痛反射通路,具有血管扩张作用。
HY-B0252S1
Hydrochlorothiazid-13 C,d2 是一种 13 C- 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-W012980S
Isovaleric acid-d9 是 Isovaleric acid 的氘代物。Isovaleric acid 是一种天然脂肪酸,可能和人类新生儿死亡以及牙买加呕吐病有关。
HY-W019773S1
Albendazole sulfone-d3 是 Albendazole sulfone 的氘代物。Albendazole sulfone 是 Albendazole 的代谢产物,具有抗寄生虫活性。
HY-N1318S
Salvigenin-d9 是 Salvigenin 的氘代物。Salvigenin 是一种天然的多酚类化合物,具有神经保护作用。Salvigenin 具有抗肿瘤、细胞毒和免疫调节作用。
HY-N3686S
D-Arabitol-13 C 是 13 C 标记的 D-Arabitol。 D-Arabitol 是一种多元醇,它在人体内的累积可能会导致神经毒性。
HY-W019773S
Albendazole sulfone-d7 是 Albendazole sulfone 的氘代物。Albendazole sulfone 是 Albendazole 的代谢产物,具有抗寄生虫活性。
HY-W012570S
Decyl aldehyde-d2 是氘代标记的 Isovaleric acid (HY-W012980)。Isovaleric acid 是一种天然脂肪酸,可能和人类新生儿死亡以及牙买加呕吐病有关。
HY-N3686S1
D-Arabitol-13 C-1 是 13 C 标记的 D-Arabitol。 D-Arabitol 是一种多元醇,它在人体内的累积可能会导致神经毒性。
HY-N3686S2
D-Arabitol-13 C-2 是 13 C 标记的 D-Arabitol。 D-Arabitol 是一种多元醇,它在人体内的累积可能会导致神经毒性。
HY-W012980S2
Isovaleric acid-d2 是 Isovaleric acid 的氘代物。 Isovaleric acid 是一种天然脂肪酸,可能和人类新生儿死亡以及牙买加呕吐病有关。
HY-W012980S3
Isovaleric acid-d7 是 Isovaleric acid 的氘代物。 Isovaleric acid 是一种天然脂肪酸,可能和人类新生儿死亡以及牙买加呕吐病有关。
HY-12785S1
Albendazole sulfoxide-d7 是 Albendazole sulfoxide 的氘代物。Albendazole sulfoxide (Ricobendazole) 是Albendazole 的主要代谢物,具有抗寄生虫活性 (e.g. Echinococcus multilocularis )。
HY-B1046S
Clofazimine-d7 是 Clofazimine 氘代物。Clofazimine是一种亚氨基酚嗪类染料, 具有显著的抗炎效果, 与其它抗分支杆菌活性分子联用来AIDS和克罗恩病。
HY-B1878S
Faltan-d4 是 Faltan 的氘代物。 Faltan 是一种二甲酰亚胺杀真菌剂,广泛用于葡萄树和一些蔬菜作物,对人支气管上皮细胞有毒性。
HY-N8016S1
Nonanal-d4 是氘代标记的 Methyl propyl disulfide (HY-N7436)。Methyl propyl disulfide 是在大蒜和洋葱中产生的具有抗癌作用的挥发性含硫化合物。
HY-B0184S1
Felbamate-d5 是 Felbamate 的氘代物。 Felbamate (W-554) 是非镇静性抗痉挛剂,活性与NMDA受体相关。
HY-B0184S
Felbamate-d4 是 Felbamate 的氘代物。Felbamate (W-554) 是抗痉挛剂,活性与NMDA受体相关。
HY-B0303AS
Diphenhydramine-d6 (hydrochloride) 是 Diphenhydramine hydrochloride 的氘代物。Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
HY-B0303AS1
Diphenhydramine-d5 (hydrochloride) 是 Diphenhydramine hydrochloride 的氘代物。Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
HY-B0377S
Famotidine-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Famotidine。Famotidine (MK-208) 是组胺H2受体拮抗剂,可抑制胃液分泌。
HY-Y0313S
p-Hydroxybenzaldehyde-d4 是 p-Hydroxybenzaldehyde 的氘代物。p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一,在高浓度下对 α1 β2 γ2 S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
HY-W015307S
4-Ethyloctanoic acid-13 C2 是 13 C 标记的 Cuminaldehyde (HY-Y0790)。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,是一种具有抑制 α-突触核蛋白纤颤和细胞毒性作用的天然醛。Cuminaldehyde 显示抗癌活性。
HY-12222S
Obeticholic acid-d5 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-Y0313S1
p-Hydroxybenzaldehyde-13 C 是一种 13 C 标记的 p-Hydroxybenzaldehyde。p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一,在高浓度下对 α1 β2 γ2 S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
HY-12222S1
Obeticholic Acid-d4 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-W015551S
trans-2-Decenal-d2 是氘代标记的 Coumarin (HY-N0709)。Coumarin 是一种有效的口服抗炎剂。Coumarin 具有抗伤害作用。Coumarin 具有抗菌、抗真菌和抗癌活性。
HY-14608S
L-Glutamic acid-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S7
L-Glutamic acid-d5 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S8
L-Glutamic acid-d3 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-B1851S
Hexythiazox-d11 是 Hexythiazox 氘代物。Hexythiazox 是一种选择性的杀螨剂,具有杀卵,杀幼虫和杀虫活性,广泛用于化学控制棉,水果和蔬菜上的螨虫 (mites )。Hexythiazox 对哺乳动物无害,对有益昆虫和螨虫没有影响。
HY-N0614S
Sucralose-d6 是 Sucralose 氘代物。Sucralose (E955; Trichlorosucrose) 是一种无营养的人工甜味剂 (sweetener ) 和代糖。Sucralose 可以激活保守神经的禁食响应,从而对啮齿动物产生食欲刺激作用。
HY-Y0313S2
p-Hydroxybenzaldehyde-d5 是 p-Hydroxybenzaldehyde 的氘代物。 p-Hydroxybenzaldehyde 是香草的主要成分之一,在高浓度下对 α1 β2 γ2 S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
HY-B0548AS1
Hydroxyzine-d4 (dihydrochloride) 是 Hydroxyzine dihydrochloride 的氘代物。Hydroxyzine dihydrochloride,一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine ),作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用,可用于广泛性焦虑障碍的研究。
HY-B0548AS2
Hydroxyzine-d8 (dihydrochloride) 是 Hydroxyzine dihydrochloride 的氘代物。Hydroxyzine dihydrochloride,一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine ),作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用,可用于广泛性焦虑障碍的研究。
HY-B1617AS
Zuclomiphene-d4 (citrate) 是 Zuclomiphene citrate 的氘代物。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。
HY-14608S5
L-Glutamic acid-13 C5 是带有 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-N7142S
DL-Norepinephrine-d6 (hydrochloride) 是 DL-Norepinephrine hydrochloride 的氘代物。DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptor 和 β1 adrenoceptor 的神经递质,可降低心内膜下氧分压。
HY-14608S2
L-Glutamic acid-15 N 是一种 15 N 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S1
L-Glutamic acid-1-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-B0034S1
Donepezil-d4 (hydrochloride) 是 Donepezil hydrochloride 的氘代物。Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂,对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。
HY-14608S6
L-Glutamic acid-5-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-B0034S
Donepezil-d5 (hydrochloride) 是 Donepezil (Hydrochloride) 氘代物。Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂,对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE 。Donepezil Hydrochloride对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用 。
HY-N0544S1
Limonene-13 C,d2 是 13 C 标记的Limonene (HY-N0544)。Limonene是柑橘皮油中的单萜。 一种常见的消毒剂和食品防腐剂。 有抗菌活性。抗增殖活动。 抗氧化和抗炎作用。
HY-W013378S
Carbamazepine 10,11 epoxide-d2 是 Carbamazepine 10,11 epoxide 的氘代物。Carbamazepine 10,11-epoxide 是 Carbamazepine (HY-B0246) 的代谢物,具有口服活性。Carbamazepine 具有抗惊厥作用。Carbamazepine 可用于癫痫发作的研究。
HY-B1355AS
Oxyphenbutazone-d9 是 Oxyphenbutazone (HY-B1355A) 的氘代物。Oxyphenbutazone 是一种苯丁酮衍生物,具有抗炎作用。Oxyphenbutazone 是一种非选择性的 COX 抑制剂。Oxyphenbutazone 是保泰松 (Phenylbutazone ; HY-B0230) 的代谢物。Oxyphenbutazone 能选择性地杀死不复制的结核分枝杆菌 (Mycobaterium tuberculosis )。
HY-B0106S1
Levetiracetam-d3 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-13315S
Montelukast-d6 是 Montelukast 的氘代物。Montelukast sodium 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (Cysltr1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。
HY-13315S1
Montelukast-d6 (sodium) 是 Montelukast (sodium) 的氘代物。Montelukast sodium 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (Cysltr1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。
HY-B0106S
Levetiracetam-d6 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-14608S3
L-Glutamic acid-13 C5 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-14608S9
L-Glutamic acid-15 N,d5 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-B1355AS1
Oxyphenbutazone-13 C6 是 13 C6 标记的 Oxyphenbutazone (HY-B1355A)。Oxyphenbutazone 是一种苯丁酮衍生物,具有抗炎作用。Oxyphenbutazone 是一种非选择性的 COX 抑制剂。Oxyphenbutazone 是保泰松 (Phenylbutazone ; HY-B0230) 的代谢物。Oxyphenbutazone 能选择性地杀死不复制的结核分枝杆菌 (Mycobaterium tuberculosis )。
HY-14608S10
L-Glutamic acid-13 C2 是 13 C 标记的 L-Glutamic acid。 L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-N7142S1
DL-Norepinephrine-d3 (hydrochloride) 是 DL-Norepinephrine hydrochloride 的氘代物。 DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptor 和 β1 adrenoceptor 的神经递质,可降低心内膜下氧分压。
HY-P5201S
VTSEGAGLQLQK-13 C6 ,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 VTSEGAGLQLQK。VTSEGAGLQLQK 是重组人 α 酸性葡萄糖苷酶 (rhGAA) 的 C 端区域的一段氨基酸序列,可用于结合血浆中抗药物抗体 (ADA),定量分析治疗效果。
HY-P5201S1
VTSEGAGLQLQK-13 C6 ,15 N2 TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 VTSEGAGLQLQK。VTSEGAGLQLQK 是重组人 α 酸性葡萄糖苷酶 (rhGAA) 的 C 端区域的一段氨基酸序列,可用于结合血浆中抗药物抗体,定量分析治疗效果。
HY-N0221S
Daurisoline-d2 是 Daurisoline (HY-N0221) 的氘代物。Daurisoline 是一种,可从蝙蝠葛 (Menispermum dauricum ) 和北豆根 (Rhizoma Menispermi ) 中分离得到的双苄基异喹啉生物碱。Daurisoline 对 hERG 具有阻断作用,具有抗心律失常作用。Daurisoline 是一种有效的自噬阻断剂,可用于癌症研究。
HY-N0221S1
Daurisoline-d5 是 Daurisoline (HY-N0221) 的氘代物。Daurisoline 是一种,可从蝙蝠葛 (Menispermum dauricum ) 和北豆根 (Rhizoma Menispermi ) 中分离得到的双苄基异喹啉生物碱。Daurisoline 对 hERG 具有阻断作用,具有抗心律失常作用。Daurisoline 是一种有效的自噬阻断剂,可用于癌症研究。
HY-N0221S2
Daurisoline-d11 是 Daurisoline (HY-N0221) 的氘代物。Daurisoline 是一种,可从蝙蝠葛 (Menispermum dauricum ) 和北豆根 (Rhizoma Menispermi ) 中分离得到的双苄基异喹啉生物碱。Daurisoline 对 hERG 具有阻断作用,具有抗心律失常作用。Daurisoline 是一种有效的自噬阻断剂,可用于癌症研究。
HY-B0363S
Nimesulide-d5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用较弱 (IC50 >100 μM)。 Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
HY-14153AS
Tegaserod-13 C,d3 (maleate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Tegaserod (maleate)。Tegaserod maleate 是选择性的、5-HT4 受体的部分激动剂和 5-HT2B 受体的拮抗剂。Tegaserod maleate 在胃肠道中表现出促进的作用。
HY-132428S
O-Desmethyl Tramadol-d6 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-B1002S
Oxolinic acid-d5 是 Oxolinic acid 的氘代物。Oxolinic acid 是一种抗生素 (antibiotic ) ,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。Oxolinic acid 可用于急性和慢性尿路感染的研究。Oxolinic acid 是一种 DNA/RNA 合成 (DNA/RNA synthesis ) 抑制剂。Oxolinic acid 是一种多巴胺摄取抑制剂,能刺激小鼠的活跃过度。
HY-B0673S
Pirfenidone-d5 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
HY-14608S4
L-Glutamic acid-13 C5 ,15 N,d5 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
HY-Y0378S
D-Leucine-d10 是 D-Leucine 氘代物。D-Leucine 具有抗癫痫活性,比L-leucine 活性高。D-leucine 能有效终止癫痫发作。体外,D-Leucine可降低长期点位,但基底突触传递无影响。
HY-B1617AS1
Zuclomiphene-d5 (citrate) 是 Zuclomiphene citrate 的氘代物。 Zuclomiphene citrate 是柠檬酸克罗米芬的顺式异构体。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。
HY-100573S
Necrosulfonamide-d4 是 Necrosulfonamide 的氘代物。Necrosulfonamide,一种 necroptosis 抑制剂,选择性靶向 (MLKL) 。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。
HY-N6678S
(Rac)-Zearalanone-d6 是 Zearalenone 的消旋体氘代物。Zearalenone 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的,在几种谷物中生长的非甾体雌激素霉菌毒素。 Zearalenone 具有较低的急性毒性和致癌性。Zearalenone 对雌激素受体 有激动作用,在几种动物中表现出明显的雌激素和合成代谢特性,对动物的生殖系统会产生严重影响。
HY-12519S
Oltipraz-d3 是 Oltipraz 的氘代物。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α , IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
HY-B0335S1
Tolfenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Tolfenamic acid。Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL),对 COX-1 无作用。
HY-19312S
3-Methyladenine-d3 是 3-Methyladenine 的氘代物。 3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy ) 的抑制剂使用。
HY-136406S
Bongkrekic acid-13C28 是Bongkrekic acid 的C13标记物。Bongkrekic acid是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin)。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
HY-B0358AS
Flunarizine-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Flunarizine dihydrochloride (HY-B0358A)。Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+ /Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
HY-B0335S
Tolfenamic acid-d4 是 Tolfenamic Acid 的氘代物。Tolfenamic Acid (GEA 6414) 是一种非甾体抗炎剂和抗癌剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM (3.53 μg/mL),对 COX-1 无作用。
HY-N0349S
Methyl paraben-d4 是 Methyl Paraben 的氘代物。 Methyl Paraben 是从云南铁杉 (Tsuga dumosa ) 中分离出来对羟基苯甲酸的甲酯,是一种标准化的过敏原。Methyl Paraben 是一种稳定的、非挥发性的化合物,在食品、药品和化妆品中用作防腐剂。Methyl Paraben的生理作用是通过增加组胺释放、细胞调控免疫实现的。
HY-133167S
Clothianidin-d3 是 Clothianidin 的氘代物。Clothianidin-d3 是一种烟碱类杀虫剂。Clothianidin-d3 对鞘翅目、胸翅目、鳞翅目、双翅目、同翅目、异翅目、直翅目和等翅目家族多种害虫表现出良好的小剂量长期防治效果。Clothianidin-d3 应用方法多样且对农作物安全性高。
HY-B1322AS1
Amodiaquine-d10 hydrochloride 是氘代标记的 Amodiaquine (HY-B1322A)。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase ) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
HY-109523S
Cerivastatin-d3 sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
HY-B0220S2
Erythromycin-d3 是 Erythromycin 的氘代物。 Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-N6801S
Nivalenol-13 C15 是 13 C 标记的 Nivalenol (HY-N6801) 的同位素衍生物。Nivalenol 是由禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum ) 产生的 B 型三氯乙烯毒素 (B trichotecenes toxins),是农产品中存在的真菌代谢物。Nivalenol 通过caspase 依赖性机制和内在的凋亡 (apoptotic) 途径诱导细胞死亡。Nivalenol 影响免疫系统,引起呕吐,生长迟缓,生殖障碍并具有血液毒性/骨髓毒性作用。
HY-B1899S
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸,可稳定线粒体膜,减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase-12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-N0349S1
Methyl Paraben-13 C6 (Methyl 4-hydroxybenzoate-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 Methyl Paraben (HY-N0349)。Methyl Paraben 是从云南铁杉 (Tsuga dumosa ) 中分离出来对羟基苯甲酸的甲酯,是一种标准化的过敏原。Methyl Paraben 是一种稳定的、非挥发性的化合物,在食品、药品和化妆品中用作防腐剂。Methyl Paraben的生理作用是通过增加组胺释放、细胞调控免疫实现的。
HY-B0252S3
Hydrochlorothiazide-15 N2 ,13 C,d2 是 15 N 和氘代标记的 Hydrochlorothiazide (HY-B0252)。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA ) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
HY-B0965AS
Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-W013378S2
Carbamazepine 10,11-epoxide-13 C,d2 是 Carbamazepine 10,11-epoxide-C13 的氘代物。Carbamazepine 10,11-epoxide-C13是 13 C 标记 Carbamazepine 10,11-epoxide。Carbamazepine 10,11-epoxide 是 Carbamazepine (HY-B0246) 的代谢物,具有口服活性。Carbamazepine 具有抗惊厥作用。Carbamazepine 可用于癫痫发作的研究。
HY-23155S
2-Phenylethyl isothiocyanate-d5 是 2-Phenylethyl isothiocyanate 的氘代物。 2-Phenylethyl isothiocyanate 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。2-Phenylethyl isothiocyanate 能显著抑制互隔交链孢霉的孢子萌发和菌丝生长,其 MIC (最低抑制浓度)为 1.22 mM。2-Phenylethyl isothiocyanate 对互隔交链孢霉的抗真菌作用可能是通过降低毒素含量和破坏细胞膜完整性来实现的。
HY-116214S1
Cyprodinil-13 C6 是 13 C6 标记的 Cyprodinil。Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ,P. herpotrichoides ,H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长,IC50 s 分别为 0.44,4.8,0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR)
HY-13690S1
Mitotane-13 C6 是 13 C 标记的 Mitotane。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-13690S2
Mitotane-d8 是 Mitotane 的氘代物。 Mitotane (2,4’-DDD) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物,有抗癌活性,可用于研究肾上腺皮质癌。Mitotane 的肾上腺皮质溶解作用至少部分是通过细胞内游离胆固醇 (FC) 积累引起的脂毒性。Mitotane 可对促皮质激素细胞产生直接垂体作用。Mitotane 可通过类固醇和外源性受体 (SXR) 激活诱导 CYP3A4 基因表达,并存在活性分子-活性分子相互作用。
HY-125348S
6α-Hydroxy Paclitaxel-d5 是 6α-Hydroxy paclitaxel 的氘代物。6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1 ) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力,但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。
HY-116214S
Cyprodinil-d5 是氘代标记的 Cyprodinil (HY-116214)。Cyprodinil 是一种苯胺基嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌中蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ,P. herpotrichoides ,H. oryzae 菌丝体细胞的生长(IC50 =0.44、4.8 和 0.03 μM)。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 μM),并抑制 DHT 的雄激素作用 (IC50 =15.1 μM)。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80783
PPARGC1A; LEM6; PGC1; PGC1A; PPARGC1; Peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator 1-alpha; PGC-1-alpha; PPAR-gamma coactivator 1-alpha; PPARGC-1-alpha; Ligand effect modulator 6
WB
Human, Mouse, Rat
PGC1 alpha Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 91 kDa, targeting to PGC1 alpha. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B1029
炔烃
Danazol是合成类固醇Ethisterone的衍生物, 抑制促性腺激素产生, 且具有一定的弱雄激素作用。Danazol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-148191
炔烃
CL-197 是一种长效嘌呤抗 HIV 核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),具有口服活性。CL-197 对病毒、肿瘤和脑血管疾病的研究具有潜在作用。CL-197 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133870
ITalk
炔烃
Itaconate-alkyne (ITalk) 是一种特异性的生物正交探针,用于定量和定位活细胞中衣康酸 (Itaconation) 化学蛋白质组学分析。Itaconate-alkyne 是衣康酸的功能类似物,具有相似的抗炎作用,并可以标记衣康酸的真正靶标。Itaconate-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151953
炔烃
Antitubulin agents-1 是一种抗微管蛋白剂,可诱导微管 (microtubules ) (Microtubule/Tubulin ) 破坏并增加 α-微管蛋白乙酰化。Antitubulin agents-1 具有抗癌作用。Antitubulin agent 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-118022
炔烃
VU0361747 是代谢性谷氨酸受体 4 (mGluR4 PAM ) 的有效选择性正变构调节剂。VU0361747 具有神经保护作用。VU0361747显著逆转安非他明诱导的过度运动。
HY-162356
叠氮化物
PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。
HY-103476
叠氮化物
Ro15-4513 是咪唑并苯二氮酮衍生物,是苯二氮卓受体 (BZR ) 的部分反向激动剂。Ro15-4513 是有效的乙醇 (ethanol ) 拮抗剂。Ro15-4513 具有抗焦虑作用。Ro15-4513 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131036
炔烃
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性,可通过血脑屏障的,脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699
炔烃
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699A
炔烃
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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